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1、几种麻醉药品比较分析,药 剂 科吴 娇 芬,经济因素,出现时间,芬太尼-1960年合成舒芬太尼-70年代中期瑞芬太尼-90年代初期依托咪酯注射液 - 70年代初期依托咪酯乳剂- 1986年诞生,结构式,R1: H R2: 芬太尼R1: CH3OCH2- R2: 舒芬太尼R1: CH3OCO- R2: CH3OCO- 瑞芬太尼,药动学比较,药动学比较,芬太尼族类的镇痛药引起的呼吸功能抑制都较为相似，主要表现为呼吸驱动力的减弱、呼吸时间的延长、呼吸频率减慢，从而引起氧饱和度下降和对CO2敏感性下降等方面 。,麻醉药对呼吸功能的抑制,麻醉药并发术后恶心呕吐的比较,脉麻醉药与吸入麻醉药并发术后恶心呕吐
2、的比较.王珊娟, 宋蕴安 杭燕南 .上海交通大学医学院附属仁济医院,麻醉药给药方式的比较,芬太尼的特点,1、静脉注射后510min呼吸频率减慢至最大程度，抑制程度与等效剂量哌替啶相似，持续约10min后逐渐恢复。2、快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通气。剂量较大时潮气量也减少，甚至停止呼吸。3、其呼吸抑制时间长于镇痛时间。,4、由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后2090min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因
3、此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后34h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。5、 在长时间的连续注射后芬太尼的蓄积作用会更加明显，可出现呼吸抑制和延迟复苏。,芬太尼的特点,舒芬太尼的特点,1、与芬太尼相比，它对1型受体具有更高的选择性，镇痛作用是芬太尼族类中最强的，且维持时间持久。2、舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持续时间较芬太尼长。3、舒芬太尼减少了蓄积的危险性，对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。,瑞芬太尼的特点,1、药效强 镇痛作用相似或略强于芬太尼2、起效迅速 分布半衰期0.9分钟血脑平衡时间仅1分钟
4、3、作用消失快 510分钟作用消失，无阿片蓄积 独特的非特异性酯酶代谢,瑞芬太尼的特点,4.静脉给药可控性强 给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需要而精确地调整5.术后恢复快 术后5-10分钟病人恢复对肝肾功能影响小 肝肾损伤病人不需调整剂量,瑞芬太尼的特点,6、术后及时镇痛,停止输注后没有镇痛效应，可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用芬太尼。7、由于制剂中含有甘氨酸,所以瑞芬太尼禁用于硬膜外或蛛网膜下腔。,依托咪酯结构式,依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐，其结构式如图所示。分子式C14H16N2O2，分子量244.29。依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。,目前在临床应用中
5、主要有两种剂型：水剂：依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液脂肪乳剂：依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液,依托咪酯制剂分类,溶剂 35丙二醇 20中长链甘油三脂渗透压 4640mmol/L 390mmol/L注射痛 多见(78%) 少而轻(3% )静脉炎 + -静脉栓塞 + -组胺释放 + -溶血 + -,水剂,乳剂,依托咪酯,依托咪酯特点,1、依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与肌松作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药2、依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，CSHT研究提示持续输注后体内无明显蓄积3、依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点4、依托咪酯对呼吸
6、影响较小5、在降低脑代谢率的同时可降低颅内压，不影响脑灌注压6、依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良反应,见国际麻醉学与复苏杂志2008年第4期依托咪酯临床应用指导意见,7、 依托咪酯可用于麻醉诱导，推荐剂量为0.20.6mg/kg。在临床剂量范围内的苏醒时间为714min。在老年患者及伴有心血管疾病患者的麻醉诱导中应用更有优势。8、临床应用时要注重与镇痛药物联合使用以确保血液动力学的稳定,依托咪酯特点,芬太尼类在临床应用中比较,三者预防异丙酚注射痛的比较,三种阿片类药物都显著的降低了异丙酚的注射痛,阿片类药物除了中枢的镇痛作用外在外周可能有直接的局麻作用。药物有效性为舒芬太尼瑞芬太尼
7、芬太尼。,舒芬太尼、芬太尼和瑞芬太尼预防异丙酚注射痛的应用探讨.俞欣,陈惠香,钟泰迪.全科医学临床与教育. 2007, 5(2),三者对心脏外科术后机械通气及监护时间比较,Engoren等在比较了芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼后得出结论使用超短时麻醉镇痛药舒芬太尼和瑞芬太尼的心脏外科病人术后所需的机械通气时间和ICU的监护时间和芬太尼组的差别没有显著差别（P0.05）。,芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响王珊娟 丛露 杭燕南。上海交通大学医学院附属仁济医院,三者对血流动力学和呼吸参数的影响,Bilgin等在比较了阿芬太尼、芬太尼和舒芬太尼对血流动力学和呼吸参数的影响得出结论，芬太尼组的平均
8、心率和SpO2要小于阿芬太尼和瑞芬太尼组，但三组间的差异没有显著性，而且三组的平均SpO2都大于94%。,冠状动脉手术,Guggenberger等的研究显示给进行冠状动脉手术的病人术中应用大剂量的瑞芬太尼和舒芬太尼，所有研究对象术后的CO2的反应敏感性，一秒钟用力呼气量，肺活量和功能残气量于基线相比均有所减少。但是瑞芬太尼组的受试对象的CO2的反应敏感性下降和肺膨胀不全要低于舒芬太尼组（P0.05），且瑞芬太尼组的术后住院时间也短于舒芬太尼组（P0.05）。,冲击波体外碎石术,Beloeil等比较瑞芬太尼和舒芬太尼用于保留自主呼吸的冲击波体外碎石术的随机双盲研究结果显示，两组术中镇痛效果相似，术中瑞芬太尼组与舒芬太尼组呼吸抑制的发生率分别为53%和73%，术毕这个比例分别降至20%和53%。,体外震波碎石术,Cortinez等也通过比较在体外震波碎石术中靶控输注芬太尼或瑞芬太尼得出结论，芬太尼和瑞芬太尼的EC50（即使50%的受试者获得足够镇痛效果的药物浓度）分别为2.9 ng/ml和2.8 ng/ml，但是在达到相同的EC50的同时，芬太尼组的受试者的低氧血症和呕吐的发生率高于瑞芬太尼组(P0.05)。,人工流产,徐志荣等的研究结果显示瑞芬太尼复合异丙酚用于人工流产的麻醉效果虽强于芬太尼复合异丙酚，呼吸抑制发生率却是瑞芬太尼高于芬太尼。,谢谢！,
