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1、,第章作用于过氧化物酶体增殖因子活化受体的药物设计,内容简介PPAR a激动剂PPAR Y激动剂四.PPAR部分激动剂五.PPAR拮抗剂六. PPAR a/双重激动剂七.PPAR激动剂八. PPAR a/y/三重激动剂,一、简介型糖尿病,又称为非胰岛素依赖型糖尿病(oninsulin-dependent diabetes mellitus, Niddm)占糖尿病患者的90%以上。现在,已有一亿两千万人口患有糖尿病。据估计,到2020年,这一数字将达到二亿治疗型糖尿病的基本方法是控制血糖水平。但是,降糖治疗会导致心血管并发症如视网膜病的发生这说明,研制开发新型高效低毒的糖尿病药物已经迫在眉睫在研
2、发降糖新药的各种方法中,引人瞩目的一个方法是研发过氧化物酶体增殖因子活化受体peroxisome proliferator-activated receptorsPPARs)的激动剂,。过氧化物酶体增殖因子活化受体( PPARs)是由Issemann和 Green在1990年发现的。过氧化物酶体增殖因子活化受体( PPARS)属于核受体超家族的成员,也是一类由配体激活的转录因子。该受体发现以后的短短几年间,科学家识别了该受体的三个亚型,分别为 PPaRd(NRlC1),PPAR(NRlC2)( also known as PPAr,NUCI,FAAR)和PPAR(NR1C3).,PPAR存在于肝脏和骨骼肌组织中。在这些组织中,PPAR调节基因的表达,如脂肪的代谢和平衡PPAR广泛存在于各种组织中,但是其功能尚未明确。PPAR Y主要存在于脂肪组织。体外实验表明,PPAR Y在脂肪细胞分化过程中起着重要作用。这说明, PPAR Y是脂肪储存&利用方面的个重要成分,
