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1、第十一章镇静催眠药,优选第十一章镇静催眠药,第十一章 镇静催眠药 sedative hypnotics,药理教研室田勤,【目的要求】,1.掌握地西泮的药理作用及临床应用。2.熟悉药物睡眠与生理睡眠的异同；苯二氮卓类的体内过程及常用药物的作用特点；3.了解苯二氮卓类药物的作用机制；作用特点。,镇静药（sedatives） 能消除烦躁恢复平静情绪的药物。,催眠药（hypnotics） 能产生近似生理睡眠的药物。,睡眠具有很多功能，包括恢复注意力、促进生长以及巩固记忆和缓解紧张情绪等。睡眠是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，睡眠是健康不可缺 少的重要组成部 分，是健康生命 所必需。,睡眠的生理意义
2、（一）促进人体的生长发育（二）消除疲劳，恢复体力（三）保护脑力，使精力充沛（四）增强机体的免疫功能,失眠的危害 失眠可引起疲劳、易怒、焦虑、抑郁、食欲减退、工作效率降低；易患其他疾病如感冒、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等。,分类,苯二氮卓类：地西泮 巴比妥类：苯巴比妥 其他类：水合氯醛,镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 小剂量 剂量增大 较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。随着剂量的进一步增大，还可产生抗惊厥、抗癫痫作用。中毒剂量时可能会呼吸麻痹甚至死亡。,镇静催眠药的作用与剂量示意图,一.苯二氮卓类镇静催眠药 苯二氮卓类Benzodiazepines，BDZ,分 类长效类：地西泮、氟西泮；
3、中效类：硝西泮、劳拉西泮；短效类：艾司唑仑、三唑仑等。,第一节 苯二氮卓类,地西泮（diazepam）（安定）（三大经典药物之一）,【体内过程】 1、吸收：口服吸收良好，肌注吸收不规则而慢，紧急时应静脉给药。 2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。,地西泮（diazepam）（安定）（三大经典药物之一）,【体内过程】 3、代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，代谢产物具有与母体药物相似的活性，半衰期长。 4、排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。,【药理作用与用途】,1、抗焦虑 地西泮在小于镇静剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗
4、焦虑症的首选药 用于治疗多种原因引起的焦虑症。,焦虑反应、焦虑症 焦虑是一种N官能症，是一种心理现象。当预感到某种困难、危险将来临时所产生的紧张不安、担忧、害怕的情绪体验. 适度的焦虑属正常的反应（焦虑反应）。焦虑反应过度或没有明显原因经常出现的焦虑，认为是焦虑症。,女，因晋职称，提心吊胆、烦躁不安、胃部饱满、腹胀难受；心慌胸闷、呼吸急促、叹息、出汗、睡眠差、记忆减退 措施：自我调节、心态平衡、 心理免疫力、深呼吸、听音乐、欣赏大自然美景； 镇静药物：地西泮.。,【药理作用】,2、（1）镇静 且可产生暂时性记忆缺失，临床上用于：麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，较少麻醉用量，增加其安全性
5、，是患者对术后的不良刺激在术后不复记忆。,对比其他能与麻醉药合用的区别,2、（2）催眠,目前常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应等，导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮卓类影响较小，故为首选。,不引起麻醉。 毒性小,安全范围大。 不易产生停药后多梦、恶梦的反跳现象。 短暂记忆缺失。 现已取代巴比妥成为首选的催眠药, 对焦虑性失眠疗效尤佳。还可用于麻醉前给药 入睡潜伏期,夜间觉醒次数， 睡眠时间, 醒后自觉恢复精力;延长NREM的2期、缩短NREM 4相，对小儿夜惊、夜游症有效
6、 。,录像镇静催眠作用10min,3、抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥：作用强,用于各种原因引起的惊厥。 破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。地西泮、三唑仑最强。 抗癫痫：地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。因再分布，维持时间短（30-40分钟），提倡iv后立即口服地西泮或硝西泮、氯硝西泮等。,看录像抗惊厥抗癫痫9min,4、中枢性肌肉松弛 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变如脑血管意外、脊髓损伤等中枢性肌强直以及腰肌劳损所致肌肉痉挛, 小手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。 录像：14min,地西泮老药新用,治疗原发性三叉神经痛辅助治疗偏头痛 治疗消化性溃疡 治疗室性心律失常预防琥珀胆碱
