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1、植物活性成分开发,主讲：李运祥,课程内容,第一章.有机硫化物第二章.原花青素和花色苷第三章.有机酸化合物第四章.类胡萝卜素第五章.生物类黄酮第七章.生物碱第八章.皂苷第九章.其他植物活性成分第十章.天然植物生理功效,第一章 有机硫化物,第一节、异硫氰酸盐第二节、二烯丙基二硫化物,第一节、异硫氰酸盐,一、物化性质1.分布： 十字花科植物卷心菜、甘蓝、油菜、萝卜等2.异硫氰酸盐由前体物葡糖异硫氰酸酯水解 (R-N=C=S,ITC),二、异硫氰酸盐的生理功效（一）抗癌活性1.异硫氰酸盐对致癌作用机制天然异硫氰酸盐包括R基为苯甲基（BITC）、2-苯乙基（PEITC）、3-苯丙基（PPITC）萝卜硫素
2、BITC有效抑制癌症；PEITC有效抑制硝基化合物引起肿瘤（吸烟）；,2.异硫氰酸盐的抑制机理(1)双重机制来特异性调节致癌代谢选择性使阶段酶失活和诱导阶段酶的表达；（2）有关萝卜硫素研究表明对阶段P450同工酶（CYP2E1、CYP3A4）有明显抑制作用；萝卜硫素为诱导阶段解毒酶的天然诱导物,（二）抗菌杀虫芥子油苷的降解物防御虫害病原微生物对植物的侵害（三）调节生长素的代谢1.参有生长素合成：十字花科植物由吲哚3-乙腈在腈水解酶作用下产生2.吲哚类芥子油可水解吲哚3-乙腈,三、异硫氰酸盐的生产技术（一）蒸馏提取法：植物提取蒸馏萃取（乙醚）干燥（产物）（二）化学合成法：脂肪族、芳香族异硫氰酸盐
3、（三）生物合成法：1.侧链的伸长；2.葡萄糖基的形成；3.葡萄糖配基侧链的二次修饰（羟基化、甲基化、氧化）,四、异硫氰酸盐的安全毒理学分析（一）急性毒性苯甲基异硫氰酸盐的LD50（半数致死量）为140mg/Kg;（二）慢性毒性（三）致癌性食品级异硫氰酸盐（AITC）有一定的致癌性;（四）致突变性及细胞毒性具有致突变性，对细胞有一定的毒性;,第二节、二烯丙基二硫化物,一、物化性质1.分布在大蒜中，2.无色油状液体，有强烈蒜臭，3.溶于乙醇、乙醚，难溶于水；4.二烯丙基二硫化物氧化为大蒜辣素,二、生理功效（一）抑制肿瘤作用1.阻断或抑制化学致癌物质诱发肿瘤；2.对细胞周期的阻滞作用；3.抑制动物移
4、植性肿瘤细胞；4.诱导肿瘤细胞的凋亡；（二）抑菌杀菌、抗病毒活性（三）降胆固醇降血脂、防动脉硬化等,三、生产技术（一）溶剂萃取1.常温法；2.低温法 大蒜选捡破碎（烘干）压榨取汁除臭分离-成品（二）水蒸气蒸馏法（三）超临界CO2萃取法 大蒜分瓣浸泡去皮沥干破碎萃取蒜素溶液分离成品四、安全毒理学分析无致癌性，有一定细胞毒性；诱发血糖和皮肤病,第二章.原花青素和花色苷,第一节、水皂角提取物第二节、葡萄籽提取物第三节、松树皮提取物第四节、欧洲越橘提取物,第一节、水皂角提取物,一、物化性质1.分布：水皂角，豆科，草本植物，天然轻泻剂，具有减肥功效2.水皂角提取物：黄绿色粉末，活性物质为抑脂酶，主要成分
5、为多酚类化合物,二、生理功效（一）抑脂、减肥作用1.具有抑脂酶（CT-）活性，阻止血液对脂肪吸收，促进脂肪细胞燃烧，产生放热活动；2. CT-对酶活性抑制呈剂量-依赖关系；（二）抗癌作用水皂角提取物显著抑制癌细胞增殖和细胞变异，修复部分由MMC(丝裂霉素)导致的受损细胞,三、生产技术（一）初级提取工艺干燥的水皂角-破碎-煮沸-过滤-离心-产品（二）纯化工艺水皂角提取液-浓缩-上柱吸附-冷冻干燥四、安全毒理学分析,第二节、葡萄籽提取物,一、物化性质1.主要成分：是原花青素类化合物，由儿茶素和表儿茶素形成；2.性质：白色粉末，涩味，溶于水、乙醇、乙酸乙酯，不溶于苯、乙醚、氯仿等，在280nm有强烈
