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1、辽宁医学院药理教研室 刘晓健 讲师,第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs,消 化 系 统 药,基本要求：掌握抗消化性溃疡药分类、各类代表药。掌握西米替丁、奥美拉唑、米索前列醇的作用特点。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。了解助消化药、止吐药、泻药、止药及利胆药的常用药名称。,主要有：抗消化性溃疡药 助消化药止吐药止泻药泻药利胆药,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡的病因 病理生理学认为：,防御因子减弱（粘液分泌、碳酸氢盐和前列腺素产生）,攻击因子增强（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染）,抗溃疡病药的分类：1. 抗酸
2、药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 法莫替丁 抗胆碱药 哌仑西平H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 3. 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇 枸橼酸铋钾 4. 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等,胃壁细胞,ACH-,Hist-,Gast-,（一） 抗酸药 antacids 作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。,常用的抗酸药：三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（aluminum hydrox
3、ide）碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（sodium bicarbonate）氧化镁（magnesium oxide）,抗酸药,抗酸药,- 药名 特点 副作用 - 氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢 收敛 便秘 - 氢氧化镁 反应迅速 腹泻 作用强 高镁血症 - 碳酸氢钠 作用快、强 嗳气、腹涨 -,抗酸药比较,较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。如胃舒平、胃得乐,合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次,抗酸药的作用与胃内充盈度有关,抗酸药,（二）抑制胃酸分泌药Acid secretion inhibitors,药理作用及机制 阻断胃壁上的
4、H2受体，基础胃酸和夜间胃酸的分泌 胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。,H2受体阻断药 H2-receptor antagonists,常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine,H2受体阻断药,作用及机制酶抑制剂+
5、 H+-K+-ATP 酶酶失去活性抑制胃酸分泌作用强而持久；胃蛋白酶分泌也减少； 尚有抑制幽门螺杆菌的作用。应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。,H+-K+-ATP 酶抑制药（proton pump inhibitors）,兰索拉唑 lansoprazole 第二代抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑 。 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 作用强，不良反应少,H+-K+-ATP 酶抑制药,常用药物 奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代; 餐前空腹口服；长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。,M胆碱受体阻断药 An
6、ticholinergic drugs,作用及机制 阻断胃壁细胞上的M3受体胃酸分泌 ；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用组胺和胃泌素的释放 胃酸分泌 。 还有解痉作用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 替仑西平 telenzepine,胃泌素受体阻断药 Gastrin receptor blockers,丙谷胺 proglumide 竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；促进胃粘液合成，增强胃粘膜的粘液HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,（三）增强胃粘膜屏障功能的
7、药物Mucosal protective agents,前列腺素衍生物-米索前列醇（misoprostol）-是PGE1 的衍生物，性质稳定，口服吸收良好；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3- 盐分泌；增加胃粘膜血流;促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖.,增强胃粘膜屏障功能的药物-Prostaglandins,硫糖铝 sucralfate在溃疡面形成保护屏障；促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2；增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和酯酶对粘膜的破坏。,增强胃粘膜屏障
8、功能的药物-coating agents,注意： 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用； 与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度； 减少甲状腺素的吸收。,枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 中和胃酸；抑制胃蛋白酶活性；促进粘膜合成PG，增加粘液和HCO3- 盐分泌，增强屏障能力。,增强胃粘膜屏障功能的药物,替普瑞酮 teprenone 增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中H+回渗作用于粘膜细胞。麦滋林 marzulene 增加 PGE2合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。,（四）抗幽门螺杆菌药
9、Anti-Hp agents 幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP）在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。 该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药。临床治疗采用联合用药方效果良好。,铋、兰索拉唑、硫糖铝,阿、庆、四、甲、呋、克,第二节 消化功能调节药Drugs for digestive disorders,一、助消化药agents for strengthening digestion 促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）乳酶生：活性乳酸杆
10、菌干燥品。分解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少发酵和产气消化不良、腹胀，小儿消化不良性腹泻，不宜与抗菌药合用。,二、止吐药与胃肠促动药Antiemetics and prokinetic agents,药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期及胃排空延迟等 CTZ、前庭和内脏（含5- HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体） 呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛 呕吐,止吐药H1 受体阻断药M 受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT3 受体拮抗药,止吐药,苯海拉明,东莨菪碱,氯丙嗪,多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺 metoclopramide（灭吐灵） 作用CN
11、S：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断5-HT3 受体; 锥体外系症状 胃肠道：阻断外周抑制性D2 受体，促进运动，加速胃排空和肠内容物运动。临床应用慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。不良反应 锥体外系症状。,止吐药,阻断消化道的D2受体；具有胃肠推动和止吐作用；不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。 用于治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良；化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐。,多潘立酮 domperidone（马叮林）,止吐药,西沙必利（cisapride）,促进肠壁Ach释放，加强胃排空，增加肠(结)蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。 用于胃运动减弱和各种胃轻瘫、食管炎
12、及胃-食管返流、慢性自发性便秘和结肠运动减弱。,止吐药,5-HT3 受体拮抗药,昂丹司琼 ondansetron（枢复宁）竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。,止吐药,阿片制剂：阿片酊 地芬诺酯（diphenoxylate）：作用于受体。用于急慢性腹泻。大剂量、长期应用有成瘾性。洛哌丁胺（loperamide）：为氟哌啶醇的衍生物，止泻作用快、强、久。用于急慢性腹泻。收敛药（astringents）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固而收敛。用于各种腹泻。吸附药（adsorbents）：如药用碳，吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发
13、挥止泻作用。,三、止泻药与吸附药Antidiarrheas and absorbents,四、泻药 Laxative drugs,泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的药物。分类：刺激性/接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类渗透性/容积性泻药：硫酸镁/钠，乳果糖滑润性泻药：液体石蜡，甘油,刺激性/接触性泻药：刺激肠粘膜，增加蠕动，用于急、慢性便秘或习惯性便秘，酚酞、蓖麻油、比沙可啶（bisacody）、蒽醌类。,容积性/渗透性泻药：为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质，增加肠内渗透压，肠内水分增加，反射性增加肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠,滑润性泻药：通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。液体石蜡、开塞露,泻药,五、利胆药,去氢胆酸：增加胆汁中水分，使胆汁流动性增加，有清洗胆道作用。用于胆石症和急、慢性胆道感染、胆囊术。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功能不全者。熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇浓度；抑制小肠吸收胆固醇，并在胆固醇结石表面形成卵磷脂-胆固醇液态层，促使结石溶解。鹅去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量和促胆固醇结石溶解。,1. 治疗消化性溃疡药物有哪些？其作用机制如何？2. 各种止吐药的止吐作用点在哪里？3. 泻药分几类？止泻药有哪些?,复习题,
