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1、word固体分散体、微囊练习题：一、名词解释1固体分散体：是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系。2包合物：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构形成的超微粒分散物。3微囊：是利用天然或合成的高分子材料囊材作为囊膜，将固体或液体药物囊心物包裹而成微型胶囊。二、选择题一单项选择题1以下应用固体分散技术的剂型是D A.散剂 B.胶囊剂 C.微丸 D.滴丸 E.贴片2如下有关环糊精表示中，错误的答案是A A.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物 B是水溶性、复原性白色结晶性粉末 C.是由6-10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物
2、 D.结构为中空圆筒型 E.其中以-环糊精溶解度最小3以下利用亲水胶体的盐析作用制备微囊的方法是A A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂-非溶剂法 D.界面缩聚法E.喷雾枯燥法4用-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为BA.固体分散体 B.包合物C.脂质体D.微球E.物理混合物5包合物制备中，-环糊精比-环糊精或-环糊精更为常用的原因是BA.水中溶解度最大B.水中溶解度最小C.形成的空洞最大D.分子量最小E.包容性最大6固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的答案是DA.无定型微晶态分子状态B.分子状态微晶态无定形C.微晶态分子状态无定形D.分子状态无定形微晶态E.微晶态无定形分子状态7如下哪种材
3、料制备的固体分散体具有缓释作用CAPEG BPVP CEC D胆酸 E泊洛沙姆1888固体分散体存在的主要问题是AA.久贮不够稳定B.药物高度分散C.药物的难溶性得不到改善D.不能提高药物的生物利用度E.刺激性增大9-环糊精结构中的葡萄糖分子数是CA5个B. 6个C. 7个D. 8个 E. 9个10制备固体分散体，假如药物溶解于熔融的载体中呈分子状态分散者如此为B B. 固态溶液C. 玻璃溶液E.无定形物11.以下属于可生物降解的合成高分子材料为A A.聚乳酸 B.阿拉伯胶 C.聚乙烯醇 D.甲基纤维素 E.聚酰胺12.单凝聚法制备微囊时，参加硫酸钠水溶液的作用是A A.凝聚剂 B.稳定剂 C
4、.阻滞剂 D.增塑剂 E.稀释剂13.以下有关微囊的表示中，错误的答案是E A.制备微囊的过程称微型包囊技术 B.微囊由囊材和囊心物构成 C.囊心物指被囊材包裹的药物和附加剂 D.囊材是指用于包裹囊心物的材料 E.微囊不能制成液体剂型14.如下关于微囊的表示中，错误的答案是D B.通过制备微囊可使液体药物固体化C.微囊可减少药物的配伍禁忌D.微囊化后药物结构发生改变15如下关于药物微囊化的特点的表示中，错误的答案是EA缓释或控释药物 B.防止药物在胃失活或减少对胃的刺激性 C.使药物浓集于靶区E.提高药物的释放速率16相别离法制备微囊时，要求A A.在液相中进展C.在气相中进展D.在液相和气相
5、中进展 E.都可以17如下有关囊材的要求中，不正确的为B A.无毒、无刺激性 B.能与药物缩合有利于囊的稳定性C.有适宜的粘度、渗透性、溶解性等 E.有一定的强度与可塑性，能完全包裹囊心物18以下方法中，不是微囊制备方法的是E A.凝聚法B.液中枯燥法C.界面缩聚法 D.改变温度法 E.薄膜分散法19单凝聚法制备明胶微囊时，降低温度的目的主要是CA.凝聚 B.囊心物的分散C.胶凝E.固化20.如下关于包合物的表示，错误的答案是B空穴中形成包合物B.包合过程属于化学过程D.主分子具有较大的空穴结构E. 包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊21.以下关于固体分散体的表示中，错误的答案是
6、AB.乙基纤维素作为载体，可使水溶性药物的溶出减慢，药物在其中以无定形状态分散，形成共沉淀物分散体可使药物具有缓释作用E.PEG类可作为固体分散体的载体22.以下有关固体分散体的表示中，错误的答案是B型晶形存在二配伍选择题备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。)【1-5】以下制备微囊的方法 A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.溶剂-非溶剂法 D.1以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂A2利用两种具有相反电荷的高分子做囊材B3属于物理机械法制备微囊D4属于化学法制备微囊E5为复合囊材制备的方法为B【6-8】A.明胶 B. 环糊精 D
