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1、第二十六章 呼吸系统药理,第二十六章 呼吸系统药理第二十六章 呼吸系统药理,第二十六章 呼吸系统药理第二十六章 呼吸系统药理第二十六章,第一节 平喘药,哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。是由于免疫和非免疫性刺激后，引起组胺、5-HT、LTs、PAF等炎性介质释放，引起上皮细胞损伤，血管渗出增多，分泌物增多，黏膜水肿等炎症反应，同时伴有平滑肌痉挛，气道阻力增高而致阻塞性呼吸困难。,第一节 平喘药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸,一、支气管平滑肌松弛药,松弛支气管平滑肌 激动受体而激活AC，催化cAMP的合成，激活cAMP依赖性蛋白激酶而松弛支气管平滑肌。抑制肥大细胞及中性粒细胞释
2、放炎性介质，减少渗出，促进粘液分解。,1. 肾上腺素受体激动药,一、支气管平滑肌松弛药松弛支气管平滑肌1. 肾上腺素受体,临床常用药物,非选择性的受体激动药 如AD、异丙肾上腺素、麻黄碱等 选择性的2受体激动药 如沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林等。,临床常用药物 非选择性的受体激动药,2. 茶碱类,抑制PDE 使cAMP分解减少，舒张支气管平滑肌。抑制过敏性介质释放，增加内源性CA的释放阻断腺苷受体 拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘，腺苷能使呼吸道肥大细胞释放组胺和LTs而引起呼吸道收缩。,作用,2. 茶碱类抑制PDE 作用,氨茶碱 aminophylline,主要用于各种哮喘及急性心功能不全
3、。碱性较强，口服可致恶心、呕吐， 饭后服可减轻刺激性。 静注太快或剂量过大，可致心悸、惊厥、血压急降，甚至死亡。,氨茶碱 aminophylline主要用于各种哮喘及急性心,3. M-胆碱受体拮抗药,阻断Ach的作用，缓解哮喘的症状常用的M受体阻断药有 异丙托品、溴化氧托品等,3. M-胆碱受体拮抗药阻断Ach的作用，缓解哮喘的症状,异丙阿托品,能选择性阻断的M1胆碱受体，拮抗Ach的支气管痉挛作用，使气管松弛。吸入给药，作用快而持久。用于支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎等。,异丙阿托品能选择性阻断的M1胆碱受体，拮抗A,二、抗过敏平喘药,主要作用 抑制过敏性炎症介质释放和拮抗炎症介质的作用而达
4、到预防和治疗哮喘发作。分类 过敏介质阻释剂 如 色甘酸钠 H1受体阻断剂 如 酮替芬特点 平喘作用起效慢应用 预防哮喘发作,二、抗过敏平喘药主要作用,色甘酸钠 sodium cromoglycate,抑制抗原诱发的早期哮喘反应和迟发哮喘反应。可预防哮喘发作，抑制抗原抗体结合后过敏介质的释放。无支气管扩张作用和抗组胺等介质作用。,色甘酸钠 sodium cromoglycate,作用机制,稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质的释放。 与敏感的肥大细胞膜外侧的Ca2+通道结合，阻止Ca2+内流所致 抑制气管平滑肌痉挛和粘膜水肿 由感觉神经末梢释放P物质、神经激肽A、B等诱导 降低对非特
5、异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛的发作。 如SO2、缓激肽、冷空气、运动等引起的支气管痉挛。,作用机制稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质的,应用,1. 预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘；2. 减少重症哮喘的糖皮质激素用量；3. 变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。,应用1. 预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘；,酮替芬 ketotifen,又名甲哌噻庚酮阻断H1受体，抑制过敏介质释放，拮抗5-HT和多种过敏物质引起的支气管痉挛，疗效优于色甘酸钠。用于哮喘的预防发作，尤其适用于儿童。,酮替芬 ketotifen又名甲哌噻庚酮,三、抗炎平喘药-糖皮质激素
6、,具强大抗哮喘作用机制 抗炎、抗过敏：抑制T细胞功能、减少炎性介质释放、抑制过敏反应。吸入法给药仅用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。常用药物二丙酸倍氯米松和布地缩松。,三、抗炎平喘药-糖皮质激素具强大抗哮喘作用,氯化铵,服后刺激胃粘膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺体分泌增加，粘痰变稀，易于咳出。适用于急性呼吸道炎症痰稠难于咳出者。,第二节 祛痰药,氯化铵服后刺激胃粘膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管,乙酰半胱氨酸,结构中的-SH能与粘蛋白二硫键结合，使粘蛋白分子裂解，降低痰的粘性，易于咳出。,乙酰半胱氨酸 结构中的-SH能与粘蛋白二硫键结,第三节 镇咳药,咳嗽是一种
7、保护性反射，能促进呼吸道的痰液和异物排除，保持呼吸道清洁与通畅；但剧烈无痰的咳嗽，会给病人带来痛苦并常引起并发症。 镇咳药可通过直接抑制延髓咳嗽中枢，或抑制咳嗽反射弧中的某一环节而产生镇咳作用。,第三节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射，能促进,镇咳药分类,一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、 传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇 咳作用。,镇咳药分类一、中枢性镇咳药,一、中枢性镇咳药,可待因（codeine）,抑制延髓咳嗽中枢，镇咳剂量不抑制呼吸。作用强而迅速。适用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。,能抑制咳嗽中枢，兼有局部麻醉作用。适用于急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。常与氯化铵合用。,喷托维林（维静宁，咳必清）,一、中枢性镇咳药可待因（codeine）抑制延髓咳嗽中枢，镇,Thank You,世界触手可及,携手共进，齐创精品工程,Thank You世界触手可及携手共进，齐创精品工程,
