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1、N0类药物的临床应用,NO世界上最小分子量的药物,NO发展简史1987年 Furchgott 等阐明硝酸酯药物的作用机制，证明血管内皮释放EDTA是内源性硝酸酯起作用物质NO可产生于内皮细胞，也可产生于神经细胞NO作为旁分泌激素，半衰期仅数秒,NO合成在细胞内竟NO合成酶，由L-精氨酸氧化生成O2L-精氨酸 L瓜氨酸 NADPH NADP,一、硝普钠1、成分： 成分：亚硝基铁氰化钠水合物 分子式：Na2Fe(CN)5NO.2H2O2、性状：粉红色结晶性灭菌粉针，在水中易溶，在乙醇中极微溶解，正常静脉用溶液为淡棕色，本品不溶液长时间放置及光照下不稳定，逐渐分解。,3、药代： 硝普钠的有效成分是亚
2、硝基，在体内由红细胞代谢为氰化物，再在肝内转化为硫氰酸盐，由肾脏排出。 给药后立即发挥作用，静滴停止后作用维持1-10分钟。 肾功能正常时T1/2=7天，肾功能不全或血钠过低时延长。,4、作用机理 产生NO起血管平滑肌松驰作用，即血管内皮舒张因子（EDRF） 扩张小动脉，前向阻力下降，降低血压，后负荷降低，心排血量增加 扩张小静脉，前负荷下降，根据Frank-Starling定律，CO增加，减轻瘀血,5、用法 用量：0.25-10ug/kg/min,即12.5-200ug/min(按50kg体重计算，下同) 速度：10ug/min开始，每5-10min可增加5ug/min,最大200ug/mi
3、nSNP 25mg + 5%G.S250ml 2-4滴/分开始, 每5-10min增加1-2滴/分 50mg + 250ml 1-2 1 12.5mg+ 250ml 4-8 2-4 25mg + 500ml 4-8 2-4,6、适应症 急性心衰 高血压急症 心衰伴高血压 顽固性心衰,7、注意事项 监测血压，不宜低于90/60 避光，配制好的溶液放置不宜超过8h 停药时应逐渐减慢滴速，不可骤然停药,8、副作用 滴注过快时可有倦睡、恶心、呕吐、出汗、头痛、皮肤潮红、肌肉痉挛等，停药后消失。,9、禁忌症 低血容量未纠正； 单纯瓣膜狭窄所致的心衰； 严重肝肾功能障碍者。,二、硝酸酯类1、作用机制小剂量
4、：扩张容量血管（静脉），使静脉回流减少，左室舒张末压下降中等剂量：扩张传输动脉（如冠状动脉）大剂量：扩张阻力小动脉，可降低血压,2、临床应用 心肌缺血综合征：SAP、UAP、AMI、冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血 充血性心力衰竭 控制血压：急诊高血压、手术期高血压、老年收缩期高血压,3、药物 硝酸甘油（NG） 二硝酸异山梨酯（ISDN） 5-单硝异山梨酯（ISMN）,4、给药途径 舌下含片（NG，ISDN）：无首过代谢，作用快，急性期应作首选，作用时间短 口腔喷雾（NG，ISDN）：同口含，吸收面积大，作用更快,口服（ISDN，ISMN，NG）：硝酸甘油：口服生物利用度极低，普通制剂很少用于口服
5、。偶见缓释剂型,二硝酸异山梨酯：生物利用度为20-30%， 半衰期仅30min ,常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。 所以普通剂型如消心痛片效果并不理想。缓释剂型国外应用较多。,单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4-5h,普通制剂每日二次，缓释剂型每日一次，是较理想的口服药。有普通、缓释、控释3种剂型。,静脉（NG，ISDN）：无首过代谢，血药浓度上升迅速，作用恒定，易于调节 皮肤（NG，ISDN）：无首过代谢，持续时间长，有油膏、贴膜、喷雾剂,5、硝酸酯的耐药性 小剂量使用，减少用药次数，避免持续使用，提供8h无硝酸酯的空白期 口服：一日多次的药物要偏时性服用（每日二次，早晨7-8时，下午3-4时，最后一粒不晚于6点钟）或采用一日一次的长效制剂,静脉：避免24h持续用（危重例外） 贴膜：贴用每天不超过16h 有研究提示用ACEI（含SH基的更好）、卡维地洛（抗氧化作用）可防止耐药性的产生。,
