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1、解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、 镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs),一、分 类,水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等,抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成,二、NSAIDs的作用机制,三、NSAIDs的药理作用,解热作用:,可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响,镇痛作用：,抑制PG合成产生作用,对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效, 无致欣快感和成瘾性,中等程度镇痛,炎症疼痛,痛觉感受器,组
2、织损伤或炎症,释放致痛物质（eg:缓激肽、组胺、PGs）,疼痛,对致痛物质的敏感性提高,NSAIDs,(-),抗炎、抗风湿作用： 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效仅对症治疗 苯胺类几乎无抗炎作用抗血小板聚集作用： 血小板聚集是血栓形成的因素之一，解热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。,阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸),阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上三大经典药物。口服易吸收,主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘碱化尿液，加速其排泄,一、药理作用及临床应用,1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: 常用剂量（0.5g）：解
3、热镇痛作用 临床应用：配成复方 （1）感冒发热 （2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 大剂量（35g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎 治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。,2.影响血小板功能-防止血栓形成： 小剂量（50100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成 机制：小剂量：抑制血小板环氧酶, (抗凝) 大剂量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集,临床应用：小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 一过性脑缺血，防止脑血栓形成,不良反应, 短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡
4、发生率 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血酶症，可用维生素K防治。严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺乏者禁用，手术前一周停用,过敏反应: 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘： 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用,水杨酸反应：剂量5g/d 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注,瑞夷(Reye)综合征： 病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，宜慎用 可用对乙酰氨基
5、酚代替,复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因,对乙酰氨基酚(扑热息痛),解热镇痛作用强，无明显抗炎作用抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血临床应用： 常用于感冒发热、小儿退热首选 神经痛、肌肉痛等各种慢性疼痛： 不良反应：过敏反应：皮疹、药热及粒细胞减少等，急性中毒可致肝坏死,保泰松,药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成临床应用: 风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风：促进尿酸排泄,不良反应,毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用药胃肠反应: 溃疡病患者禁用水钠潴留: 高血压、心衰患者禁用过敏反应: 皮
6、疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻,吲哚美辛(消炎痛),药理作用:最强的PG合成酶抑制药之一解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹林强 ，对炎性疼痛有明显的镇痛效果。,临床应用:不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用急性风湿性及类风湿性关节炎关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎对急性痛风也有效癌性发热及其他不易控制的发热,不良反应,胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应:皮疹、哮喘,禁忌症,妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常溃疡病癫痫、帕金森病肾病
7、“阿司匹林哮喘”者禁用,布洛芬（异丁苯丙酸）,口服吸收迅速有效的PG合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热及镇痛作用临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林）优点：胃肠反应较轻，易耐受,吡罗昔康,口服吸收完全半衰期长，每日服用一次即可对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受 美洛昔康 为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择性高。,选择性COX-2抑制剂,NSAIDs临床运用机制与抑制COX-2有关。传统
8、的NSAIDs为非选择性的COX抑制药，抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应。近年来选择性cox-2抑制药相继出现 eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利,选择性COX-2抑制剂,塞来昔布：主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用罗非昔布：主治骨关节炎除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与NSAIDs相似。尼美舒利主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛胃肠道不良反应少而轻。,解热镇痛药物的配伍禁忌,常配成复方应用：加强其作用，减少不良反应。复方中除含乙酰水杨酸、对乙酰氨基酸、非那西丁或氨基比林外，还含有苯巴比妥或咖啡因，有的还含有缓解感冒症状的药物如扑尔敏、麻黄碱等。当咖啡因增加到5060mg时可增强解热镇痛药的作用。,解热镇痛药物的配伍禁忌,配伍例子：复方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（aspirin）、非那西丁（phenacetin）、咖啡因（coffine）复方扑尔敏片：APC加扑尔敏速效感冒胶囊：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄去痛片(索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因，苯巴比妥安痛定注射液 ：氨基比林，安替比林，巴比妥,解热镇痛药物的配伍禁忌,近有临床报道，并用两种以上药物时其胃肠道损害的发生率明显高于单一药物。有些复方中含有非那西丁，久用易损伤肾脏，还可产生依赖性；含有氨基比林，久用可致粒细胞减少。故目前有推广单独使用乙酰水杨酸或醋氨酚二药的趋势。,
