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1、第九章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blockers),受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药,第一节 肾上腺素受体阻断药 (-receptor blockers),1. 1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。2. 2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。3. 1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。,一、受体阻断药的分类,根据受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类： 1.1 ,2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明 2.
2、1-receptor antagonist 选择性阻断1受体 哌唑嗪 3.2-receptor antagonist 选择性地阻断2受体 育亨宾,酚妥拉明（phentolamine）,【药理作用】 短效受体阻断药 1.血管扩张、血压下降 阻断1受体 直接扩张血管 2.兴奋心脏,二、1、 2受体阻断药,【临床应用】,1.外周血管痉挛性疾病2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏 3.休克 主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 5.嗜铬细胞瘤,【不良反应】,大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹
3、痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。,酚苄明（phenoxybenzamine）,进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。,【药理作用及临床应用】,酚苄明是长效的受体阻断药，可阻断1和2受体，扩张血管，明显地降低血压。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。,【体内过程】,静脉注射1h可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，
4、然后缓慢释放。t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。,第二节 肾上腺素受体阻断药（ adrenoceptor antagonists ）,本类药物选择性和受体结合，竞争性阻断受体，从而产生的一系列作用。,受体阻断药的分类,1类 1，2受体阻断药（非选择性受体阻断药） 1A类：无内在拟交感活性的受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。 1B类：有内在拟交感活性的受体阻断药，如吲哚洛尔。,2类 1受体阻断药（心脏选择性受体阻断药）对心脏1受体选择性较高，治疗量时 2受体阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。 2A类：无内在拟交感活性的 1受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。
5、2B类：有内在拟交感活性的 1受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。 3类 、受体阻断药，如拉贝洛尔等。,【药理作用】,受体阻断作用,内在拟交感活性作用,膜稳定作用,心血管系统,支气管平滑肌,代谢,肾素,受体阻断作用,消除,受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关,【体内过程】,【临床应用】,1.快速型心律失常均有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好 2.高血压病 3.冠心病 4.慢性心功能不全 改善心脏舒张功能 缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害 抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用 使受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性 5.其他,【不良反应】
6、,常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能 3.外周血管收缩和痉挛 4.停药反跳现象5.其他,掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。,大纲要求,A型题,1. 下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？A. M受体阻断药B. 受体阻断药C. H1受体阻断药D. 受体阻断药E. N受体阻断药,2. 可诱发消化性溃疡的药物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛尔E. 吲哚洛尔,答案,答案,3. 兼有、受体阻断作用的药物
7、是A.拉贝洛尔B.甲氧明C.妥拉唑林D.吲哚洛尔E.哌唑嗪,4. 外周血管痉挛性疾病选用A. 酚妥拉明B. 哌唑嗪C. 多巴胺D. 普萘洛尔E. 去氧肾上腺素,答案,答案,5. 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是A.心脏收缩力减弱，心排出量减少B. 肾功能降低C. 胃肠功能减弱，引起消化不良D. 直立性低血压E.窦性心动过缓,6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有A.阻断心脏的M受体B.激动心脏1受体C.直接兴奋交感神经中枢D.反射性兴奋交感神经E.直接兴奋心肌,答案,答案,7. 肾上腺素受体阻断药能引起A.肪分解增加B.肾素释放增加C.心排出量增加D.支气管平滑肌收缩E.房室传导加快,8
8、. 肾上腺素受体阻断药禁用于A. 糖尿病B.支气管哮喘C.窦性心动过速D.心绞痛E. 甲状腺功能亢进,答案,答案,9. 普萘洛尔阻断突触前膜的受体可引起A. 去甲肾上腺素的释放减少B. 去甲肾上腺素的释放增加C. 去甲肾上腺素的释放无变化D. 外周血管收缩E. 心收缩力增加,10. 普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是A.有抗血小板聚集作用B.脂溶性强，口服易吸收C.阻断受体作用D.无内在拟交感活性E.膜稳定作用较强,答案,答案,B型题,A.异丙肾上腺素B.卡维地洛C.噻吗洛尔D.吲哚洛尔E.酚妥拉明,11. 治疗不宜手术的嗜铬细胞瘤及良性前列腺增生应选用12. 治疗原发性开角型青光眼应选用1
9、3. 治疗扩张型心肌病应选用14. 治疗房室传导阻滞应选用,答案,答案,X型题,15. 可翻转肾上腺素升压作用的药物是A.酚妥拉明 B.普萘洛尔C.氯丙嗪D.吲哚洛尔E.阿托品,16. 用受体阻断药时要注意A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用C.严重左室心功能不全的患者禁用D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用,答案,答案,17. 用受体阻断药可治疗A.过速型心律失常B.感染性休克C.心绞痛D.高血压E.甲状腺功能亢进,18. 酚妥拉明治疗顽固性充血性心功能不全的药理学依据是A.阻断受体B.降低肺血管阻力，减轻肺水肿C.可缓解心衰
10、引起反射性小动脉和小静脉收缩D.减轻心脏前、后负荷，改善心脏功能 E.抑制心脏，降低耗氧量，改善心脏功能,答案,答案,19. 酚妥拉明扩张血管、降低血压的机制是 A.阻断受体B.阻断受体C.有组胺样作用D.阻断神经节E.直接松弛血管平滑肌,20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理学机制是A.阻断受体,可降低机体对儿茶酚胺的敏感性B.抑制碘的摄取C.抑制甲状腺素的合成D.抑制T4 转变为T3E.抑制甲状腺素的释放,答案,答案,简答题,简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不良反应。,选择题答案：,1B,6D,7D,8A,9A,10C,2A,3A,4A,5D,1
11、1E,12C,13B,14A,15AC,16ABCDE,17ACDE,18ABCD,19BE,20AD,简答题答案,1酚妥拉明属于非选择性竞争性受体阻断药。药理作用： 阻断血管1受体和直接舒张血管，小动脉及小静脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。 反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜2受体，末梢去甲肾上腺素的释放增加，激动心脏1受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。 拟胆碱作用和组胺样作用，还有阻断K+ 通道的作用。 主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病患者慎用。
12、,2普萘洛尔是具有较强作用的非选择性受体阻断药，无内在拟交感活性。药理作用： 心脏：阻断心脏1受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降，延缓房室传导。 血管及血压：短期应用，由于血管2受体的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。普萘洛尔对正常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。 支气管：阻断支气管平滑肌2受体，使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。 抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素T4 转变为T3。,临床应用：可用于治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当引起的严重反应有： 诱发或加重支气管哮喘，故禁用于哮喘患者； 心脏抑制和外周血管痉挛，窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、外周血管痉挛性疾病禁用； 反跳现象，长期用药时突然停用，可引发病情恶化，病情控制后必须逐渐减量停药。,编者：王立祥（山东大学医学院）,
