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1、影响血液和造血系统药物,主要内容,抗凝血药抗血小板药促凝血药 抗贫血药血容量扩充药,一、抗凝血药 抗凝血药是一类能干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物。 肝素、香豆素类、枸椽酸钠,肝 素,性质 为一种粘多糖硫酸酯，其分子中硫酸根占40%，故呈强酸性。药用者主要从猪的小肠粘膜或猪、牛的肺中提取。体内过程 口服不吸收，也不宜皮下或肌肉注射（血肿），静注后主要分布于血管内，主经肝代谢，其生物半衰期因剂量而异，约4090分钟。,作用、用途1.抗凝血： 机理： 1）激活AT(使其作用增强100倍） 2）抑制血小板的粘附与聚集 特点：1）作用强、快（iv.立即） 2）体内、外均有效2.降血脂： 可促脂蛋白酯酶
2、从组织中释放入血，从而降低血脂。 3.抗炎,应用：1）体内抗凝：防治血栓的形成与扩大（深静脉血栓、肺栓塞、外周动脉栓塞、DIC早期、心肌梗塞等） 2）体外抗凝：防止血液凝固（心导管检查、体外循环、血液透析、采抗凝血）,不良反应1.出血（过量）：多见粘膜、关节腔、伤口出血。必要时可用鱼精蛋白（含正电荷）中和，1mg鱼精蛋白可中和100单位肝素。2.过敏（偶见）：皮疹、药热等。宜先试用1000单位。3.其它：短暂的血小板减少；骨质疏松，骨折；脱发等。,低分子量肝素特点1.对a抑制强，而对a抑制弱，不易引起血小板减少，故出血少见。2.作用较持久，每日只需皮下注射一次即可。3.价贵,香豆素类,包括双香
3、豆素、华法令、新抗凝作用、用途机理：抑制维K过氧化物还原酶 抑制有活性的凝血因子、合成特点：1）口服有效 2）显效慢（口服12-24小时）、持久（停药维持4-5天） 3）仅体内有效应用：防止血栓栓塞性疾病,药物相互作用1.阿斯匹林、保泰松、消炎痛、依他尼酸等能从血浆蛋白上置换本类药，使之作用增强。2.阿司匹林抑制血小板，可使本类药作用增强。3.氯霉素、西米替丁等抑制肝药酶，可使本类药作用增强。4.苯巴比妥、苯妥英钠、利血平等诱导肝药酶，可使本类药作用减弱。5.VitK能对抗本类药作用，使之作用减弱。,常用药比较,枸椽酸钠（柠檬酸钠）作用、用途机理：与血中Ca2+ 结合形成可溶性络合物 血Ca2
4、+ 凝血障碍 特点 ：1）仅适于体外抗凝 2）价廉 应用 ：体外抗凝（采血、输血的抗凝剂），每100ml 血加2.5% 本品10ml 即可。,纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药（一）纤溶药作用、用途机理：直接或间接激活纤溶酶原，使之转化为纤溶酶纤维蛋白溶解 特点：1）溶解新鲜血栓效果好，对陈旧血栓作用弱。,2）易引起出血，禁与其它抗凝血药合用，也禁用于出血性疾病、新近创伤、伤口愈合期、 严重高血压等。必要时可用氨甲苯酸或氨甲环酸对抗。应用：急性血栓形成链激酶：有抗原性,出血尿激酶：无抗原性，价贵,为一类能竞争性对抗纤溶酶原激活因子对纤溶酶原的激活作用，且大剂量时尚能直接抑制纤溶酶的药物。,（二
5、）抗纤溶药（antifibrinnolysin，抗纤维蛋白溶解药）,氨甲苯酸（止血芳酸、对羧基苄胺）：不良反应少氨甲环酸（止血环酸、凝血酸）,氨甲苯酸、凝血酸,作用、用途机理：1）竞争性抑制纤溶酶原激活因子阻止纤溶酶原被激活为纤溶酶2）大量时直接抑制纤溶酶应用：纤溶亢进性出血 原发性纤溶血症；DIC晚期；妇产科出血；某些器官术后出血肝、脾、肺、肾、前列腺、甲状腺、子宫、卵巢等；促纤溶药过量引起的出血。,不良反应与用药护理1.过量诱发血栓形成：冠心病、栓塞性血管病、血尿、肾功不全者慎用。2.神经系症状：头晕、头痛、嗜睡等(氨甲环酸可入中枢)。3.静注宜慢：过快可致血压下降、心律失常等。,第三节
6、抗血小板药包括：阿司匹林、血容量扩充药、双嘧哒莫、噻氯匹啶、前列环素等机理：抑制血小板的聚集和释放 防治血栓形成。 特点： 较安全，少致出血 应用： 防治与血小板激活有关的血栓性疾病， 抗动脉粥样硬化。,常用药物,促凝血药（止血药）,为一类能促进血液凝固，制止出血的药物。（一）促凝血因子生成药维生素K(Vitamin K)来源、性质天然品（K1、K2)：为脂溶性，口服吸收需胆汁协助。合成品（K3、K4)：为水溶性，口服吸收不需胆汁协助。,作用、用途机理：作为 谷氨酰羧化酶的辅酶，参与肝合成有活性的凝血因子、应用 ：维生素K 缺乏性出血（新生儿、早产儿出血；阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻之出血；久用