7、. 可可豆脂E.淀粉6微囊的囊材是A7包合物成分B8固体分散体材料是C【9-11】A.盐析固化法B.熔融法 C.单凝聚法D.饱和水溶液法9制备微囊的方法B10制备固体分散体的方法D11制备环糊精包合物的方法E【12-15】A.-环糊精 B.-环糊精 个以上D.-环糊精羟丙基衍生物E.疏水性药物12径最小的包合材料是B13最适宜制备包合物的药物是E14溶解度显著提高的包合材料是D15溶解度最小的包合材料是A【16-18】 A.饱和水溶液法B.共沉淀法 C.溶剂-非溶剂法D.滴制法 E.逆相蒸发法16制备固体分散体的方法B17植被微型胶囊的方法C三多项选择题1如下可增加药物溶出速率的是 AEA.固
8、体分散体B.脂质体C.胃漂浮制剂 D.渗透泵片 E.-环糊精包合物2在药剂中，环糊精包合物常用于 ACE A.提高药物溶解度 C.提高药物稳定性 D.制备靶向制剂 3微囊中药物的释放机理是 ABD A.扩散 B.溶解 C.崩解 D.降解 E.均不是4药物微囊化的优点有 ABC A.延长药效 C.增加药物稳定性 D.改善药物的流动性和可压性5以下属于水溶性固体分散体载体的是 ABD A.聚乙二醇类B.聚维酮C.乙基纤维素D.外表活性剂类E.胆固醇6以下属于物理化学法制备微囊的方法有 ABD A.溶剂-非溶剂法 B.单凝聚法C.界面缩聚法 D.复凝聚法E.空气悬浮法7药物在固体分散载体中的分散状态
9、有 BDE A.缔合体B.胶态微晶 C.凝胶态 D.无定形 E.分子态8如下属于天然微囊囊材物质的是 ACE B.CAP C.阿拉伯胶 D.HPMC E.明胶9如下关于单凝聚法制备微囊的表述，正确的答案是 ACE A.单凝聚法是相别离法常用的一种方法B.在单凝聚法中参加硫酸钠主要是增加溶液的离子强度的影响因素除凝聚系统外还与明胶溶液浓度与温度有关D.单凝聚法中调节pH至明胶等电点即可成囊E.在沉降囊中调节pH值到89，参加37%甲醛溶液于15以下使微囊固化10. 以明胶、阿拉伯胶为囊材，复凝聚法制备微囊的表示中正确的答案是 ACDE A明胶与阿拉伯胶作囊材B. 调节溶液的pH至明胶等电点，是成
10、囊的条件C调节溶液的pH至明胶囊正电荷，是成囊的条件D适合于难溶性药物的微囊化E为使微囊稳定，应用甲醛固化11微囊的囊心物可包括 ABCDEA.阻滞剂 B.稀释剂 C.药物 D.增塑剂 B.稳定剂12如下属于半合成高分子囊材的是 ABE ACMC-NaBCAP CPVA DPLA EMC13对复凝聚法制备微囊的表示错误的答案是 AE B.两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法C.常用的囊材有阿拉伯胶和明胶、海藻酸盐与壳聚糖等14以下有关囊材的要求，正确的为 ABE A.无毒、无刺激性 B.不影响药物的含量测定 C.可生物降解 E.有一定的强度与可
11、塑性，能完全包裹囊心物15影响微囊中药物释放的因素有 ABCDE A.介质的pH 16PEG 6000在药剂学中可用作 BCE A.胶囊中增塑剂 B.固体分散体载体17如下属于化学法制备微囊的方法为DE A.改变温度法 B.单凝聚法离心法 D.界面缩聚法 E.辐射交联法18固体分散体中，载体材料对药物溶出的促进作用包括 ABDC.脂质类载体材料形成网状结构 19制备包合物的方法有ABCD A.饱和水溶液法 B.喷雾枯燥法C.冷冻枯燥法 D.研磨法E.凝聚法20环糊精包合物在药剂学上的应用有 ABCD A.可增加药物的稳定性 B.液体药物固体化 C.可增加药物的溶解度 D.可遮盖药物的苦臭味 E
12、.促进挥发性药物的挥发21包合物的验证方法有 BE A.HPLC法 Ex-射线衍射法22固体分散体的类型包括BCEA.物理混合物 B.低共熔混合物C.共沉淀物 D.络合物 E.固体溶液23微囊的质量评价项目包括ACDEA.载药量和包封率 B.崩解时限 C.囊形与粒径 D.药物含量 E.药物释放速率三、是非题1当溶液的pH值在明胶的等电点以上时，明胶带正电荷数达最高值。( F )2-环糊精分子具有环状中空圆筒状结构，圆筒亲水，圆筒外疏水。( F )3熔融法制备固体分散体的关键是骤冷。(T )4薄荷油制成微囊，即可防止挥发损失，又使其从液态变成固态，便于应用。( T )5薄荷油-环糊精包合物中，薄
13、荷油为主分子。 F 四、填空题1包合物外层的大分子物质称为主分子。2以CAP为囊材时，可利用CAP在强酸性介质中不溶的性质，将凝聚囊倾入强酸性介质中进展固化。3溶剂法制备固体分散体适用于 熔点高、对热不稳定或易挥发的药物和载体。4固体分散体的载体材料有水溶性、水不溶性和 肠溶性。5液态药物或剂量小于50mg的固体药物，制备固体分散体宜采用溶剂-熔融法。五、问答题1固体分散体有何特点？答：1固体分散体的特点是：1载体使药物处在高度分散状态。2强亲水性载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；难溶性载体可延缓或控制药物释放；肠溶性载体可控制药物于小肠释放。3利用载体的包蔽作
