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1、温 里 药,寒邪侵入脾胃，使脾胃阳气受抑：临床表现为消化不良，里 可见心腹胀寒 满脘腹疼痛、呕吐泄泻证 心肾阳虚 汗出不止、四肢厥冷 心肾阳衰 脉弱欲绝亡阳症 与现代医学中的休克很相似，实质为心血管系统功能低下， 病理基础为心输出量外周循环阻力微循环障碍。,概述概念凡能温中散寒、温肾回阳，治疗里寒证的药物温里药,药理作用,温 回阳救逆 的功效，用于 亡阳证：心阳衰弱 里 温心阳药 四肢浮肿具 心收缩无力，心律失常有 小便不利 类似休克 类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传 导阻滞）,一、对心血管系统的作用,附子、乌头煎剂 参附注射液 离体蛙心、在体蛙心 心肌收缩力、心律 细辛、 人工
2、培养的心肌细胞 心输出量 干姜提取物 心肌耗氧量 对抗异搏定(verapamil)等所引起的实验性 缓慢性心律失常,1、强心、加快心率、加快传导（正性肌力、正性频率、正性传导）,强心成分：消旋-去甲乌药碱 (dl-demethylcocaurine,DMC),附子乌头 均含有DMC-R心脏传导、心率、心缩力细辛吴茱萸,2、扩张血管，改善循环,（1）扩张外周血管：附子 细辛 扩张全身血管循环 肉桂 通畅周身产生温热感 干姜,（2）扩张冠脉：冠脉流量改善心肌循环 实验：a、对抗垂体后叶素(pituitrin)所致心肌缺血 b、减轻麻醉犬由于结扎冠状动脉所致心肌缺血 症状：损伤范围、损伤程度（3）扩
3、张脑血管：脑血流量，提高耐缺氧能力,3、抗休克,参附注射液 失血性 存活时间 四逆汤 延长多种休克 心源性 存活百分率 附子 动物 感染中毒性 平均动脉压 缺氧性,1、健胃、助消化,二、对消化系统的作用,干姜 胃粘膜血流量 刺激消化胡椒 其味辛辣，属辛辣健胃 胃液分泌 促进吸收肉桂 直接刺激消化道粘膜 消化酶活性吴茱萸,2、驱风,肉桂 挥发油 刺激肠胃蠕动排出胃肠积气吴茱萸 辛辣成分,干姜丁香 镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于CuSO4呕吐吴茱萸,3、镇吐,1、对CNS作用,三、对神经系统的作用,镇痛： 附子、干姜、 热板法痛反应时间 肉桂、细辛、 提高痛阈：醋酸扭体法扭体次数 吴茱萸 电刺激
4、法刺激强度,镇静：自主活动 协同戊巴比妥的睡眠时间,2、对植物神经系统的作用,四逆汤： 热方（附子、肉桂、干姜） 热方（附子、肉桂） 实验：附子延缓处于寒冷环境下动物体温的下降,延长其存活期 参附汤甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机 体能量代谢，增加热量产生,兴奋交感神经产热,附 子,双子叶植物药毛茛科植物乌头（栽培品）的旁生块根(子根),成分主要为生物碱 乌头碱(Aconitine) 炮制 乌头原碱 水解次乌头碱(Hypaconitine) 毒性为乌头碱的1/2000去甲乌药碱(DMC)氯化甲基多巴胺(coryneine.choriole) 均为心血管系统作用的 有效成分 去
5、甲猪毛菜碱(salsolinol),功效 温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛。,1、强心：50-60年代中外均报导有强心作用 实验： 制附子 心肌收缩力 四逆汤 心率 心输出量 增加衰竭心脏的工作效率：心输出量,药理作用,心肌耗O2,一、对心血管系统的作用,药物浓度 心脏收缩幅度增加（%） 心排血量增加（%） (g/ml) （xSD） xSD 110-8 229 157 110-7 335 2010 110-6 7427 357 510-6 9827 8037,强心有效成分：DMC，在一定浓度范围内有量效关系,原理：,DMC兴奋-R（部分激动剂）强心（类似异丙肾上腺素Isoprenaline） 去甲
6、鹿尾草碱 -R -R 氯化甲基多巴胺 -R,2、抗心律失常,附子注射液 Verapamil（钙通道阻滞） 过缓型心 对抗 律失常DMC 甲醛（窦房活动功能低下）,表现：心率改善房室传导,恢复窦性心律,减少Verapamil中毒死亡 机理： DMC-R 临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞,3、对血管和血压的影响,（1）扩张血管：冠脉扩张冠脉流量增加。 对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围 损伤程度 （体表多点心电图描记NST%（变化总数）ST%（变化总mv数）,外周血管扩张：股A血流量 麻醉犬BP，下肢血管扩张，血流量 脑血管扩张：脑血流量,（2）对血压的影响,对血压的作用有降压和升压
