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1、Sect. 2 Antiasthmatic drugs,. About asthma 1. Pathology：继发于过敏的气道慢性炎症 支气管平滑肌痉挛 黏膜下水肿 气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露 气道分泌物增加2.The relationship of cAMP/cGMPi with asthma:,Fig.,Sect. 2 Antiasthmatic drugs,平喘药 2,. Anti-asthmatic agents used usually1. Bronchodilators (支气管扩张药)1) Adrenomimetics（拟肾上腺素药）【Basic effects a
2、nd mechanism of action】 激动2-R激活ACcAMPi合成 cAMP/cGMPi肥大细胞脱颗粒,支气管扩张Feature：作用强、快；久用可产生耐受性【Drugs used usually】,Tab.,平喘药 2. Anti-asthmatic agents,平喘药 3,2) Theophyllines (茶碱类)【Effects and mechanism of action】(1)扩张支气管Mechanism of action抑制PDE cAMP/cGMPi促内源性儿茶酚胺释放阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管收缩(2)抗炎Mechanism of action,平
3、喘药 32) Theophyllines (茶碱类),平喘药 4,抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质抑制IL5介导的嗜酸性粒细胞在气道的聚集降低抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖抑制单核细胞的趋化活性抑制气道内IL2、IL4等细胞因子的产生(3)调节免疫Mechanism of action抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移抑制T细胞合成IL2等细胞因子,平喘药 4抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质,平喘药 5,抑制TNF及PAF的活性(4)其它作用兴奋骨骼肌：增强肋间肌和膈肌的收缩力正性肌力作用：增加心肌收缩力轻度利尿：增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收舒张平滑肌：胆道平滑肌兴奋中枢,平喘药 5抑制
4、TNF及PAF的活性,平喘药 6,【Clinical use】(1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患(2)心源性哮喘：不作首选药(3)胆绞痛：宜与镇痛药合用【Adverse effects】(1)局部刺激：较强 口服：消化道反应，宜饭后服；肌注：红肿、疼痛，不宜采用。,平喘药 6【Clinical use】,平喘药 7,2)兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停。3)扩张血管：血压下降。4)兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢(5min)。可用镇静催眠药对抗。5)偶致横纹肌溶解：引起急性肾衰【Drugs used usually】3) M-R bl
5、ockers （M-R 阻断药）【Effects and mechanism of action】,Tab.,平喘药 72)兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心,平喘药 8,阻断M-R抑制GCcGMPi合成 cAMP/cGMPi 现认为支气管平滑肌上主要是M3-R，故平喘主要用选择性M3-R阻断药，具有平喘作用较强，而不良反应较少的特点。【Drugs used usually】 异丙托溴铵(ipratropium bromide)：吸入给药显效快(5min)，作用持续46h。 噻托溴铵(tiotropium bromide)：作用更强、更持久(24h),平喘药 8 阻断M-R抑制GC
6、cGMP,平喘药 9,2. Anti-inflammatory anti-asthmatics (抗炎平喘药)1) Glucocorticoids (糖皮质激素)【Anti-asthmatic mechanism】(1)强大抗炎作用(2)强大抗过敏作用(3)增强儿茶酚胺对AC的激活作用Feature：最有效，但显效较慢；全身用药不良反应多而重。现多采用吸入给药。,平喘药 92. Anti-inflammatory anti,平喘药 10,【Clinical use】 各种支气管哮喘，急性发作需与2-R激动药合用。【Adverse effects】 吸入给药主要引起声音嘶哑、咽部真菌感染(鹅口疮
