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1、微囊与微球,一、概述,高分子微球和微囊是近年来尤其受到重视的精细化学产品，这是因为高分子微球材料的应用范围非常广泛，几乎涉及到所有领域，从低价位的涂料到高附加值的液晶显示器间隔材料、电子器件粘结剂、生物分离用层析填料、包埋药物的微囊等。高附加值的微球、微囊产品对粒径均一性和制备重复性要求非常高，否则不能满足应用要求。,微型包囊技术(microencapsulation),制备微囊的过程称为微囊化，常用的微囊化方法有物理化学方法、物理机械方法、化学法 是固定化技术中的一种，是用一层亲水性的半透膜将酶、辅酶、蛋白质等生物大分子或动植物细胞包围在珠状的微囊里，从而使得酶等生物大分子和细胞不能从微囊里
2、逸出，而小分子的物质、培养基的营养物质可以自由出入半透膜，达到催化或培养的目的。,微囊利用天然的或合成的高分子材料作为囊壳，将液体或固体药物包裹成药库型微小的囊粒微囊的组成：囊芯物和囊材（壳）,(1)囊心物,(2)囊材,对囊材的一般要求是：性质稳定;有适宜的释放速率；无毒，无刺激性;能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定；有一定的强度及可塑造性，能完全包封囊心物；具有符合要求的粘度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性,微球,药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系 。,微球与微囊的区别？,一个在裸奔 微球微球从内到外成分都一样，没有包裹；微囊是有囊包裹的，囊内有药物，
3、囊可被消化道分解。,微囊化目的,掩盖药物的不良气味与口味提高药物的稳定性防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性使液态药物固态化便与应用与贮存减少复方药物的的配伍变化可制备缓释或控释制剂使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用可将活细胞或生物活性物质包裹,微囊化技术研究,1980年前主要应用粒径为5m2mm的小丸第一代产品1980年后发展了粒径为0.0110m的小丸第二代产品近年来主要是纳米级胶体粒子的靶向制剂，即具有特异的吸收和作用部位的制剂 第三代产品,二、微囊和微球的载体材料,三类1。天然高分子囊材（1）明胶（2）海藻酸盐（3）壳聚糖（4）蛋白类,2、半合成高分子材料纤维素衍生物 特点：毒性
4、大、黏度大、成盐后溶解度增大3、合成高分子材料 1.生物降解 聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)2.生物不降解 聚酰胺、硅橡胶 聚丙烯酸树脂【 pH值影响的囊材】特点：无毒 成膜性好 化学稳定性高 可用于注射,三、微囊的制备,（一）物理化学法 囊芯物的分散、囊材的加入、囊材的沉积（新相析出）和囊材的固化,1。单凝聚法在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法凝聚剂： 亲水型电解质硫酸钠；强亲水性非电解质乙醇,2。复凝聚法,使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊芯物凝聚成囊的方法。复合材料： 明胶与阿拉伯胶、海藻酸盐；海藻酸盐与
5、聚赖氨酸；海藻酸与白蛋白；白蛋白与阿拉伯胶,工艺流程,明胶与阿拉伯胶复凝聚将溶液pH调至明胶等电点以下（B型明胶等电点pH4.7-5.2),pH4.0-4.5时明胶荷正电，阿拉伯胶荷负电，由于电荷相互吸引交联成正、负离子复合物，溶解度降低而凝聚成囊。,3。溶剂-非溶剂法,在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂（非溶剂），引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。疏水药物溶于囊材溶液亲水药物混悬或乳化在囊材溶液中乙基纤维素四氯化碳石油醚聚醋酸乙烯酯氯仿乙醇,5、液中干燥法,从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法，亦称为乳化-溶剂挥发法例：水中干燥法 EC溶于CH2CL2+布洛芬
6、含有表面活性剂水中升温40 0C过滤洗涤油中干燥法 将丙烯酸树脂溶于丙酮中+布洛芬液体石蜡中升温35 0C搅拌过滤洗涤,操作方法,（二）物理机械法,1。喷雾干燥法 囊芯物液体乳化于囊材溶液中 囊芯物固体混悬于囊材溶液中喷雾干燥,（三）化学法,在分散相（水相）与连续相（有机相)的界面上发生单体的缩聚反应1，6-已二胺（水相）+对苯二甲酰氯（有机相）聚酰胺,四、微球的种类,微球（microspheres) 指药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体,五、影响粒径的因素,1。囊芯物的大小2。囊材的用量3。制备方法4。制备温度5。制备时的搅拌速度6。附加剂的浓度7。囊材相的粘度,六、微囊与微球
7、中药物的释放及体内转运,（一）药物的释放速率与机制零级动力学 二分之一级动力学 一级动力学过程1。扩散 （不溶性囊壁）2。囊壁的溶解（物理过程）3。囊壁的消化降解,（二）影响药物释放速率的因素,1。微囊与微球的球径2。微囊囊壁的厚度3。载体材料的理化性质4。药物的性质5。工艺条件与制剂6。介质的pH7。介质的离子强度,实战部分,关于微型胶囊特点叙述错误的是（ ）,A.微囊能掩盖药物的不良嗅味,B.制成微囊能提高药物的稳定性,C. 能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性,D. 能使液态药物固态化便于应用与贮存,E. 微囊能提高药物的溶出速率,将大蒜素制成微囊是为了（ ）,A. 掩盖药物的不良嗅味
8、,B. 提高药物的稳定性,C. 能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性,D. 控制药物的释放速率,E. 使药物浓集于靶区,关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪些叙述是错误的（ ）,A.可选择明胶阿拉伯胶为囊材,B.适合难溶性药物的微囊化,C.PH和浓度均是成囊的主要因素,D. 如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂,E. 单凝聚法属于相分离法的范畴,下列可作为微囊囊材的有（ ）,A. 微晶纤维素,B. 甲基纤维素,C. 乙基纤维素,D. 聚乙二醇,E. 羧甲基纤维素,下列哪些微囊化方法属物理机械法（ ）,A. 改变温度法,B. 喷雾干燥法,C. 溶剂-非溶剂法,D. 界面缩聚法,E. 液中干燥法,影响微囊中药物释放速率的因素（ ）,A. 微囊的粒径,B. 搅拌,C. 囊壁的厚度,D. 囊壁的物理化学性质,E. 药物的性质,谢谢你们的聆听！,
