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1、第二节静脉滴注,Constant intravenous infusion,Constant infusion,Drug in solution in sterile saline,Constant rate infusion pump,Flexible plastic catheterinserted in a vein,一、血药浓度,1、模型的建立两个过程:药物以恒定速度k0进入体内;体内药物以k即一级速度从体内消除;,在滴注时间T内(即0tT),此为静脉滴注体内药物的变化速率 表达式, 其中k0为零级静脉滴注速度(mgh)。,2、血药浓度与时间关系,将模型公式进行变化,得:,很重要喔!,
2、上式即为单室模型静脉滴注给药,体内血药浓度C与时间t的关系式。,3、稳态血药浓度,Css为稳态血药浓度。,C-t曲线,4、达坪分数与半衰期的关系,静滴给药时,任何时间的血药浓度与坪浓度之间的比值:,设tnt12,则,掌握!,达到坪浓度某一分数所需要的n值,无论何种药物都是一样的。,1,2,3 half lives,1/2,3/4,7/8,Css,静脉滴注半衰期个数与达坪分数的关系,可见,药物的半衰期越长,达坪时间越长。,例4,某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要多少时间?解:,例5,某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多
3、少?滴注经历10小时的血浆浓度是多少? (已知 ),稳态血药浓度:滴注经历10小时的血药浓度:,例6,对某患者静脉滴注利多卡因,已知: , 若要使稳态血药浓度达到3ug/ml, 应取k0值为多少?解:,二、药物动力学参数的计算,稳态后停滴稳态前停滴,稳态后停止静滴C-t曲线,1、稳态后停滴,模型建立:用作图法可求算药动学参数k、V,稳态前停止后C-t曲线,2、稳态前停滴,模型建立:,例7,某药生物半衰期为3.0h,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,问停药2h后体内血药浓度是多少?解:,三、负荷剂量(Loading dose),亦称为首剂量(X0) 即
4、滴注开始之前,静注首剂量,使血药浓度迅速达到或接近Css。,静注首剂量后,接着以恒速静滴,体内药物经时过程可用以下公式描述:,静脉注射负荷剂量并静脉滴注,从0时间直至停止滴注的这段时间内,体内药量都是恒定不变的。,With loading dose,No loading dose,Use of a loading dose,Immediately effective treatment,例8,给某患者静脉滴注某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,问给4h后体内血药浓度多少?(已知V=50L,t1/2=40h) 静脉注射该药4h剩余浓度为: C1=C0e-kt 静脉滴注该药4h血药浓
5、度为:,例9,地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5ug/ml,已知V60L, t1/2=55h。今对一患者,先静脉注射10mg,半小时后以每小时10mg速度滴注,试问经2.5h是否达到治疗所需浓度? 静注30分钟后的血药浓度为: C1=C0e-kt 在此基础上静滴2 .5小时,血药浓度为,单室模型静注习题,1.已知利多卡因的t1/2为1.9小时,分布容积为l00L,现以每小时150mg的速度静脉滴注,求滴注10小时的血药浓度是多少?稳态血药浓度多大?达到稳态浓度95所需时间多少?如静脉滴注 6小时终止滴注,终止后2小时的血药浓度多大? (C4ugm1,Css4.11ug/m1 8.2h1.76ug/mI)2.某药t1/250h, v60L,如以20mg/h速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,静脉滴注4小时的血药浓度为多少? (1.6ugm1),