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1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,本章主要内容,?,概述（,气雾剂的概念、肺部吸收,）,?,喷雾剂（,概念,等）,?,吸入粉雾剂（,概念,等）,?,气雾剂的概述（,特点、分类）,?,气雾剂的组成（,常用抛射剂,等）,?,气雾剂的制备（,处方类型、抛射剂的填,充方法,等）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,第一节,概述,一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂,（,aerosols,、,sprays,、,powder,aerosols,）,系指药物经特殊的,给药装置,给药后，进入,呼吸道,深部、,腔道粘膜,或,皮肤,发
2、挥,全身或局,部作用,的一种给药系统。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,第一节,概述,气,雾剂,(aerosols),系指含药溶液、乳状液或混悬液与适,宜,抛射剂,封装于具有特制,阀门系统,的,耐压,容器,中，使用时借助,抛射剂的压力,将内容,物呈雾状喷出，用于,肺部,吸入或直接喷至,腔道黏膜、皮肤,及,空间消毒,的制剂。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,气,雾剂,(aerosol),粒,径,：,50,m,以下,喷出状态,：,细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫,状或细流,治疗,作用：,局,部,作用：,皮肤、
3、腔道,全身作用：,肺部吸入吸收,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,类似制剂,喷雾剂（,sprays,）,系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特,定的装置中，使用时借助,手动泵的压力,、,高压,气体,、,超声振动,或,其他方法,将内容物呈雾状物,释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮,肤及空间消毒的制剂。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,类似制剂,吸入粉雾剂,（,powder aerosols for inhalation,）,系指,微粉化,药物或与,载体,以胶囊、泡囊或,多剂量贮库形式，采用特制的,干
4、粉吸入装置,，,由,患者主动吸入,雾化药物至,肺部,的制剂，又称,干粉末吸入剂,（,dry powder inhalers,，,DPI,）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,1.,弹簧杆,2.,主体,3.,致孔针,4.,不锈钢弹簧节,5.,药物胶囊,6.,扇叶推进器,7.,口吸器,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,二、气雾剂的肺部吸收,喷出物到达
5、肺部的路线,气管,支气管,肺泡管,肺泡嚢,粒子径,-,由大,到小顺序,60,m,-,6,m,-2,m,以下、,0.5,m,粒子过小会随呼气而排出,（一）,肺部吸收特点,小,大,大,中,小,注,60,m,6,m,2,m,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,巨大的肺泡表面积,丰富的毛细血管：,表面积大，血流量大,极小的转运距离：,肺泡囊壁由单层细胞组成，,与毛细血管壁的距离,0.5,m,个数,：,3,亿,4,亿,总表面积,：,70100m,2,（,体表面积的,25,倍,）,速效性的原因？,药物到达肺泡囊即可快速显效,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模
6、仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,1,呼吸的气流,?,支气管以下部位的气流速度逐渐减慢，,多呈层流状态，易使药物细粒沉积,?,药物的分布与,呼吸量,及,呼吸频率,有关,通常粒子的沉积率,与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比,（二）,影响药物在呼吸系统分布的因素,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,2,粒子的大小,肺部局部作用,10um,发挥全身作用,0.5,um,0.5um,可随呼气排出。,（二）,影响药物在呼吸系统分布的因素,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,3.,药物的性质,1,）,药物最好能溶解
7、于呼吸道的分泌液中,否则,成为异物，对呼吸道产生刺激。,2,）,分子量,小分子的药物容易吸收,3,）,脂溶性,油水分配系数大的药物吸收快,若药物,吸湿性,大，微粒通过湿度很高的呼吸道,时会聚集增大，妨碍药物吸收。,（二）,影响药物在呼吸系统分布的因素,注,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,一、特点,优点：,?,具有,速效,和,定位,作用；,?,增加药物的,稳定性,；,?,使用方便,；,?,生物利用度高,；,?,给药,剂量准确,；,?,对创面的,机械刺激性小,。,第二节,气雾剂的概述,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站
8、或本人删除。,缺点：,?,生产,成本高,；,?,抛射剂具有致冷效应，,引起不适与刺激；,?,氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成,心律,失常；,?,易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；,一、特点,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,二、分类,1,按分散系统分类,a.,溶液型,b.,混悬型,c.,乳剂型,（,O/W,型、,W/O,型）,2,按医疗用途分类,a,呼吸道吸入用,（,局部作用,or,全身作用,）,b,皮肤和粘膜用,c,空间消毒用,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,3,按相组成分类,a.,二相气雾剂,b.
