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1、药物学基础,主编 胡鹏飞 覃隶莲,普通高等教育国家级“十一五”规划教材,科学出版社卫生职业教育出版分社,第1章 药物学总论,第1节 绪 言一、药物学、药物概念和药物分类药物学（Materia Meddica）是包括药物的一切知识的一门学科，也是护理、助产等相关专业的核心课程。药物学阐明药物作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等。药物（drug） 是人类用来和疾病作斗争的化学物质。用于预防、治疗、诊断人的疾病及计划生育，有目的地调节人体的生理机能并规定有适应症、用法、用量和注意事项的化学物质。,科学出版社卫生职业教育出版分社,药物的分类：,科学出版社卫生职业教育出版分社,按剂型分类,科学出版
2、社卫生职业教育出版分社,2按照服用方式：分为内服药和外用药。3.按照药品的构造与组成：分为中药和西药。4.按照消费者获得和使用药品的权限：分为处方药和非处方药。,科学出版社卫生职业教育出版分社,学习目的,第2节 药物效应动力学,学习目标1、掌握药物作用两重性的概念2、理解药物的基本作用3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念4、理解剂量与效应之间的关系,第2节 药物效应动力学,一、药物作用的基本表现,兴奋,抑制,指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。,抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。,二、药物作用的选择性指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的
3、不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。,三、药物作用的两重性（一）防治作用,预防治疗,（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应,1、副反应,与治疗目的无关的作用。是药物本身固有的作用。症状较轻，危害不大，可预知，可转化,2、毒性反应,剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突变）,5、变态反应 (过敏反应),a少数人的病理性免疫反应。b与剂量无关c某些药物用皮肤过敏试验可预知,3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应,4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳,科学出版社卫生职业教育出版分
4、社,第二节药物对机体的作用-药物效应动力学,一、药物的作用,科学出版社卫生职业教育出版分社,A和B型不良反应的特点,A、B型药物不良反应的特点,药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用,四、量效关系量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。(一) 量反应量效曲线 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示(二) 质反应量效曲线质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,五、药物作用机制本课重点介绍药物作用的受体机制。,(一)受体概念1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，
5、能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。,（二）受体的特性：1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构相适应的配体特异结合。2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。,科学出版社卫生职业教育出版分社,二、药物作用机制,第3节 药物代谢动力学,学习目标1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素2、掌握常用药动学参数及其意义3、理解药物跨膜转运方式,第3节 药物代谢动力学,一、 药物的跨膜转运,（一
6、）简单扩散简单扩散(passive transport)：多数药物属于简单扩散。简单扩散的特点：1.高浓度-低浓度(又称下山转运)2.不消耗能量3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。,（二）主动转运主动转运 (active transport)的特点：低浓度-高浓度 (又称上山转运)需要消耗能量，有饱和性。3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。,药物,吸收,生物转化,代谢型,排泄,游离型药物,体循环,结合型药物,分布,体外,血管外,肠肝循环,药物体内过程,二、药物的体内过程（一）吸收 (absorption)：药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径：1.口服给药
7、；胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect),首关消除：进入血循环的药量少于服用量,返回,2.舌下给药(sublingual)吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶性高的药物。3.直肠给药（per rectum）吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口服的药物。4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注（intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程肌内注射（intramuscular injecti
8、on，im）皮下注射（subcutaneous injection，sc）动脉注射（intraarterial，ia）5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速6.局部用药-皮肤、眼、鼻、咽喉,（二）分布 (distribution)是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。影响药物在体内分布的因素 1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);,（三）生物转化药物的生物转化 (biotransformation)又称
9、代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的化学结构的变化。药物在体内生物转化后的结果：1. 灭活2. 活化,生物转化步骤:1. 氧化、还原及水解反应;2. 结合反应。,肝药酶（药酶 P-450）,药酶抑制剂药酶诱导剂,(四）药物的排泄排泄 (excretion)是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排出体外的过程。排泄的途径： 肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺,肾排泄,消化道排泄,乳汁排泄,唾液、汗液排泄,肺排泄,药物排泄,三、药代动力学的基本概念（一）时量关系：即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve)又称 药时曲线,（二）药物消
10、除动力学1、一级动力学消除（恒比消除）2、零级动力学消除（恒量消除）,（三）药动学参数及其应用,1、血浆半衰期药物血浆半衰期 (half-life time, t1/2)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。意义： A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间（注意：一天是指24小时） C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间） D、预测药物基本消除的时间 （部分内容是补充，但该意义要求掌握）,一次给药经过46个半衰期，可以认为药物基本消除。按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过46个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。,2、稳态血浓度,3、生物利用度 (bioavailability, F)指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速度。生物利用度 (F)的表示：,
