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1、第二十五章,利尿药和脱水药,2,目的要求：,1.掌握强效、中效、低效利尿药的作用部位及机理，不良反应，临床应用。2.熟悉脱水药共同特点及甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖的特点、应用。,3,利 尿 药 利尿药（Diuretics）作用于肾脏，增加电解质和水的排出 临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。,4,常用利尿药按效能分为三类： 1高效能利尿药（high efficacy diuretics）利尿作用强大 如呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼。 2中效能利尿药（moderate efficacy diureties）利尿效能中等 如噻嗪
2、类、氯噻酮等。 3低效能利尿药（ low effcacy diuretics）利尿作用弱 如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等。,5,皮质,髓质,碳酸酐酶抑制药,8,9,分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 主要作用部Na K CI 高效类(呋喃苯 + + + 23 髓袢升支 胺酸) 粗段髓质 利尿酸 + + + 23 和皮质部中效类 噻嗪类 + + + 8 远曲小管（氢氯噻嗪) 近端 低效类 螺内酯 + - + 2 远曲小管 氨苯喋啶 + - + 2 和集合管,10,常 用 利 尿 药,(一)高效利尿药 有呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸）、依
3、他尼酸(利尿酸)和布美他尼【作用】 抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI的主动再吸收和Na的被动再吸收,肾脏稀释功能降低； 再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制, 正常状态下，持续给予大剂量呋塞米可使成人24h内排尿5060L。,11,袢利尿药可以使尿中Na+、K+、CI-、Mg2+、Ca 2+排出增多 大剂量呋塞米也可以抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，使 HCO3-排出增加。,12,袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。 对心力衰竭的病人，呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。 呋塞米还能增加肾血流量，改变肾皮质内血流
4、分布。 其作用机制尚未完全阐明，可能与该类药促进前列腺素合成有关。,13,体内过程,吸收：口服吸收迅速，F 为60%。iv后25min起效，30min达高峰，维持23hr 排泄：近曲小管分泌，原形从尿排出，1/3从胆汁排出。,14,【应用】,1.心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。2.急性肺水肿和脑水肿： 常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张 血管 , 减少血容量和细胞外液进 而减少回心血量。,15,3.预防急性肾功能衰竭： 通过利尿促进有害物质的排泄 减轻肾小管萎缩坏死。 4.药物中毒 可强迫利尿加速毒物排泄。,16,【不良反应】1水和电解质紊乱: 血容量降低，低血钾、低
5、血钠、低血镁 低血氯性碱中毒。 2、高尿酸血症和高氮质血症。3胃肠道反应 4耳毒性: 表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿 酸对耳毒性比呋塞米大，更易引起永久 性耳聋。 本类药物应避免与氨基苷类抗生素合用。,17,布美他尼，bumetanide 又称丁苯氧酸 比速尿作用强4050倍。 各种顽固性水肿和肺水肿。 不良反应少,18,(二)中效利尿药(噻嗪类) 效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。,19,【作用】1、利尿作用 抑制远曲小管近端CL、 Na的重吸收。促进交换。排Na+、 Cl-、 K+、HCO3-增多 与袢利尿药相反，本类药物促进远 曲小管Ca2+重吸收而减少尿Ca2+
6、 含量， 减少 Ca2+ 在管腔中的沉积。2降压作用,20,3、抗尿崩症作用 机制： -排Na+，血浆渗透压， 口渴感，饮水，尿量。 -抑制磷酸二酯酶，远曲小管和集合管内的cAMP，水重吸收，尿量。4、抗慢性心功能不全,21,【应用】1治疗各种原因所致的水肿 为轻、中度心脏性水肿首选2防治高血压 作为基础降压药与其它药物合用,减 少不良反应，提高疗效。3肾性尿崩症和加压素无效的中枢性 尿崩症4. 慢性心功能不全5. 高尿钙伴有肾结石,22,【不良反应】 1电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。 2潴留现象 如高尿酸血症、高钙血症。 3、代谢性变化 与剂量有关，可致高血糖、高脂血 症。致肾素
7、、醛固酮的过度分泌。 4、过敏反应,23,(三)低效利尿药 醛固酮拮抗剂：安体舒通（螺内酯） K+Na+交换抑制剂： 氨苯喋啶 阿米洛利 上述两种为保钾利尿药，利尿作用弱、 慢、持久，突出的副作用是高钾血症。 碳酸酐酶抑制药:如乙酰唑胺等,24,螺内酯（安体舒通）（Spironolactonam,Antisterone）【作用】 为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。,25,【应用】 1、 常与噻嗪类合用，用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。 2、充血性心力衰竭 近年来认识到醛固酮在心衰发生发展中起重要作用，因而螺内酯用于心衰的
8、治疗已经不仅仅限于通过排Na+、利尿消除水肿，而是通过多方面的作用改善病人的状况。,26,氨苯喋啶和阿米洛利【作用】 直接抑制远曲小管及集合管的 K+Na+交换，产生排钠利尿作用。 作用比安体舒通强,且不受血中醛 固酮的影响。【应用】 常与中效、高效利尿药合用于 肝硬化腹水及其它顽固性水肿。,27,乙 酰 唑 胺（acetazolamide）,【作用与作用机制】 乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。 乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HCO3-的转运。并改变液体的生成量和 pH值。,28,【临床应用】 由于新利尿药的不断涌现，加
9、之其利尿作用较弱，本类药物现在很少作为利尿药使用。但它们仍有几种特殊的用途。 1治疗青光眼 减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证。 2急性高山病 乙酰唑胺可减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的pH值，减轻症状，改善机体功能。在开始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到预防作用。,29,3碱化尿液 通过采用乙酰唑胺碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质（如阿司匹林）的排泄。 4纠正代谢性碱中毒 5其他 乙酰唑胺可用于癫痫病的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹，也可用于严重高磷酸盐血症，以增加磷酸盐的尿排泄。,30,第二节 脱水药（渗透性利尿药） 甘露醇(Mannilol) 山梨醇 葡萄糖(50%) 【作用】1. 脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留 的水分迅速转移到血液。2. 利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压 升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收， 从而增加尿量的排出。【应用】1.脑水肿、青光眼。2.预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持 足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。,31,谢谢！,
