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1、常用静脉降压药的分类,肾上腺素能受体拮抗剂 （乌拉地尔、酚妥拉明）血管扩张剂 （硝普钠、硝酸甘油）钙通道阻滞剂 （尼卡地平、地尔硫卓）,作用机制药代动力学优势、应用范围注意事项用法与用量,乌拉地尔,作用机制 一种选择性1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。,药代动力学 血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为
2、无抗高血压活性的药物羟化形式。,优势 1.中枢和外周双重作用机制，降压同时不增加心率 2.起效迅速3-5min，可静脉滴注及静推 3.降压同时不影响颅内压，不影响肾血流，改善心功能 4.没有严重的不良反应，偶见头晕、恶心适用于大多数高血压（包括高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压）,用法与用量 1.静脉注射 缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。 2.持续静脉点滴或使用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可
3、达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。,酚妥拉明,作用机制：非选择性-受体(1、2)阻滞剂。 可阻断血管平滑肌1受体，直接扩张血管的作用，使外周阻力降低，血压降低。此外酚妥拉明还能兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加（这是对高血压不利的）。这种兴奋作用一部分是由于血管舒张、血压降低，反射性地兴奋交感神经引起的，一部分是由于阻断神经末梢突触后膜2受体，从而促进去甲肾上腺素的释放，激动心脏1受体的结果。,药代动力学 肌肉注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。主要肝脏代谢，静脉
4、注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。,优势、应用 1.拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少 2.能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭（不能代替强心苷） 3.预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死,注意事项 1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用。 2.进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌肉注射后3045分钟内每5分钟测一次血压。 3.过量
5、引起低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。,用法与用量 成人常用量： (1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反应阴性， 再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。 (2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品510mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。 (3)嗜铬细胞瘤手术：术前12小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.51mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。 (4)心力衰竭时减轻心脏
6、负荷：静脉滴注每分钟0.170.4mg。,硝普钠,作用机制 属于硝基血管扩张药物，所含亚硝基在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶增加血管平滑肌内cGMP水平，减少Ca2+内流，舒张血管，同时扩张动脉和静脉，降低前负荷及后负荷。,药代动力学 静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。硝普钠可迅速代谢为氰化物和硫氰酸盐，氰化物也可以在肝内代谢为硫氰化物或与维生素B12的代谢过程。硫氰化物可被肾脏代谢。本品给药后几乎立即起作用并达作用高峰，静滴停止后作用维持110分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定)，肾功能不良或血钠过低时延长，经肾排泄。（出现氰化物中毒，应立即停止
7、硝普钠的静滴，如果氰化物血中浓度很高，或出现中毒的症状和体症，应静滴亚硝酸钠和硫代硫酸钠治疗）,优势、应用 速效、短效、降压效果明显，适用于高血压急症，也用于外科麻醉期间进行控制性降压以及急性心力衰竭，包括急性肺水肿。,注意事项 1.本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并注意避光 2.药液有局部刺激性，谨防外渗 3.下列情况慎用：脑卒中-增加颅内压减少脑血流灌注；冠心病-冠状动脉供血不足；甲状腺功能不全-硫氰酸盐抑制碘的摄取与结合；肺功能不全-加重低氧血症；肾功能不全-氰化物中毒（肾功能不全应用超过4872小时者，检测血浆浓度，保持硫氰酸盐不超过100g/ml；氰化物不超过3mol
8、/ml） 4.低血压，头痛；用于手术时控制降压时，突然停药，尤其血药浓度较高而突然停药时，可能发生反跳性血压升高。,用法用量 静脉滴注，开始每分钟按体重0.5g/kg，根据治疗反应以每分钟0.5g/kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟按体重3g/kg。极量为每分钟按体重10g/kg。总量为按体重3.5mg/kg。用作麻醉期间短时间的控制性降压，滴注最大量为每分钟按体重0.5mg/kg。（只适宜短期用药，如静滴已达每分钟按体重10g/kg，10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药）,硝酸甘油,作用机制 属于硝酸酯类药物，提供外源性NO，主要扩张静脉系统，使回心血量减少，减
9、轻心脏前负荷，对周围阻力血管和冠脉具有轻度扩张作用，降低心脏后负荷。 （与硝普钠相比二者降低心脏前负荷的作用相当，降低后负荷的作用硝普钠约是硝酸甘油的三倍）,药代动力学 静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。,优势、应用 起效迅速，主要扩张静脉系统，使回心血量减少，减轻心脏前负荷，对周围阻力血管和冠脉具有轻度扩张作用，降低心脏后负荷。 适用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭,注意事项 1.低血压，头痛
10、2.禁用于心肌梗塞（特别右室、下壁）早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高及使用枸橼酸西地那非（增强硝酸甘油的降压作用）的患者 3.耐药现象，每日需要提供 8-12 h 的无药期（硝酸酯在血管平滑肌的作用是通过酶与非酶反应，与巯基结合形成亚硝酸硫醇，再转化成一氧化氮，由于持续应用硝酸酯导致巯基耗竭，则表现扩血管效应减弱而导致耐药）,用法与用量 开始剂量为5g/min，用于降低血压或治疗心力衰竭，可每35分钟增加5g/min，如在20g/min时无效可以10g/min递增，以后可20g/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他
11、血流动力学参数来调整用量。,尼卡地平,作用机制 为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，通过抑制Ca2+流入血管平滑肌细胞而发挥血管扩张作用，血管平滑肌作用大于心肌，主要扩张中小动脉，降低心脏后负荷，对静脉作用小，使脑、冠状动脉及肾血流量增加，起到降压作用。,药代动力学 通过CYP3A4代谢，健康男性成年人，按0.010.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为5063分钟。尿内主要代谢物为M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。,优势、应用 血管平滑肌作用大于心脏平滑肌作用，主要扩张中小动脉，降低心脏后负荷，对静脉作用小，使脑、冠
12、状动脉及肾血流量增加，适用于高血压急症及手术时异常高血压的紧急处理。,注意事项 1.半衰期长，不利于调节 2.怀疑有止血不完全的颅内出血患者（出血可能加重），脑中风急性期/颅内压增高的患者（颅内压可能增高）禁用,用法与用量 1.手术时异常高血压的紧急处理：以每分钟 2-10 g/kg(体重)的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以1030g/kg(体重)的剂量静脉直接给药。 2.高血压急症：以每分钟0.56g/kg(体重)的剂量给药，根据血压调节滴注速度。,地尔硫卓,作用机制 为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂，通过抑制Ca2+向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房
13、室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效，心脏选择性大于血管选择性。,药代动力学 单次静注地尔硫消除半衰期约为1.9小时。点滴静注用药56小时血药浓度达稳态。,优势、应用 抑制Ca2+向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，适用于1.室上性心动过速、2.不稳定性心绞痛、3.高血压急症。,注意事项：具有下列情况者禁用 1.严重低血压或心源性休克患者。 2.和度房室传导阻滞或病窦综合征持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等。 3.严重充血性心衰患者。 4.严重心肌病患者,用法与用量1.室上性心动过速 单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。2.高血压急症 通常成人以515g/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。3.不稳定性心绞痛 通常成人以 15g/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5g/kg/分。,结论,急诊遇到的高血压患者情况各种各样，我们应当根据患者个体情况结合各类降压药的特点合理地应用降压药,谢谢！,
