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1、质子泵抑制剂的用药护理及注意事项,质子泵抑制剂,目前常用有7个品种用于临床。 奥美拉唑 泰妥拉唑 雷贝拉唑 艾普拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 埃索美拉唑,质子泵抑制剂,质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ，此酶能够在M1受体、H2受体和胃泌素受体的激动下被激活，进行H+-K+交换，即将为胃壁细胞外的K+转入胃壁细胞，将细胞内的H+从细胞内释放出来，形成胃酸，所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点：对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用；抑酸作用强，明显优于H2受
2、体拮抗剂；抑酸作用长，质子泵一旦失活后，其作用不能恢复，需等新的质子泵形成后才能恢复其泌酸作用。质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌，PPI与抗菌药物发挥协同作用，为抗菌药物发挥抗幽门螺旋杆菌作用提供较好的pH环境，从而发挥做大的杀菌效应。,质子泵抑制剂药动学特点,在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸收迅速，蛋白结合率高，在肝脏被细胞色素P-450系统代谢，血浆半衰期为1-2小时，但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。在细胞内需酸活化有几点很重要：这类药物应在饭前或与饭同服，因为食物可刺激壁细胞分泌胃酸；
3、与其他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约需2-5日。开始时增加给药次数（如每日2次）可加速达稳态抑制作用的速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合，抑制胃酸产生可持续24-48小时或更长，直至新酶合成。可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性，因而会减少苯二氮卓类、华法林、苯妥英和其他药物的清除，甚至会有毒性发生。,质子泵抑制剂-奥美拉唑,奥美拉唑商品名洛赛克，1988年在欧洲上市，目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临床研究证实，本品对消化性溃疡确有良好疗效，具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点
4、。本品已经作为非处方药上市，是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。本品已列为国家基药,奥美拉唑-药动学,奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸收，1h内起效，食物可延缓其吸收，但不影响其吸收总量。单次给药的生物利用度为35%，反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑在体内经肝细胞色素450氧化酶系催化进行代谢。其中由219催化奥美拉唑羟化生成5羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由34催化原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。,埃索美拉唑-药动学,为奥美拉唑的S-异构体，由英国阿斯利康公司研发，2002年8月率先在瑞典上市。本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等
5、特点。代谢与排泄：经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。,兰索拉唑-药动学,本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物，使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上。体内临床实验结果表明，该药疗效与奥美拉唑无显著差别。口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单次口服30mg, Tmax为1.5-2.2h, Cmax为0.75mg-1.15mg/L, T1/2为1.3-1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，
6、主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物。服用后24小时其尿中排泄率为13.1-14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性,泮托拉唑-药动学,1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。其特点是用药时间短，治疗胃溃疡只需要四周，治愈率比奥美拉唑高，减缓疼痛较奥美拉唑快，且副作用少。本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1:2。口服40mg时的tmax为24小时，Cmax约为23g/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除
7、。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。,雷贝拉唑-药动学,该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。（浓度依赖性）口服剂中在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高23倍。,临床应用,用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾 综合征、吻合口部溃疡用于Hp感染 广泛应用于胃、十二指肠病变所致的上消化道出血 麻醉前给药预防吸入性肺炎,不良反应,1、胃肠道症状：恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘等，可能与药物引起的胃液PH改变而导致消化能力改变有关。另外由于长
8、期应用质子泵抑制剂抑制胃酸分泌，可引起胃内细菌过度生长、胃内亚硝酸盐水平以及血浆胃泌素水平升高。动物实验证明，长期使用可引起胃嗜铬样细胞增生和类癌形成。 2、神经系统症状：服用质子泵抑制剂后引起头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、焦虑、足麻木等，严重的可导致共济失调、意识障碍和神经精神异常等。,不良反应,3、皮肤及过敏反应：可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等，还可出现危及生命的中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。另外，质子泵抑制剂在结构上具有相似性，而且有过敏反应的报告，表明可能有交叉过敏性。4、泌尿系统损伤：质子泵抑制剂对肾脏的损害可表现为血肌酐升高、血尿、蛋白尿等，另有报道奥美拉唑可引起急
9、性间质性肾炎。5、血液系统损害及电解质紊乱：质子泵抑制剂可引起全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血等。奥美拉唑和兰索拉唑可引起低钠血症。,不良反应,6、循环系统损害：可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。7、视觉障碍：国外报道奥美拉唑可致视力障碍、眼损伤、提醒在用药过程中应注意病人的视觉变化。8、其他：奥美拉唑可出现口腔粘膜糜烂、脱发、红斑狼疮综合征、亚急性肌炎等；泮托拉唑可出现光毒性皮炎等。,药物相互作用,质子泵抑制剂由于抑制胃酸分泌，使胃内pH发生改变，因而影响一些弱酸性或弱碱性药物的吸收。另外，由于质子泵抑制剂主要通过肝药酶CPY450代谢，因而影响经CYP450代谢药物
10、的代谢，如奥美拉唑可增加咖啡因的代谢及减少苯妥英、华法林、卡马西平等的消除，由于苯妥英、华法林的治疗窗窄，因此合用时需要对病人进行血药浓度监测。又如CYP450诱导剂如利福平和CYP450抑制剂如地西泮、胺碘酮、大环内酯类、咪唑类抗真菌药等可影响质子泵的代谢，从而影响其血药浓度,注意事项,在使用质子泵抑制剂治疗胃溃疡以前，必须排除恶性肿瘤的可能性。本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。 铋剂不宜与PPI同时口服，铋剂在胃酸的作用下，以铋盐的形式沉积于胃黏膜，保护溃疡面并发挥抗幽门杆菌的作用。两者同时口服，铋剂因为失去酸性环境而不能发挥有效功能。若是必须
11、同时应用，应错开服药时间，以免影响疗效。 对于肠溶制剂，服用时不能压碎，必须整粒吞服。,注意事项,奥美拉唑：可抑制泼尼松龙转化为活性形式，降低其药效；抑制胃酸使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸，联用维生素C或维生素E可限制亚硝酸化合物形成。埃索美拉唑：长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，治疗时应慎重。肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为每日20mg。,注意事项,兰索拉唑：肝脏疾病可明显减少兰索拉唑的清除，对严重的肝病患者应考虑减量。泮托拉唑：对泮托拉唑过敏者、哺乳期妇女、妊娠期妇女、婴幼儿禁用本药。肾功能受损者不需调整剂量，肝功能受损者需要调整剂量。雷贝拉唑：孕妇和哺乳期妇女禁用。肝功能损伤患者慎用。本药主要肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用。,谢 谢 ！,知识回顾Knowledge Review,祝您成功！,