9、,三相气雾剂,）,O/W,乳剂型,）,W/O,乳剂型,）混悬型,二、分类,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,溶液,型,气相（,P,）,液相（,P+D,）,按相组成分类,：,抛射剂的蒸气,抛射剂药物形成的溶液,a.,二相气雾剂,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,气相（,P,）,液相（,O/W,）,O: P(+D),W:,水,(+D),内相蒸发,泡沫状,O/W,乳剂型,喷射为泡沫状,泡沫气雾剂,三相气雾剂（三类）,油相,(,内）,水相（外）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站
10、或本人删除。,W/O,乳剂型,喷射时为液流,W:,水,(+D),气相（,P,）,液相（,W/O,）,O: P(+D),外相蒸,发,液流,油相（,外,）,水相（,内,）,三相气雾剂（三类）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,混悬型,喷出物为细粉状,粉末气雾剂,气相（,P,）,液相（,S/O,）,S: D,O: P,外相蒸,发,烟雾,状,三相气雾剂（三类）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,第三节,气雾剂的组成,药物及附加剂、抛射剂、阀门系统、耐压容器,1.,氟氯烷烃类,氟里昂（,Freon,，,CFCs,
11、）,2.,碳氢化合物,丙烷、正丁烷和异丁烷,3.,压缩惰性气体,2,2,等,一、抛射剂（,propellants,）,燃烧,！,爆炸,！,高,压,、,爆炸,！,易燃易爆，不宜单独使用，,常与氟氯烷烃合用,液化后的沸点低，常压下的蒸汽压过高，对,容器的耐压性能要求较高；压力容易迅速降,低，达不到持久的喷射效果。,不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂,常用,F,11,、,F,12,、,F,114,，按不同比例混合,对大气臭氧层有破坏作用,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,新型抛射,剂,1.,氢氟烷烃类,（,HFA,）,四氟乙烷（,HFA-134a,）和七氟丙
12、烷（,HFA-227ea,）,2.,二甲醚（,DME,）,目前是最合适的氟里昂替代品，它不含,氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变,暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在,人体内残留少，毒性小。,惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；,压力适宜；对极性和非极性物质有高度,溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性,的气雾剂；对环境的污染小；混合能够,获得不燃性物质,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,氢氟烷烃与氟里昂性质比较,名称,三氯一氟甲,烷,二氯二氟甲,烷,二氯四氟乙烷,四氟乙烷,七氟丙烷,实验室代码,F,11,F,12,F,114,HFA-134a,HFA-2
13、27ea,分子式,CFCl,3,CF,2,Cl,2,CF,2,ClCF,2,Cl,CF,3,CFH,2,CF,3,CHFCF,3,蒸气压,(kPa/20,),-1.8,67.6,11.9,4.71,3.99,沸点,(,),-23.7,-29.8,3.6,-26.1,-15.6,密度,(g/ml),1.49,1.33,1.74,1.23,1.41,介电常数,2.33,2.04,2.13,9.51,3.94,水中溶解度,(ppm),130(30,),120(30,),110(30,),2200(25,),610(25,),臭氧破坏作用,1,1,0.7,0,0,温室效应,*,1,3,3.9,0.22
14、,0.7,（以三氯一氟甲烷为参照）,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,Raoult,定律、,Dalton,气体分压定律,抛射剂的用量,b,P,a,P,P,b,P,b,n,a,n,b,n,b,P,b,N,b,P,a,P,b,n,a,n,a,n,a,P,a,N,a,P,?,?,?,?,?,?,?,?,?,?,?,?,0,0,0,0,气雾剂的喷射能力取决于,抛射剂的用量,和,自身的蒸汽压,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,例题：,?,已知,F,12,的分子量为,120.9,，蒸汽压,（21.1）为,585KP
15、a,F,11,的分子量为,137.4,，蒸汽压（21.1）为,92.1KPa,，,试计算混合抛射剂,F,12,/F,11,(30:70),在,21.1时的蒸汽压？,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,解：,根据,Dalton,气体分压定律,?,?,KP,P,4,.,191,585,4,.,137,/,70,9,.,120,/,30,9,.,120,/,30,12,?,?,?,?,?,?,KP,P,93,.,61,1,.,92,9,.,120,/,30,4,.,137,/,70,4,.,137,/,70,11,?,?,?,?,KP,P,P,P,33,.
