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1、第三节 药物治疗学基础,学习要求,掌握：药理学、药动学、药效学的概念；药物的基本作用、作用的主要类型、治疗作用和不良反应；药物的量效关系，效能、效价强度、半数有效量、半数致死量的概念和治疗指数的意义；药物的转运和转化过程。 熟悉：药物的合理应用。了解：受体类型和药物分类、药物与受体的相互作用、药代模型概念，血药浓度变化的时间过程、药时曲线的意义；一级动力学、零级动力学的概念；药动学的基本参数。,（五） 药物与受体,Interaction of Drug and Receptor,Any large molecule in a cell to which a drug binds to prod
2、uce its effect,Definition of Receptor,任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。,1、受体概念,Drug binding to receptor,D + R,D-R Complex,Response,2、受体与药物的相互作用,占领学说 速率学说 二态学说 激动药与拮抗药,激动药（Agonist） = 100 部分激动药 (Partial agonist) 0% 100% 拮抗药 （Antagonist） = 0 （:内在活性，即药物激动受体的能力）。,作用于受体的药物分类,既有亲和力又有内在活性,有较强亲和力，无内在活性,降低其亲和力，而不改变内在活性
3、,竞争性拮抗药 （Competitive antagonist）,与激动药竞争同一受体，可逆性结合,增加激动药剂量后量效曲线平行右移,激动药 递增剂量的竞争性拮抗药,激动药,剂量比,对数浓度（激动药 ）,最大效应%,非竞争性拮抗药 （Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist）,在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax,激动药,药物的对数浓度,最大效应,3、受体类型,门控离子通道型受体,G 蛋白耦联受体,细胞内受体,酶活性受体,细胞表面受体,第二章 第七节 细胞的跨膜信号转导（p48）,已
4、发现200多种，是目前发现最大的受体超家族。都由一个单一肽链7次跨膜形成，因此称为7次跨膜受体，G蛋白结合区位于胞浆一侧，分子由400600个氨基酸组成，不同受体间的同源性为2030%。有7个高度保守的穿膜区（长度约2228个氨基酸）。,G 蛋 白 耦 联 受 体,4、第二信使 （Second Messengers）细胞外信号如何进入细胞内？,通过膜上的信号系统，增加细胞内第二信使的浓度而发挥作用。,激素、递质等信号分子作用于细胞膜后产生的细胞内信号分子。,将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器。发挥生理功能或药理效应。,向下调节（down-regulation受体脱敏） 指在长期使用一种
5、激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。,5、受体的调节 维持机体内环境稳定,指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。,向上调节（up-regulation受体增敏）,如长期应用普萘洛尔突然停药出现的反跳现象（rebound）。,药效学小结,基本概念 药理学、药效学、药动学 药效学 药物基本作用 量效关系 药物作用机制受体学说,1、药物的不良反应有哪些？,2、药物的基本作用与药理效应？,3、何谓药物的量效关系？,4、向上调节和向下调节？5、名词解释：药理学、药效学、药动学、 效能、效价强度、半数有效量、 半数致死量、治疗指数,复习思考,