7、)。【Drugs used usually】倍氯米松(beclomethasone)：体内灭活快布地奈德(budesonide)：作用更强氟替卡松(fluticasone)：显效快，持久。,平喘药 10【Clinical use】,平喘药 11,2) Anti-leukotriene agents (抗白三烯药)【Basic effect】拮抗LTs引起的支气管收缩，局部炎症。Feature：显效较慢，不宜用于急性发作者。【Clinical use】 防治慢性轻中度哮喘及阿司匹林哮喘。【Drugs used usually】白三烯受体阻断药：扎鲁司特(zafirlukast); 孟鲁司特(mo
8、ntelukast); 普仑司特(pranlukast)5-脂氧酶抑制剂：齐留通(xileuton),平喘药 112) Anti-leukotriene agen,平喘药 12,3. Anti-allergic anti-asthmatics (抗过敏平喘药)1) Allergic media releasing inhibitors (过敏介质阻释药)【Basic effects and mechanism of action】(1)阻滞肥大细胞膜的钙通道抑制其脱颗粒(2)抑制感觉神经未梢释放P物质及神经激肽A和B降低气道高敏性并抑制其诱导的支气管收缩和黏膜水肿。(3)抑制PAF及腺苷诱导的
9、支气管收缩,平喘药 123. Anti-allergic anti-as,平喘药 13,Feature：显效慢，只适于预防用药。【Drugs used usually】2) H1-R blockers (H1-R阻断药)【Basic effects and mechanism of action】 阻断H1-R拮抗组胺的H1-R效应Feature：显效较快；抗炎抗过敏作用较强【Clinical use】防治过敏性支气管哮喘及其它皮肤黏膜的过敏反应。【Drugs used usually】,Tab.,Tab.,平喘药 13Feature：显效慢，只适于预防用药。Tab.,Sect.3 Expec
10、torants (袪痰药),为一类能稀释或溶解粘痰，使之易于咳出的药物。临床主要用于痰多、痰黏、咳痰困难者。祛痰有利镇咳、平喘和控制感染。Classification 恶心性(刺激性)祛痰药 黏痰溶解药 黏痰稀释药,Sect.3 Expectorants (袪痰药),祛痰药 2,. 恶心性(刺激性)祛痰药【Basic effects and mechanism of action】 口服后刺激胃黏膜(引起恶心) 反射性兴奋迷走神经促进支气管腺体水分分泌痰液稀释【Drugs used usually】氯化铵(ammonium chloride)愈创甘油醚(guaifenesin, 愈甘醚, 甘油
11、愈创木酯),Tab.,祛痰药 2. 恶心性(刺激性)祛痰药Tab.,祛痰药 3,. 黏痰溶解药【Basic effects and mechanism of action】 裂解痰中黏性成分(黏多糖或黏蛋白) 促进黏痰液化【Drugs used usually】乙酰半胱氨酸(accetylcysteine, 痰易净)溴已新(bromhexine, 必嗽平)沙雷肽酶(serrapeptase)脱氧核糖核酸酶(deoxyribonuclease, DNA酶),Tab.,祛痰药 3. 黏痰溶解药Tab.,祛痰药 4,. 黏痰稀释药羧甲司坦(carbocisteine)【Effects and mec
12、hanism of action】1.裂解痰中黏蛋白的二硫键。2.促低黏度黏蛋白分泌而抑制高黏度黏蛋白分泌。3.促支气管黏膜修复，增强纤毛运动。【Clinical use】痰阻气管、咳痰困难者【Adverse effects】恶心、胃不适、肠出血；头晕、皮疹等。消化性溃疡者慎或禁用。,祛痰药 4. 黏痰稀释药,Sect. 3 Antitussives (镇咳药),为一类能抑制咳嗽反射的药物。临床主用于各种剧烈干咳(痰多者禁)。Classification 中枢性镇咳药 外周性镇咳药. 中枢性镇咳药【Effects】直接抑制咳嗽中枢【Drugs used usually】 依赖性：可待因(cod
13、eine),Tab.,Sect. 3 Antitussives (镇咳药),镇咳药 2,非依赖性：右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林(pentoxyverine, 咳必清) 福米诺苯(fominoben). 外周性镇咳药【Effects】抑制咳嗽反射的外周感受器【Drugs used usually】苯佐那酯(benzonatate，退嗽)苯丙哌林(benproperine，咳快好)二氧丙嗪(dioxopromethazine),Tab.,镇咳药 2非依赖性：右美沙芬(dextromethorpha,Summary,一、常用复方制剂二、两类哮喘比较,Tab.,Tab.,Su