7、两种效应，多数表现降压，或先降后升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。已知：DMCBP -R（-） 氯化甲基多巴胺BP（可被C6和regitine阻断）,（3）抗休克,附子 对多种原因所致休克 延长存活时间复方制剂 有抗休克作用 提高不可逆休克的存活百分率 提高平均动脉压 改善心功能,二、抗炎作用,甲醛制附子煎剂 明显减轻 蛋清 所致大鼠踝关节胀 水提物 角叉菜胶 减轻 醋酸 所致血管通透性增强 组胺,机理分析：,（1）抗炎的同时肾上腺内Vc 含量、胆固醇 （说明肾上腺合成和释放糖皮质激素）（2）尿中17-酮类固醇的含量 （因17-酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放）（
8、3）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少 （说明皮质激素作用）,结论：,附子兴奋垂体-肾上腺皮质系统皮质激素分泌 也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，故非皮质因素。,三、对免疫功能的影响增强机体免疫功能,附子注射液小鼠 血清抗体滴度体液免疫功能 脾脏抗体形成细胞 连续数日给药 豚鼠下淋巴细胞转换率细胞免疫功能,1、镇痛 生附子 痛阈30%-40%，镇痛效应半衰期为11小时 (乌头碱) 2、镇静 附子煎剂：小鼠自发活动，延长环已巴比妥的睡眠时间。 3、局麻 乌头碱 皮肤 感觉神经末梢产生先兴奋后抑制 粘膜 感觉丧失 阻断神经-肌肉接头处 传导麻醉 阻断神经干冲动传导,四、对神经系统的作用,4
9、、抗寒冷,附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数 虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能,1、降血脂 附子中含有 磷酯酸钙 可促进 脂肪 代谢血脂 谷固醇 胆固醇 2、对消化系统作用 生附子 使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用， 乌头碱 与兴奋迷走神经有关,五、其它作用,3、增强-R、CAMP系统的反应性,附子 阴虚模型 甲亢型：-R数 肉桂 氢考型：CAMP系统对Isoprenaline反应性 进一步升高 阳虚模型 甲状腺机能 使其抑制，趋向正常 M-RCGMP反应 注：阴虚者交感神经-R-CAMP系统功能亢进 阳虚者副交感神经-M-R C
10、GM P系统功能偏亢,不良反应和毒性,附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起 乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻木、血压下降 、体温、心律失常死亡。 经炮制后，毒性可明显降低,LD50(po ) LD50 (ip) LD50 (iv) 生附子 5.49g/kg 0.71g/kg 0.49g/kg 制附子 161.0 g/kg 11.50g/kg 2.80g/kg 相差30倍 相差6倍 相差6倍,细 辛,马兜铃科细辛属植物北细辛、华细辛的带根全草,功效 祛风、散寒止痛、温肺化饮、宣通鼻窍成分 主含挥发油：主为甲基丁香酚、细辛醚、黄樟醚、 去甲乌头碱等。,药理作用,1、对心血管系统的
11、作用 （1）强心：细辛醇提液对离体心脏有兴奋作用：心缩力、心率 （2）扩张血管 冠脉扩张冠脉流量；细辛挥发油可对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血脑血管扩张，降低脑血管阻力 （3）抗休克：细辛对心源性休克犬：改善休克某些指标；心缩力平均动脉压、冠状窦血流量 （4）对血压的影响： 挥发油降压（主要为甲基丁香酚的作用） 煎剂升压（主要为去甲乌药碱的作用）,2、对神经系统的作用,（1）镇静挥发油明显抑制CNS功能：小鼠翻正反射消失，延长巴比妥类药物的睡眠时间；脑电图显示其作用与巴比妥类药相似（主要指相似的过程)；同步化低幅快波高幅慢波低幅慢波间断 性脑电消失脑电持续消失。,（2）镇痛 细辛挥发油 醋酸煎剂
12、 对 热板 刺激引起的疼痛均可使痛阈 电,（3）解热、降温 挥发油 口服使小鼠正常体温 注射使酵母所致体温升高的发热模型的体温,（4）局麻50%细辛煎剂，阻滞坐骨神经冲动的传导作用与1%procaine相似,3、抗炎、抗过敏、免疫抑制作用,（1）抗炎抑制炎性渗出，抑制结缔组织增生（2）抗过敏 细辛醇提物使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%,抑制组胺所致离体回肠收缩。（3）免疫抑制 细辛油乳剂：连续8-10天：胸腺指数、脾脏指数， T-淋巴细胞指数、抗体生成,4、平喘、祛痰,细辛挥发油及其成分甲基丁香酚 解除Ach、HA所致离体豚鼠气管痉挛去甲乌药碱 支气管内分泌 细辛对呼吸系统作用是其治疗“痰饮咳喘”的药理学基础。,5、其它作用,（1）抑菌（2）对子宫平滑肌：低浓度兴奋，高浓度抑制（3）提高机体代谢功能,