14、用，可延缓药物的水解和氧化。4载体可掩盖药物的不良气味和刺激性。5使液体药物固体化。6药物分散状态的稳定性不高，久贮易产生老化现象。7滴丸为固体分散体，目前基质和冷却剂的种类还有限。2固体分散体中药物的存在状态有哪些？答：固体分散体中药物的存在状态有：微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型3制备包合物常用包合材料是什么，有何特点？答：制备包合物常用的包合材料是环糊精与其衍生物。包合物的特点有：1增加药物的溶解度；2提高药物的稳定性；3防止挥发性成分挥发、使液体药物粉末化；4掩盖药物的不良气味；5调节药物的释放速度；6改善药物的吸收和提高生物利用度；7降低药物的毒副作用和刺激性。4药物微囊化
15、有何特点？答：药物微囊化有以下特点：1提高药物的稳定性；2掩盖药物的不良气味与口味；3使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种制型；4防止复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍；5防止药物在胃失活或减少对胃的刺激性；6使药物具有缓释或控释性能；7使药物具有靶向性；8可将活细胞或活性生物材料包囊，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。5微囊制备方法有哪些？答：微囊制备方法有：物理化学法单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中枯燥法、物理机械法喷雾枯燥法、喷雾冻凝法、空气悬浮法、多孔离心法、化学法界面缩聚法、辐射化学法6单凝聚法制备微囊的原理是什么？单凝聚法制备微囊的原理是：
16、将囊心物分散到由一种高分子材料为囊材的囊材水溶液中，然后参加凝聚剂如盐、乙醇、丙酮等强亲水性物质。由于大量的水与凝聚剂结合，使囊材的溶解度降低而凝聚出来，形成微囊。7-环糊精包合物的制备方法有哪些？答：-环糊精包合物的制备方法有：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻枯燥法、喷雾枯燥法。8固体分散体的类型有哪些？答：固体分散体的类型有：简单低共熔混合物、固态溶液、玻璃溶液或玻璃混悬液、共沉淀物。9固体分散体的速效和缓释的原理是什么？答：固体分散体的速效的原理是：1药物的分散状态：增加药物的分散度 固体分散体增加了药物的分散度，因为固体分散体的药物呈极细的胶体和超细微粒，甚至以分子状态存在。这样使
17、药物的溶出速率更快。形成高能状态 含有高能状态形式的药物分散系统是提高溶出速率的另一个因素。2载体材料对药物溶出的促进作用：载体材料可提高药物的可润湿性；载体材料对药物有抑晶作用；载体材料保证了药物的高度分散性。缓释的原理是：利用水不溶性材料、肠溶性材料在水中不溶或胃酸性条件下不溶，药物高度分散于其中形成固体分散体，可使药物缓释。10微囊中药物释放的机理有哪些，有哪些影响因素？答：微囊中药物释放的机理有：1扩散；2囊壁的溶解；3囊壁的消化降解。影响微囊中药物释放因素有：1粒径，囊材一定时，粒径越小总外表积越大，释药越快。2囊壁厚度，对于一定量的囊心物，制成的微囊数目多，微囊就小，囊壁就薄；反之
18、如此厚。囊壁越厚释药越慢。3囊材的性质，同一种药物使用不同的囊材形成微囊，药物的释放速率不同。囊壁孔隙率不同，药物的释放速率不同；孔隙率大，如此药物从中扩散速率大。4药物的性质，易溶性药物的溶解度大，其溶解速率很大，不会影响药物释放的速率。对于难溶性药物，药物在水中的溶解速率成为控制药物向外扩散速率的关键因素。5工艺条件。6溶出介质的pH值和离子强度。11影响微囊粒径的因素有哪些？答：影响微囊粒径的因素有：1囊心物的大小；2囊材的用量；3制备方法；4制备温度；5制备时的搅拌速率；6附加剂的浓度；7囊材相的粘度 12试述复凝聚法制备微囊的方法与原理、工艺流程、成囊的条件、加水稀释的目的、固化条件
19、。答：复凝聚法制备微囊的方法与原理是：将囊心物分散在由两种或多种带有相反电荷的高分子材料作囊材的囊材水溶液中，在适当的条件下，带相反电荷的高分子材料相互作用，溶解度降低，产生相别离凝聚成囊。复凝聚法工艺流程为：囊心物囊材固体或液体药物2.5%5%明胶与2.5%5%阿拉伯胶溶液混悬液(或乳状液) 50555% 醋酸溶液凝聚囊3040的水，用量为成囊系统的13倍沉降囊10以下37%甲醛溶液(用20%NaOH调至pH89)固化囊水洗至无甲醛微囊制剂成囊的条件为：调pH值至4.04.5，使明胶带正电荷数量最多，与带负电荷的阿拉伯胶互相交联，生成高分子复合物，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。加水稀释的目的为：使生成的凝聚囊成球形，固化后仍保持形状不变；降低黏度，利于将成囊与未成囊者分开；防止微囊粘连。固化条件：加固化剂，如：甲醛、戊二醛等；调pH值至89；降温至15以下。119 / 7