7、广谱抗菌药之出血；香豆素类、水杨酸类过量之出血）。,不良反应1.Vit K1静注过快：致面部潮红、出汗、胸闷、血压下降，甚至虚脱。故多采用肌注，静注时宜慢（5mg/min)。2.大量使用K3、K4可致新生儿、早产儿及G-6-PD缺乏者溶血。故新生儿、早产儿宜用K1而不宜用K3、K4。,抗贫血药,一、抗贫血药（一）概念： 贫血：指循环血液单位容积中红细胞数和血红蛋白量低于正常的病理状态。,（二）常见贫血类型,（三）贫血的治疗原则1.根除病因 2.补充治疗（缺什么补什么）,二、常用药物（一）铁剂体内过程1.吸收： 口服以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸收。影响铁吸收的主要因素有： 1）胃肠PH；
8、2）还原剂：促Fe3+ Fe2+，促进吸收。3）铁的沉淀剂、络合剂（茶叶）抑制其吸收。 肌注易于吸收 。,2.分布：体内铁65%存于血红蛋白中，30%以铁蛋白形式存于肝、脾、骨髓中。3.转运：Fe2+入血后氧化为Fe3+与血浆转铁蛋白结合后转运至各组织。4.排泄：主随肠粘膜、皮肤脱落细胞排泄，少量经尿、胆汁、汗液排泄。,作用、用途作用：补充体内铁不足用途：治疗缺铁性贫血疗效观察：1）网织红细胞：45天开始增加，1014天达峰，以后渐下降。 2）血红蛋白：24周开始增加，410周恢复正常。 3）临床症状：24周开始改善，410周基本消除。注：血红蛋白恢复正常后，为补充铁贮，需减半继续口服23月。
9、,疗效不佳的原因：1.妨碍铁吸收的因素2.仍在失血不良反应1.局部刺激：口服可致恶心、呕吐、上腹不适、便秘。宜饭后服。注射可致疼痛、静脉炎、静脉痉挛。2.过敏（偶见）：如过敏性休克。,3.中毒：1）急性（口服1.0g/次）：坏死性胃肠炎、呕吐、腹痛、血性腹泻、休克、惊厥、昏迷、呼吸困难等。口服2.0g/次可致死。 2）慢性 （大量久用）：血色病、皮肤色素沉着、肝硬化、心衰等。 解救：催吐、碱性液洗胃、去铁胺对症。,常用药物,（二）叶酸类应用： 营养性：最适宜各种巨幼红细胞贫血 抗叶酸药性：宜肌注甲酰四氢叶酸钙 恶性：仅能改善血象 注：合用VitC,VitB6,VitB12 可提高疗效。常用制剂
10、叶酸：片剂、注射剂甲酰四氢叶酸钙：注射剂,（三）维生素B12(Vitamin B12) 广泛存在于动物内脏、牛奶中作用、用途1.促进四氢叶酸的循环利用： 1）主用于恶性贫血 2）也用于其它巨幼红细胞贫血2.促进神经髓鞘和脂蛋白的合成： 1）用于神经系统疾病的辅助治疗 2）用于肝病的辅助治疗不良反应：过敏,小 结,一、贫血是多种原因引起的红细胞数量、压积、血红蛋白量低于正常的一种病理状态。由于引起贫血的原因不同，因而在治疗上也有所不同，其治疗原则是：根除病因，补充不足。 一般缺铁性贫血需用铁剂；巨幼红细胞贫血需用叶酸加维生素 B12；肾病性贫血可用红细胞生成素；再生障碍性贫血目前尚无有效治疗方法
11、。,二、抗凝血药:主要用于血栓栓塞性疾病。肝素：体内外抗凝 香豆素类：体内抗凝枸橼酸钠：体外抗凝,只能防止血栓形成，不能溶解已形成之血栓,抗血小板药：可预防血栓形成。促纤溶药：即可防止血栓形成，又能溶解已形成之新鲜血栓。三、促凝血药（止血药）：适用于各种出血性疾病。促凝血因子生成药（维生素K）：适用于维生素K缺乏性出血。抗纤溶药：适用于纤溶亢进性出血。促血小板生成药：可用于血小板减少或毛细血管透性增加性 出血。缩血管药：适用于血管破裂性出血。,四、血容量扩充药具有扩充和维持血容量、抗凝血和改善微循环、渗透性利尿作用，临床上主要用于治疗低血容量性休克、防治DIC和血栓形成、急性尿闭。,1.常见贫血的药物治疗，影响铁剂吸收的因素2.常用的抗凝血药及止血药各有哪些？3.下列药物过量时宜用什么药来对抗？1）肝素：抗凝特点2）香豆素类3）链激酶4）枸橼酸钠预 习 第30、31章,思考题,