6、吸收峰,二、生理功效（一）清除自由基，抗氧化性最强有效的自由基清除剂之一，酚氧自由基（二）保护心血管，预防高血压降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平，预防血栓形成；（三）抗肿瘤（四）皮肤的美容与保健原花青素能维护胶原合成，抑制弹性蛋白酶；,三、生产技术（一）原花青素的提取-超临界CO2萃取（二）原花青素的提纯1.溶剂分级精制粗制的原花青素-乙酸乙酯分级萃取-正丁醇萃取-真空干燥成品2.活性碳吸附法：先后经氯仿和甲醇回流抽滤四、安全毒理学分析,第四节、欧洲越橘提取物,一、欧洲越橘提取物结构物化性质1.主要成分花色苷2.结构为花色素3.欧洲越橘花色苷（VMA）水溶性色素，稳定性差，受环境影响；强酸相对稳
7、定，弱酸、碱性环境，温度高易降解,二、生理功效（一）改善视力（二）对局部缺血再灌注损伤的保护作用缺血再灌注损伤：组织缺血一段时间，当血液重新恢复后，细胞功能代谢障碍及结构破坏进一步加重；对氧自由基的清除三、生产技术（一）花色苷的生物合成：起始物为苯丙氨酸（二）提取物的生产技术：原料破碎-提取-加热-提取-过滤-粗提液-精制品四、安全毒理学分析,第三章.有机酸化合物,第一节、羟基柠檬酸一、物化性质（一）来源：藤黄属植物（二）物化性质存在非对映异构体，（-）-HCA性质不稳定易挥发，多以钠盐、钾盐形式；,二、生理功效（一）羟基柠檬酸减肥作用人体实验（二）有关羟基柠檬酸减肥作用的争论（三）羟基柠檬酸
8、减肥作用机理1.抑制柠檬酸裂解酶；2.抑制脂肪酸和脂肪合成的实验研究；3.抑制食欲；4.促进糖原生成、脂肪氧化；,三、生产技术（一）由藤黄果实中提取1.由果实提取羟基柠檬酸；2.将羟基柠檬酸转化为性质稳定的金属盐（二）羟基柠檬酸的化学合成：柠檬酸四、安全毒理学分析,第二节、丙酮酸与丙酮酸盐,一、物化性质1.无色至浅黄色液体，与水、乙醇、乙醚等混溶2.弱的有机酸，不稳定，多以金属盐形式存在；二、生理功效（一）丙酮酸对运动能力的影响1.一次性补充对耐力2.持续补充对有氧运动能力的影响：3.长期补充对无氧能力影响：显著提高,（二）丙酮酸对血脂和胆固醇的影响：不明显（三）丙酮酸对心血管功能的影响：明显
9、（四）丙酮酸盐的生理功效1.减肥清脂，降低胆固醇2.良好的钙补充剂3.增加耐力；4.改善心脏功能；,三、生产技术（一）化学合成1.酒石酸法：适于生产有机合成原料和生化试剂2.电化学合成法：适于工业化生产3.乳酸（盐）法：乳酸在相应催化剂下生产4.丙酮法：（二）发酵法通常切断丙酮酸的代谢支路，使丙酮酸得以积累，转化率低，费用较贵,1.直接发酵法:微生物在生长过程中直接利用碳源积累丙酮酸；2.休止细胞法：微生物先生长，在将底物转化为丙酮酸,缩短发酵时间3.技术工艺（1）代谢途径及发酵机制（2）生产菌株的选育：细菌、放线菌、酵母菌（球拟酵母属）T.glabrata工业常用菌株（3）发酵工艺（4）分离
