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1、1,散结消肿、通络止痛,功能,主治,跌打损伤，痈疽肿痛,风湿顽痹，麻木瘫痪,用法用量,内服：炮制后入丸、散，日服0.30.6g（大剂量0.9g）。外用适量，研末涂敷，或熬膏摊贴 。,马钱子,药性,苦，温。有大毒。,使用注意,不宜生用，不宜多服久服。孕妇禁用；运动员慎用，外用不宜大面积涂敷。,骨、关节炎性病变,顽固性疼痛,第1页/共17页,2,炮制方法,1.马钱子,2.制马钱子方法（1） ：,成品性状,2.制马钱子方法（1） ：砂炒,炒制容器,武火,加热,河砂呈现灵活状态,投入大小一致的马钱子,不断翻动,炒至表面棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起小泡,取出,筛去砂子,制马钱子成品,中间略鼓，表面棕褐
2、色，内部红褐色，中间有裂隙，质坚脆，无臭，味苦。,第2页/共17页,3,方法（2）：油炸 取麻油适量置锅内，加热至230左右，投入马钱子，炸至老黄色时，立即取出，沥去油，放凉。用时研粉。,成品性状,中间略鼓，表面老黄色，质坚脆，无油香气，味苦。,炮制方法,第3页/共17页,4,3.马钱子粉 取砂烫马钱子，粉碎成细粉，测定士的宁的含量后，加适量淀粉，使符合规定，混匀，即得。,炮制方法,含量测定采用高效液相色谱法测定士的宁 (Strychnine)的含量为0.78-0.82% 马钱子碱(Brucine)的含量不得少于0.50%,成品性状,黄褐色粉末，气焦香，味极苦。,第4页/共17页,5,马钱子的
3、炮制工艺、操作要点和炮制程度,第5页/共17页,6,3.便于调剂和制剂,2.改变毒性成分的结构以降低毒性,1.便于净制,炮制目的,第6页/共17页,7,马钱子的炮制作用和应用特点,第7页/共17页,8,中成药,成 份：伤湿止痛流浸膏(生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山柰、干姜)、水杨酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、芸香浸膏、颠茄流浸膏。辅料为：橡胶、松香、凡士林、羊毛脂、氧化锌。性 状：本品为淡黄绿色至淡黄色的片状橡胶膏；气芳香。作用类别：本品为颈肩痛、腰腿痛类非处方药药品。功能主治：祛风湿，活血止痛。用于风湿痛，关节、肌肉痛，扭
4、伤。用法用量：外用，贴于患处。,第8页/共17页,9,产品名称： 骨筋丸胶囊成分：乳香、没药、白芍、延胡索（醋制）、三七、木香、红花、郁金、独活、牛膝、秦艽、桂枝、血竭、马钱子（制）。适 应 症：活血化瘀，舒筋通络，祛风止痛。用于肥大性脊椎炎，颈椎病、跟骨刺、增生性关节，大骨节病等。用法用量：口服，一次3-4粒，一日3次。,中成药,第9页/共17页,10,中国药典收载含马钱子的制剂,第10页/共17页,11,【化学成份】成熟种子含生物碱1.55%，其中主要是番木鳖碱(Strychnine，士的宁)，约占总碱的3550%；其次为马钱子碱(Brucine)，含量与番木鳖碱大致相等；并有少量可勃林(
5、Colubrine)、16_羟基可勃林、伪番木鳖碱(Pseudo_strychnine)、番木鳖次碱(Vomicine)等；又含番木鳖甙 (Loganin)。 士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成分和有毒成分。,炮制研究,成人一次服用510mg士的宁可致中毒，30mg可致死亡。,第11页/共17页,12,炮制降毒的机理,士的宁的异型变化,药理实验论证：（1）毒性：士的宁比其氮氧化物大10倍。（2）药效：士的宁与其异型结构相当。,第12页/共17页,13,炮制降毒的机理,马钱子碱的异型变化,药理实验论证：（1）毒性：马钱子碱比其氮氧化物大15.3倍。（2）药效：马钱子氮氧化物在镇痛、化痰、止咳、抑
6、制肿瘤、抗炎和抗血栓方面较强。,第13页/共17页,14,小结,1.炮制对化学成分的影响炮制后马钱子总生物碱量下降较少，其毒性生物碱转化为相应的氮氧化物，成分种类增加。2.炮制对药理作用的影响炮制后毒性降低，药理作用相似，某些方面的药理作用增强3.炮制最佳工艺条件 当温度在230240，加热时间为34分钟时，士的宁和马钱子碱的异型和氮氧化合物的含量最高。,第14页/共17页,15,学科新进展,一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法申请号/专利号： 200810023423,一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法，其步骤如下，对发酵所用的裂褶菌、竹黄菌、单色云芝菌、鸡油菌、白僵菌或蝉花菌进行活化和扩增培养，对作为药性基质的马钱子进行烘干、粉碎、加水浸润、蒸汽高压灭菌等处理，将上述六种菌种分别接种于药性基质马钱子上，在一定的条件下进行固体发酵，收集所得各自相应的发酵产物，低温干燥，得到马钱子的六种药性菌质裂钱菌质、竹钱菌质、单钱菌质、鸡钱菌质、白钱菌质和蝉钱菌质。本方法工艺简便合理，可得到实现对马钱子降毒存效的六种药性菌质，以用于治疗。本发明的六种药性菌质在毒性上明显低于马钱子，在止痛、抗炎等方面有确切疗效，可保持马钱子原有的主要药效。,第15页/共17页,16,谢谢！,第16页/共17页,17,谢谢您的观看！,第17页/共17页,
