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1、,- 内酰胺类抗生素,教学目标,掌握- 内酰胺类药的分类及代表药掌握青霉素类分类及各类代表药掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应理解头孢菌素分类与特点,第一节 概述,-内酰胺类是指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素.包括青霉素类头孢菌素类其它(头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺类等),青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。,抗菌作用机制,内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程
2、发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。,细菌耐药机制,细菌产生-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使-内酰胺环的-内酰胺键被水解。抗生素与-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ；PBPs改变细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。细菌缺少自溶酶,-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护-内酰胺类不受-内酰胺酶的破坏，故合用可增强-内酰胺类的抗菌作用。,第二节 青霉素类
3、药物,优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜缺点：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐药）；抗菌谱窄；易引起过敏性休克。,【理化性质】,抗菌作用的特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱 2、对繁殖期细菌作用强大 3、对哺乳动物和真菌无作用(哺乳动物和真菌无细胞壁、病毒无细胞结构),【不良反应】,过敏反应 ： 发生率约0.7%10%（平均5%），各种类型的变态反应都可出现。皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。肾上腺素为必备的抢救药物。,半合成青霉素,代表药
4、:青霉素钾片 (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素,1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶）,代表药:苯唑西林（oxacillin），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin）特点:-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途: 耐药金葡菌的各种感染,2、耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服）,代表药:氨苄西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 对G+菌及G菌都有杀菌作阿莫西林可治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染.
5、不能单独治疗消化系统感染，要与克拉霉素、兰索拉唑三联用药，根除除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌引起的消化道溃疡.,3、广谱青霉素（耐酸,不耐酶，可口服）,不能用阿莫西林的感染,1.中毒性休克:症见高热,弥漫性红斑皮疹2.心内膜炎，术后感染.肝脓肿皮肤软组织(包括烫伤)感染骨关节感染:外伤引发的关节炎.总之化脓性感染一般不用,5、阿莫西林配伍禁忌,1.阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌。对青霉素过敏者禁用。哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用疱疹病毒感染者慎用。,5.阿莫西林配伍及服用方法,氯霉素类，
6、大环内酯类（红霉素），四环素类，林可霉素类不能同服 阿莫西林与避孕药不能同用。合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。饭前饭后都可以服用。有胃肠道病的人宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。,第三节 头孢菌素类抗生素,作用机制相同 对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (510%),二、与青霉素类比较,三、头孢菌素类药物比较,第一头孢菌素类的特点,抗菌谱窄:第一代主要用于治疗G+球菌感染，代表药物:头孢氨苄胶囊、颗粒(先锋4号)注意事项:有青霉素类过敏休克史或头孢类药物过敏史者禁用有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠
7、炎慎用.,第一代头孢代表药,头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄的抗菌作用相似，均用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻度感染。有耐药现象。对大多数球菌有用,对大多数杆菌无用.头孢氨苄甲氧苄啶:可用于大肠杆菌感染.第一代头孢不建议用于胃肠道炎.,二代头孢菌素类的特点,对G-阴性菌的作用较为突出。主要用于外科感染的预防。代表药物:头孢夫辛酯，几乎无毒性，生物利用度高。耐酶性较第一代强，很少 产生耐药现象。头孢克洛(头孢氯氨苄)杀菌范围与头孢夫辛脂基本一样，但使用上也有区别，头孢克洛适于空腹服用，头孢辛夫脂溶于脂类，所以适合饭后服用，不能与抑制胃酸的药同服.,抗菌谱广，杀菌力强 对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性
8、 t 长，分布广，穿透力强 无肾毒性，过敏反应少 临床用途广泛,四、第三代头孢菌素类的特点,第三代头孢菌素类的特点,代表药物：头孢克肟(wo)不能与豆腐同食孕妇及哺乳期妇女慎用，高龄患者慎用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用该品，肠炎患者慎用，6月以下儿童谨慎使用。有哮喘史者不建议服用.结肠炎病人不能服用容易引起腹泻等消化道反应，建议饭后半小时服用。建议最小剂量给药.不能用牛奶果汁服药 (一般药品都不建议),五、头孢类抗生素的不良反应,消化道反应与菌群失调。肝肾毒性，一般不严重。造血系统毒性和凝血障碍。抑制乙醇代谢，所以服药期间不能饮酒。过敏反应。,六、配伍禁忌,头孢菌素类（特别是第一代头孢
9、菌素）不可与高效利尿药（呋噻米、布美他尼、依他尼酸）联合应用，防止发生严重的肾损害。青霉素类中的美西林也不可与其配伍。-内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍。如：氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。,磺氨嘧啶:现临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药,孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用,每次服用本品时应饮用足量水分。老年人不良反应多,不能与避孕药同服,影响青霉素的杀菌效果毒副作用大,不良反应多,一般不推荐保用.,第四节 磺胺类和甲氧苄啶,磺氨甲噁唑片:肺孢子虫肺炎，首选药物.应用本品时可加服B簇维生素和叶酸不能用于中耳炎的预防或长程治
10、疗、溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎巨幼红细胞性贫血患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用本品。(4小于2个月的婴儿禁用本品。副作用大。不建议使用。,作业,万顺苑店：整理庆大霉素、氯霉素、多西环素、林可霉素、呋喃妥因、呋喃唑酮、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、利福平的特点、注意事项、禁忌、不良反应、联合用药、服药最佳时间，店长安排每人一个品种。东街店整理一下抗真菌类药物，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、联合用药、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。西街店整理一下大环内酯类抗生素，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。(红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素),作业,天怡店整理一下喹诺酮类抗生素，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。(诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星)金港湾店西街店整理一下抗真菌类药物，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。,
