胆碱受体阻断药课件.ppt

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1、2022/12/7,1,胆碱受体阻断药,2022/12/7,2,什么是样作用?毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?,温故而知新,M胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药,N胆碱受体阻断药,2022/12/7,3,第一节M胆碱受体阻断药,一、天然生物碱,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,二、人工合成的阿托品类代用品:,后马托品、普鲁本辛,4,蔓陀罗颠茄洋金花阿托品 ( atropine ),2022/12/7,5,阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用及用途作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体

2、阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。,2022/12/7,6,2022/12/7,7,窦房结,房室结,2022/12/7,8,shock:各种强烈致病因子作用于机体,多种体液因子参与,以急性循环功能障碍、尤其是微循环功能障碍为主要特征,致细胞损伤、各重要器官功能代谢严重障碍的全身性病理过程。 临床上表现为烦躁, 神态淡漠或昏迷,皮肤 苍白,四肢湿冷,尿量 减少或无尿,脉搏细数, 脉压变小和/或血压降低。,9,休克的三个始动环节,低血容量性休克 创伤性休克 烧伤性休克,感染性休克 心源性休克,过敏性休克,2022/12/7,10,不良反应1.口干

3、、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、瞳孔散大、视力模糊(1mg)。2.阿托品中毒(510mg) 致死量:成人80130mg,儿童10mg 。禁忌症,青光眼及前列腺肥大 禁用,2022/12/7,11,2022/12/7,12,患者,男,26岁。口服“敌敌畏”约150ml,20min后被发现急送入院。体检:大汗淋漓,流涎;反复呕吐,呕吐物有特殊蒜臭气味;小便失禁;瞳孔直径l2mm,对光反射迟钝;呼吸困难,听诊肺部湿啰音;心率快,血压正常;四肢及面部肌纤维颤动,言语不清,精神恍惚,烦躁不安,无抽搐。辅助检查:血常规正常,胆碱酯酶活性30。 诊断:急性有机磷杀虫剂中毒(重度)。 治疗:立即用2碳酸氢

4、钠溶液反复洗胃,同时立即iv阿托品10mg,以后每半小时给阿托品2mg静脉注射,共应用16mg后达阿托品化,改为1mg皮下注射,每4h一次。碘解磷定1g稀释后静脉注射,2h后重复给药0.5g ,以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量。,病例讨论,1.为什么诊断为重度有机磷酸酯类中毒?2.本病例抢救成功的原因何在?,2022/12/7,13,阿托品抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。,2022/12/7,14,东莨菪碱(scopolamine)特点:1.麻醉前给药效果优于阿托品 (1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静, 较大剂量催眠。 (2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体

5、分泌作用强2.抗晕动病3.治疗帕金森病禁忌症同阿托品,2022/12/7,15,山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点:1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。,2022/12/7,16,阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)特点:1.作用快,维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。,2022/12/7,17,二、合成解痉药1.季

6、铵类丙胺太林(普鲁本辛)、奥芬溴铵 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康)三、选择性M受体阻断药: 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine),2022/12/7,18,N胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药),2022/12/7,19,神经节阻滞药,美卡拉明(美加明,mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 选择性阻断神经节的N1受体,对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。 目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。,2

7、022/12/7,20,骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants),除去化型肌松药 : 与N2受体结合,产生较持久的除极作用,骨骼肌松弛药,非去极化型肌松药: 直接阻断N2受体,2022/12/7,21,2022/12/7,22,去极化型肌松药特点:1. 开始时常出现短暂的肌束颤动2.易被假性CHE水解,作用迅速短暂,快速耐受3.新斯的明不能解除其作用,反能加强中毒作用。4. 治疗量无神经节阻滞作用。非去极化型肌松药 (竞争型肌松药)特点:1.无肌束颤动2.新斯的明能解除其肌松作用。3.治疗量可阻滞神经节,引起BP。,2022/12/7,23,琥珀胆碱(suxam

8、ethonium,司可林,scoline)药理作用1.肌松作用:快、短,易于控制。2.肌松作用顺序(恢复顺序相反)颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咀嚼肌 呼吸肌 咽喉3.肌松作用强度:颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。,2022/12/7,24,临床应用1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利于手术的进行。不良反应1.术后肌痛:肌束颤动眼压2.窒息:过量呼吸麻痹3.高血钾,2022/12/7,25,药物相互作用1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,普鲁卡因,可卡因等。2.本品

9、不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基苷类抗生素,多粘菌素B,呋塞米利尿药。,2022/12/7,26,肌松顺序(恢复顺序相反)眼部肌肉 四肢肌躯干肌肋间肌 膈肌特点:1.本药静注后36min起效,持续2040min。2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用。,同类药物:泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等,筒箭毒碱(d-tubocurarine),2022/12/7,27,测试一下,1.阿托品主要用于 A.失血性休克 B.心源性休克 C.感染性休克 D.过敏性休克2.阿托品用于麻醉前给药的目的是 A.防治心动过缓 B.抑制汗腺分泌

10、C.抑制呼吸道腺体分泌 D.防止胃肠绞痛3.阿托品可用于 A.窦性心动过速 B.窦性心动过缓 C.青光眼 D.支气管哮喘,C,C,B,2022/12/7,28,4. 可代替阿托品用于散瞳检查眼底的药物是 A.东莨菪碱 B.山莨菪碱 C.后马托品 D.毒扁豆碱5. N2受体被阻断后可引起 A.腺体分泌减少 B.肠蠕动加快 C. 骨骼肌松弛 D. 血压下降6.阿托品禁用于 A.青光眼 B.肠痉挛 C.心动过缓 D.有机磷中毒7.6542抗感染性休克主要作用是 A.使心率加快 B.扩张支气管 C.扩张血管,改善微循环 D.兴奋呼吸中枢,C,C,A,C,2022/12/7,29,8.阿托品对眼的影响表

11、现为 A.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹、导致远视 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛、导致近视 C.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、导致远视 D.扩瞳、眼内压降低、调节痉挛、导致近视9.具有中枢抑制作用的M受体阻断药是 A.阿托品 B.东莨菪碱C. 山莨菪碱D.后马托品10.阿托品治疗胃肠绞痛,病人伴有口干、皮肤于燥等反应称为 A.兴奋作用 B.副作用 C.毒性反应质 D.继发作用,C,B,B,经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You Know, The More Powerful You Will Be,写在最后,谢谢你的到来学习并没有结束,希望大家继续努力Learning Is Not Over. I Hope You Will Continue To Work Hard,演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日,

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