14、mmary一、常用复方制剂Tab.Tab.,Questions,1.Which drugs can be used in treating asthma？2.Which anti-asthmatics can affect cAMP/cGMP in bronchial smooth muscles and mast cells？And how to affect it?3.Which effects, uses and adverse effects has aminophylline？,Questions1.Which drugs can be,To prepare Lessons for
15、Next Class,Chapter 32Drugs acting on digestive system,To prepare Lessons for Next C,呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理，它能促发咳、痰、喘三大症状；而咳、痰、喘三大症状常互为因果，相互关联。治疗时除对因治疗外，应注重消炎，并根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药以对症治疗。,咳、痰、喘、炎相互关系,Back,呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理，它能促,作用于呼吸系统的药物分类,平喘药 支气管扩张药 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 镇咳药 中枢性 外周性 祛痰药 恶心性 粘痰溶解药,Back,作用于呼吸系统的药物
16、分类 平喘药 支气管扩张药Bac,胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药的作用环节,cAMPcGMP,GTP,GC,ATP,AC,肥大细胞支气管平滑肌,脱颗粒,组胺等,收缩,过敏介质阻释药,-R激动药,糖皮质激素,M-R阻断药,Back,5-AMP,PDE,茶碱类,支气管黏膜水肿,胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药的作用环节,常用肾上腺素受体激动药,Back,常用肾上腺素受体激动药药名主要特点 肾上腺素 同时激,茶碱类扩张支气管的作用机理,1.抑制PDE cAMP分解减少 胞内cAMP/cGMP cAMP合成2.促内源性儿茶酚胺释放 激动2受体 肥大细胞释放组胺、白三烯3.阻断腺苷
17、受体4.抑制胞外Ca2+内流和胞内Ca2+释放,支气管扩张,Back,茶碱类扩张支气管的作用机理1.抑制PDE,茶碱类的抗炎与免疫调节作用机理,1.抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性介质2.抑制炎性细胞趋化与浸润3.抑制白介素等细胞因子的合成与释放4.抑制抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖5.抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性,Back,茶碱类的抗炎与免疫调节作用机理1.抑制肥大细胞释放组胺、白三,常用茶碱类药物,Back,药物主要特点氨茶碱(aminophyline) 作用强,常用于平喘的M受体阻断药,Back,常用于平喘的M受体阻断药药物主要特点异丙托溴铵 对气,色甘酸钠平喘药作用机理,1.
18、在肥大细胞膜外与Ca2+结合,阻止Ca2+内流,阻止脱颗粒,2.抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞介导的反应,3.抑制气道感觉神经功能,气道炎症减轻,气道反应性下降,抑制气道过敏反应,Back,色甘酸钠平喘药作用机理1.在肥大细胞膜外与Ca2+结合阻止C,常用H1-R阻断药,Back,常用H1-R阻断药药物主要特点主要不良反应酮替芬 阻断,常用过敏介质阻释药,Back,常用过敏介质阻释药药物主要特点主要不良反应色甘酸二钠口服吸收,常用中枢性镇咳药1(依赖性中枢镇咳药),本类药主用于各种剧烈干咳。尤其是胸膜炎伴胸痛者。,常用中枢性镇咳药1(依赖性中枢镇咳药)药物特点备注可待因,常用中枢性镇咳药 2(非依赖性中枢镇咳药),Back,常用中枢性镇咳药 2(非依赖性中枢镇咳药)类别药物特点备注,常用外周性镇咳药,Back,常用外周性镇咳药药物特点应用苯佐那酯抑制肺牵张感受器及神经未,常用恶心性祛痰药,Back,常用恶心性祛痰药Back,常用粘痰溶解药,Back,常用粘痰溶解药药物主要作用及机理不良反应及注意促支气管腺体细,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂1,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂1 药物成分用途用法复方咳必,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂2,Back,常用止咳、祛痰、平喘药的复方制剂2 药物成分用途用法复方氯喘,两种哮喘比较,Back,两种哮喘比较Back,