10、纯化（三）酶法转化生产丙酮酸,第四章.类胡萝卜素,结构：由8个异戊二烯单位构成分类1.依据氧原子：不含氧类胡萝卜素（八氢番茄红素、番茄红素、-胡萝卜素、-胡萝卜素、-胡萝卜素）含氧胡萝卜素（玉米黄质、环氧玉米黄质、 -隐黄素）2.依据碳骨架开环式胡萝卜素（八氢番茄红素、番茄红素）环式胡萝卜素（ -胡萝卜素、-胡萝卜素、玉米黄质、 -隐黄素）,第一节、叶黄素,一、物化性质（一）结构： -胡萝卜素衍生物（二）分布：广泛，万寿菊含量高，以叶黄素酯形式存在（三）性质1.对热和紫外线稳定2.光照、高温使叶黄素分解3.溶解性在四氢呋喃中最好，在己烷中最差；4.有较好的抗氧化活性,二、生理功效（一）预防老年
11、性黄斑区病变（二）预防白内障（三）延缓早期动脉硬化（四）抗癌（五）叶黄素作用机理1.光过滤功能；2.抗氧化功能：消除自由基对细胞伤害；,三、生产技术（一）叶黄素的提取制备石油乙醚提取，在醇溶液中沉淀分离；1.脂肪烃萃取：己烷2.醇洗涤：醇分子量高些，效果好3.过滤干燥：过滤后真空干燥（二）游离叶黄素的制备1.美国专利5382714； 2.美国专利5648564四、安全毒理学分析,第二节、番茄红素,一、物化性质1.分布：番茄，类胡萝卜素中间产物2.性质：脂溶性，易溶于正己烷、氯仿、苯等,二、生理功效（一）抗氧化性可消除吸烟产生的氧自由基对细胞伤害；（二）抗癌性（三）防治白内障三、生产技术（一）提
12、取法制备番茄红素1.溶剂浸提法；2.超临界CO2萃取法；3.酶反应提取法；,（二）合成法制备番茄红素1.化学合成；2.生物合成；四、安全毒理学分析1.食用安全性；2.代谢吸收性；,第四节、隐黄素,一、物化性质1.属类胡萝卜素，安全无毒的植物色素，维生素A前体2.性质：热稳定性，光稳定性差,二、生理功效（一）抗氧化性：具有猝灭单线氧和自由基作用（二）抗癌活性：有效清除体内自由基（三）预防心血管疾病（四）保护视力：提供维生素A,三、生产技术(一)天然植物中提取制备玉米胚芽皮破碎提取分离干燥产品1.有机溶剂法，2.超临界CO2萃取法；（二）生物合成法制备四、安全毒理学分析,第五节、玉米黄质,一、物化
13、性质1.与叶黄素为同分异构体2.脂溶性化合物，溶于油脂和有机溶剂甲醇、乙醇3.热和光稳定性差,二、生理功效1.预防老年性黄斑区病变2.预防白内障摄取玉米黄质降低患病几率；3.抗癌活性：抑制细胞脂质自动氧化和防止氧化对细胞伤害4.预防心血管疾病：降低心肌梗塞发病率5.提高免疫力增强免疫系统中B细胞活力,三、生产技术（一）.萃取法：玉米粉碎-有机溶剂萃取-过滤浓缩-干燥-产品（二）.生物合成法1.培养合成玉米黄质的菌类；2.利用基因技术构建高产玉米黄质的植物或菌株四、安全毒理学分析,第五章、生物类黄酮,一、物化性质1.竹叶提取物棕黄色粉末，水溶性2.成分碳苷黄酮酸性多糖特种氨基酸挥发性芳香成分,第
14、一节、竹叶提取物,二、生理功效(一)清除活性氧自由基优良的清除自由基能力和类SOD活性（二）抗衰老、抗疲劳（三）调节血脂、降低胆固醇（四）抗癌活性（五）增强免疫力,三、生产技术1.普遍采用浸提法制备2.采用溶剂如热水、甲醇、乙醇等3.醇提酯萃法、醇提法、水提法、四、安全毒理学分析,第三节、大豆异黄酮,一、物化性质1.黄酮类化合物中异黄酮类，以大豆苷元形式2.组分：染料木黄酮、大豆苷元、黄豆苷元3.性质：无色、苦涩味晶体溶于甲醇、乙醇、乙醚等,二、生理功效（一）大豆异黄酮的雌激素样作用（二）大豆异黄酮的抗氧化作用（三）大豆异黄酮与女性健康1.热潮红症状；2.骨质疏松；（四）大豆异黄酮对心血管疾病