16、,253,11,12,?,?,?,绝对压,=,大气压,+,表压,表压,=253.33-101.3=152.03kPa,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,抛射剂的用量要求,?,1.,溶液型：,根据粒径的需要而调节用量,全身：,要求粒径较细,1,5,m,，故用量较多,外用：,要求粒径较粗,50,200,m,，故用量较少,?,2.,混悬型：,用量较高,?,3.,乳剂型：,泡沫性质取决于抛射剂的性质与用量,压力高，用量大：,有粘稠性、弹性的干泡沫,压力低，用量小：,柔软的湿泡沫,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
17、,药物：,液体、固体,溶液型、混悬型、乳剂型,二、药物与附加剂,附加剂：,潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味,剂、防腐剂等,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,1,玻璃容器,耐压性、耐撞击性差,2,金属容器,耐压性良好、药物的稳定性易受影响,3,塑料容器,良好的耐压性、抗撞击性和防腐性；,但塑料本身的通透性较高，其添加剂,会影响药物的稳定性，价格高,三、耐压容器,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,四、阀门系统,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,有浸入管的定量
18、阀门示意图,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,阀门的构造,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,各类定量阀门示意图,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,?,1.,溶液型气雾剂,处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等,增溶剂：表面活性剂类,抗氧剂：,Vc,抛射剂：,F,12,/F,11,、,F,12,/F,114,、,F,12,/F,114,/F,11,、,HFA,?,2.,乳剂型气雾剂,要求,振摇,时应完全乳化成很细的乳滴，至少,1,2,分,钟内不分离，以保证抛射剂与药
19、物同时喷出,通常使用混合溶剂,第四节,气雾剂的制备,一、处方类型,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,?,3.,混悬型气雾剂,提高稳定性方法：,?,水分含量,要求极低，以免药物微粒聚集,?,药物,粒度,极小,?,尽量选用在抛射剂中,溶解度,最小的药物衍生物,?,调节抛射剂和混悬粒子的,密度,尽量相等,?,添加助悬剂,一、处方类型,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,抛,射,剂,的,填,充,1.,压灌法,2.,冷灌法,二、气雾剂的制备,优点：速度快，对阀门无影响，,压力稳定,缺点：需制冷设备，低温操作,抛射剂
20、损失较多,含水品不宜,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,溶液型气雾剂：,盐酸异丙肾上腺素,2.5g,维生素,C 1.0g,乙醇,296.5g,F,12,适量,共制成,1000,瓶,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,溶液型气雾剂：,?,溴化异丙托品（一水合物）,0.374g,?,无水乙醇,150.000g,?,HFA-134a 844.586g,?,柠檬酸,0.040g,?,蒸馏水,5.000g,?,共制,
21、1000g,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,混悬型气雾剂：,沙丁胺醇,26.4g,油酸,适量,F,11,适量,F,12,适量,共制成,1000,瓶,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,混悬型气雾剂：,沙丁胺醇,0.1313g,磷脂,0.0368g,Myij-52 0.0263g,HFA-134a 99.806g,共制,100g,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,乳剂型气雾剂：,大蒜油,10ml,吐温,80 30g,司盘,80 3
22、5g,甘油,250ml,十二烷基磺酸钠,20g,F,12,962.5ml,加蒸馏水至,1400ml,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,鼻用喷雾剂：,催产素,4,万,USP,单位,甘油,1.3%,氯化钠,0.45%,柠檬酸,适量,碳酸钠,适量,蒸馏水,加至,1000ml,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,处方举例,粉雾剂：,福莫特罗,12mg,乳糖,25mg,混合装入囊泡,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,1,安全、漏气检查,2,装量与异物检查,3,喷射速度和喷出总量检查,4,喷射总揿次与喷射主药含,量检查,5,药物粒度与雾滴大小,6,有效部位药物沉积量检查,7,微生物限度,8,无菌检查,三、气雾剂的质量评定,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,本章要求,?,掌握气雾剂的,概念、特点、分类、组成,和吸入型气雾剂的吸收,?,掌握喷雾剂、吸入粉雾剂的,概念,?,熟悉气雾剂的,常用抛射剂及其填充方法,?,熟悉气雾剂的,处方类型,?,了解气雾剂的,制备工艺,?,了解气雾剂的,质量评价,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,
