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1、抗菌药物,抗菌药物概述,2016-01-07,3,一、抗菌药物的定义,4,抗菌药物,抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等化学药物。抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。,5,二、抗菌药物的分类,6,抗菌药物分类 青霉素 头孢菌素类 -内酰胺类 非典型-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 抗生素 林可霉素类 四环素类 氯霉素类 多肽类 其他抗菌药 喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌药物,7,抗菌药物 -内酰胺类青霉素类 头孢
2、菌素类 非典型-内酰胺类,天然青霉素：青霉素钠盐/钾盐 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 （邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林 广谱氨基青霉素： 氨苄西林、阿莫西林 广谱羟苄青霉素： 羟苄西林 替卡西林 广谱磺基青霉素： 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素：呋苄西林 阿洛西林 哌拉西林 美洛西林,青霉素类,9,1代 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒等 2代 头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松 4代 头孢吡肟、头孢匹罗,头孢菌素类,碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁 美罗培南 帕尼培南/倍他米隆 单环-内酰胺类：氨曲南 头霉素类：头孢西丁 氧头孢烯类：拉氧头孢 -内酰胺酶
3、抑制剂的复合剂 1.阿莫西林/棒酸 2.替卡西林/棒酸 3.氨苄西林/舒巴坦 4.头孢哌酮/舒巴坦 5.哌拉西林/他唑巴坦,非典型 -内酰胺类,11,青霉素类抗生素共同特点,繁殖期杀菌剂对人类毒副作用小易引起变态反应，甚至过敏性休克，须作皮试易被-内酰胺酶水解、灭活,青霉素G 6-氨基青霉烷酸（6-APA）,12,青霉素类抗生素,主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素特点窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度
4、耐药临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎,13,青霉素类抗生素,耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑西林、氟氯西林、双氯西林等。特点耐酶窄谱限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌感染和链球菌感染。组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日4次给药）能渗入骨组织，难透过血脑屏障。,青霉素类抗生素,氨基青霉素（氨苄西林、阿莫西林）特点广谱青霉素不耐酶 抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似(或略低)，对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等,青霉素类的抗菌谱,不产酶G
5、产酶葡 肠球 大肠、流感 绿脓 青G + 耐酶青 + + 氨青 + + + 哌拉 + + + +,16,头孢菌素类,7-氨基头孢烯酸（7-ACA）,一代头孢菌素,代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定特点青霉素酶稳定广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。对G杆菌产的-内酰胺酶不稳定对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。有肾损害不能透过血脑屏障,GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢噻吩+中中中低头孢噻啶 +不耐高低明显入CSF头孢氨苄 +耐低低低口服头孢唑啉 +耐高高低头孢拉定+耐高低低口服 + 注射,第一代头孢,19,二代头
6、孢菌素,代表品种：头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安特点:对部分G杆菌产的-内酰胺酶稳定对G菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素、肾毒性抗阴性杆菌,大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟氏菌等对铜绿假单胞菌、肠球菌无效可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中(头孢替安难以透过血脑屏障）头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验,20,第二代头孢,G+一代二代三代G-一代二代三代头孢呋辛低毒、耐酶、入脑头孢替安难入脑头孢孟多出血倾向,三代头孢菌素,代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟特点对多种革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）对G
7、菌作用肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）,22,第三代头孢,肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+耐肾1/3-1/2肝内代谢哌酮+不耐肝胆出血倾向曲松+ +耐肝胆半衰期长，入CSF多他定+耐肾,23,四代头孢菌素,主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗,头孢噻利特点抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌对铜绿假单胞菌与头孢他啶似-内酰胺酶稳定性，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC 酶稳定。对超广谱酶（ESBLs）不稳定头孢噻利(给药前进行皮内试验）,头霉素类,代表品种：头孢美唑、头孢米诺
8、、头孢西丁特点广谱（ G、G，尤其对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌素类相近 对产ESBLs菌有效（对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的-内酰胺酶稳定）头孢米诺用药前宜进行皮试,氧头孢烯类,拉氧头孢对-内酰胺酶稳定，对G和厌氧菌具有良好抗菌作用，对G菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用较弱抗菌谱与抗菌活性和第三代头孢菌素相仿每日12g，分2 次静滴；严重感染每日4g可引起严重凝血功能障碍和出血约90%以原型经肾脏排泄，消除半衰期为2.32.8h,-内酰胺酶抑制剂与其制剂,哌拉西林/他唑巴坦增强了对革兰阴性杆菌和厌氧菌的活性，
9、铜绿假单胞菌有效头孢哌酮/舒巴坦对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、产碱杆菌等有效主要经胆汁排泄本品对鲍曼不动杆菌敏感性较高,27,碳青霉烯类（Carbapenems）,代表品种：亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕尼培南、比阿培南 特点超广谱（G、G、厌氧菌、多重耐药菌、产超广谱酶细菌）,抗菌作用很强。（厄他培南对铜绿假单胞菌、不动杆菌无作用）对大多数-内酰胺酶高度稳定,但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌耐药，对肠球菌抗菌作用差亚胺培南、帕尼培南在体内易受肾脱氢肽酶(DHP-1)降解灭活，故需与西司他汀(cilastatin) 合用。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，可单独应用半衰期较短。,2022/12/8,28,亚胺培南/西司他丁,2022/12/8,29,美罗培南,