15、的防治作用（五）大豆异黄酮对癌症的作用,三、生产技术（一）大豆异黄酮的提取1.有机溶剂提取法：脱脂粉碎-溶剂提取-分离-干燥-结晶-产品2.酸水解法3.超临界CO2萃取法；（二）大豆异黄酮的合成1.化学合成；2.生物合成法四、安全毒理学分析,第七章、生物碱,一、物化性质1.属喹啉生物碱2.淡黄色针状晶体3.脂溶性，仅溶于氯仿、甲醇、二甲基亚砜4.分布喜树不同器官；不同产地喜树果；,第一节、喜树碱,二、生理功效（一）抗肿瘤活性1.CPT抗癌活性2.CPT抗癌机理（1）CPT主要作用于细胞周期的DNA合成期（S期），可使S期细胞致死，对合成前期、后期的细胞有影响，高浓度抑制M期的细胞有丝分裂，CP
16、T对癌细胞多核苷酸的抑制大于对蛋白质的抑制；（2）CPT加入可影响topoI-DNA复合物，形成三聚体复合物，抑制DNA缺口的修复功能，增加断裂DNA数量，造成DNA复制停滞，肿瘤细胞死亡；,3.CPT衍生物的抗癌活性（1）HCPT（10-羟基喜树碱）（2）CPT-114.结构与抗癌活性关系A、B、C、D环组成的芳环共轭平面为必需结构，完整内酯使活性关键（二）对HIV/艾滋病可能的治疗作用,三、生产技术（一）CPT的天然提取1.有机溶剂提取与萃取分离2.碱法提取（二）CPT的全化学合成（三）CPT衍生物的半化学合成1.HCPT（10-羟基喜树碱）2.CPT-11四、安全毒理学分析,第二节、紫杉
17、醇,一、物化性质1.白色粉末2. 脂溶性萜类化合物，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等3.分布红豆杉科植物,二、生理功效（一）抗肿瘤活性1.体外抗肿瘤作用；2.对动物移植性肿瘤生长的抑制（二）紫杉醇的构效关系1.C13侧链对活性影响；2.碳链骨架对活性的影响；,（三）紫杉醇的抗癌机理 作用于细胞微管通过微管蛋白N端31氨基酸结合，诱导和稳定微管蛋白聚合，抑制其解聚，增加聚合度，使维管束不能与微管组织中心相互连接，将细胞周期阻断于G2/M期，导致有丝分裂异常或停止，阻止癌细胞增殖。,三、生产技术（一）紫杉醇提取1.有机溶剂提取2.超临界流体萃取法（二）化学合成法（三）紫杉醇的半化学合成法1.以10
18、-去乙酰巴卡亭III为前体；2. 以10-去乙酰紫杉醇为前体四、安全毒理学分析,第一节、辣椒素,一、物化性质1.辣椒碱2.脂溶性化合物，溶于乙醚、乙醇,第九章、其他植物活性成分,二、生理功效（一）减肥作用：加速脂肪代谢（二）对消化系统保护作用（三）镇痛和止痒作用（四）抗炎作用,三、生产技术（一）天然提取法溶剂萃取法（二）酶合成法（三）细胞培养法四、安全毒理学分析,第三节、姜黄素,一、物化性质1.脱甲氧基姜黄素2.橙黄色结晶，溶于乙醇、乙二醇3.热和光稳定性差，避光低温保存；,二、生理功效（一）抗肿瘤活性具有直接杀灭癌细胞的能力（二）抗炎抗菌（三）防动脉粥样硬化（四）抗脂质过氧化（五）抗肝毒性,三、生产技术（一）有机溶剂提取法（二）碱水热提取法（三）酶法提取四、安全毒理学分析,第十章、天然植物生理功效,第一节、茶叶一、物化性质主要成分茶多酚、儿茶素、茶黄素二、茶叶对细胞基因突变的预防作用,三、茶叶对肿瘤的抑制作用及机理1.试验研究表明各种茶及其成分对化学致癌及可转移的肿瘤表现一致的预防效果2.机理假说茶多酚的抗氧化特性，对亚硝化癌基因的抑制，对癌物质于DNA间共价粘合的抑制，对致癌基因表达的抑制,四、茶叶抗癌的临床介入试验（一）口腔粘膜白斑病饮用茶预防降低口腔癌的病发（二）习惯性吸烟者饮茶降低吸烟引起的细胞癌变几率（三）-胎蛋白-阳性主体，饮茶可以起到预防降低肝癌几率,