7、引起术后肌痛 治疗肾绞痛 治疗急性心肌梗死 治疗顽固性面肌痉挛,作用机制 主要是通过增强中枢-氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现的。,Cl-,Cl-通道,GABAA受体-Cl-通道复合物示意图,作用机制 主要是通过增强中枢-氨基丁酸（GABA的抑制性作用来实现的。,BZ + BZ受体（结合）,GABA+GABAA受体（结合）,Cl-通道开放（ Cl-内流频率增加）,超极化（中枢抑制）,【不良反应】,1、治疗量：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下、震颤、视力模糊、言语不清等宿醉反应。饮酒加重CNS抑制 服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等,宜
8、向病人说明。,【不良反应】,2、久服可发生耐受性、成瘾性，突然停药可出现戒断症状，但比巴比妥类发生迟，且轻。 应严格掌握适应证，避免滥用。一般采用小剂量短期给药和间断用药，连续用药超过23周，停药时应逐渐减量。,耐受性:短期内反复用药可产生耐受性。依赖性: 长期连续用药可使病人对该类药物产生精神依赖性和身体依赖性。形成身体依赖后，一旦停药，可出现戒断症状。因此应避免长期使用或滥用。本类药物按精神药品管理。,关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的（多）服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等,宜向病人说明。短暂记忆缺失。了解苯二氮卓类药物的作用机制；口服治疗量对呼吸及循环影响小2、久服
9、可发生耐受性、成瘾性，突然停药可出现戒断症状，但比巴比妥类发生迟，且轻。较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。服药期间不可从事驾车、操作机器或登高作业等,宜向病人说明。第十一章 镇静催眠药 sedative hypnotics目前常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。（triazolam，酣乐欣)短效类：艾司唑仑、三唑仑等。GABAA受体-Cl-通道复合物示意图分 类熟悉药物睡眠与生理睡眠的异同；,【不良反应】,3、急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制（少见）。用氟马西尼解毒（为BZ-R拮抗药）。4、有致畸（兔唇）报道，孕妇和哺乳妇女忌用。,中效硝西泮（nitraze
10、pam）：,短效三唑仑（triazolam，酣乐欣),长效氟西泮（flurazepam）,同类药物,练习题,地西泮的作用机制是：A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是,有关地西泮的叙述，错误的为：A.口服比肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用,地西泮不用于：A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉,苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：
11、A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠,苯二氮卓类无下列哪种不良反应A.头昏 B.嗜睡 C.乏力 D.共济失调 E.口干,关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的（多）A.过量致急性中毒和呼吸抑制 B.安全范围比巴妥类大C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用 D.长期作药仍可产生耐受性E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻,苯二氮卓类药的药理作用是（多）：A抗焦虑作用 B镇静催眠作用C抗惊厥抗癫痫 D麻醉作用E中枢性肌肉松弛,2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。抗癫痫：地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。抗惊
12、厥：作用强,用于各种原因引起的惊厥。本类药物按精神药品管理。2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。长效类：地西泮、氟西泮；较小剂量时呈现镇静作用，较大剂量时呈现催眠作用。因再分布，维持时间短（30-40分钟），提倡iv后立即口服地西泮或硝西泮、氯硝西泮等。4、中枢性肌肉松弛 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变如脑血管意外、脊髓损伤等中枢性肌强直以及腰肌劳损所致肌肉痉挛, 小手术、胃镜、膀胱镜和麻醉前肌松。睡眠具有很多功能，包括恢复注意力、促进生长以及巩固记忆和缓解紧张情绪等。2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。不通过受体，直接抑制中枢诱导生成一种新蛋白质而起作用GABAA受体-Cl-通道复合物示意图睡眠是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，睡眠是健康不可缺 少的重要组成部 分，是健康生命 所必需。口服比肌注吸收迅速（四）增强机体的免疫功能作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫,复习思考题,1、简述苯二氮卓类药物的药理作用、作用机制和临床应用。,地西泮抗焦虑作用的主要部位是A网状结构上行激活系统 B大脑皮层C黑质纹状体多巴胺通路 D边缘系统E下丘脑,谢谢观看！,
