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1、n 当前文档修改密码：8362839第一章 总论第一节 绪言学习目标1、掌握药理学的性质、任务、内容和研究范围。2、掌握药理学、药物的概念。3、了解药理学的发展史及发展前景。主要内容1、药物：是指能调节人体的生理或生化功能，临床用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。其来源有：天然药物、化学合成药物和基因工程药物等。2、药理学是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。药理学的研究内容包括效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）两个方面。3、药理学既是基础医学与临床医学之间的桥梁，也是药学与医学之间的桥梁科学，运用生理学、生化学、病理学、微生物学和免疫学基础理论和
2、知识，阐明药物对机体的作用和作用机制、临床上的主要适应证、禁忌证和药物的合理应用等。检测题一、名词解释1、药理学 2、药物二、填空1、药物是指： 。其来源包括： 、 、 。 2、药理学的研究内容包括 和 二个方面。3、我国也是世界上最早的药物学著作是 。4、我国也是世界上最早的药典是 。 检测题答案二、填空题 1、作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。2、药效学、药动学3、神农本草经4、唐本草或新修本草第二节 药物对机体的作用药效学学习目标1、熟悉药物的基本作用及作用规律。2、掌握药物的不良反应类型及概念。3、掌握药物通过受体产生作用的机制。主要内容一、药物的基本作用凡能
3、使机体器官功能活动加强的药物称为兴奋药，使功能减弱的药物称为抑制药。二、药物作用的主要类型（一）、局部作用和吸收作用1、局部作用：未被吸收的药物在用药局部所呈现的作用。2、吸收作用：药物被吸收后，随血液循环分布到组织器官所产生的作用。（二）、选择作用1、选择作用：药物在一定剂量下对某些组织或器官产生特别明显的作用，而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择作用。2、选择性高的药物大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时不良反应常较多。3、药物的选择性是相对的，与药物的剂量呈反向关系。4、选择作用的意义：药物的选择作用是药物分类的依据，是临床选择用药的基础。（三）、防
4、治作用和不良反应药物作用具有两重性，即防治作用和不良反应。1、 防治作用：凡能达到防治效果的作用，为防治作用。分为预防作用和治疗作用。2、 不良反应：是不符合用药目的，给机体带来不利反应甚至造成损害的反应。 （1）、副作用：副作用是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。一般比较轻微、危害不大。副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。（2）、毒性作用：用药剂量过大或用药时间过长或机体对药物特别敏感，对机体造成的明显损害。（3）、变态反应：机体产生的病理性免疫反应。与用药剂量无关。易产生变态反应的药物用前要进行皮试。（4）、继发反应：是指用药治疗疾病而造成的不良后果，如二重感染。（5）
5、、后遗作用：是指血浆中药物浓度降至有效水平以下时残留的效应。（6）、“三致”作用：致癌、致畸胎、致突变。 （四）、药物作用原理1、受体（receptor, R）：是指能与药物特异性结合，引起效应的细胞成分，其实质是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质（糖蛋白或脂蛋白）。2、配体：是指能对相应的受体起激动作用，并引起特定的生理效应的物质。包括内源性递质、激素或自体活性物质等。3、药物与受体结合而引起生物效应，既需要有亲和力，还必须有内在活性。当亲和力相等时，药物的最大效应取决于内在活性的大小；当内在活性相等时，药物作用强度取决于亲和力的强弱。4、将作用于受体的药物分为三类：（1）激动药：与受体有
6、较强的亲和力，也有较强的内在活性。（2）拮抗药：与受体有亲和力，但缺乏内在活性。A、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争同一受体，呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，量效曲线平行右移，最大效应不变。B、非竞争性拮抗药：不是与激动药竞争同一受体，或与受体发生不可逆结合，量效曲线右移，且最大效应压低。（3）部分激动药：与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，但却因占据受体而拮抗激动剂的部分生理效应。5、受体的调节：长期使用受体阻断药，可使相应受体的数目增多、敏感性增加，为向上调节，是停药反跳的原因之一。长期使用受体激动药，可使相应受体的数目减少、敏感性降低，为向下调
7、节，是耐受性产生的原因之一。检测题一、名词解释1、药效学 2、药物的基本作用 3、选择作用 4、不良反应5、副作用 6、毒性作用 7、受体 8、受体激动剂9、受体阻断剂二、填空题、 药物的基本作用包括_和_二种作用。、 药物的选择性作用是_的依据，是_基础。、 药物的两重性是指_和_。、 药物治疗作用可分为_和_。、 药物的不良反应包括_、_、_、_和_作用。、 “三致”作用是指_、_、_。、 受体激动剂具备_和_二个条件。、 受体的化学本质是存在于细胞膜或细胞内的_。三、选择题（一）、单选题、增强器官机能的药物作用称为 A、苏醒作用 B、兴奋作用 C、预防作用 D、治疗作用 E、防治作用2、
8、药物作用选择性的高低主要取决于 A、药物剂量的大小 B、脂溶性扩散的程度 C、药物的吸收速度 D、组织器官对药物的敏感性 E、药物水溶性的大小3、后遗效应是指 A、血药浓度有较大波动时产生的生物效应 B、是药物剂量过大引起的效应 C、血药浓度低于有效血药浓度时的效应 D、血药浓度高于有效血药浓度时的效应E、仅可能出现在极少数人的反应4、与药物引起的变态反应有关的是 A、剂量大小 B、毒性大小 C、过敏体质 D、年龄、性别 E、用药时间长短 5、药物的副作用是指A、 用药剂量过大引起的反应 B、 长期用药产生的反应 C、指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的反应 D、指药物产生毒性作用，是不可预
9、知的反应 E、属于一种与遗传性有关的特异质反应 6、药物的两重性是指 A、治疗作用和副作用 B、对因治疗和对症治疗 C、防治作用和不良反应 D、治疗作用和毒性反应 E、预防作用和治疗作用 7、受体激动剂的特点的叙述正确的是 A、能与受体结合 B、必须占领全部受体 C、有很强的内在活性 D、使药物的构象发生改变 E、与受体有亲和力且有内在活性 8、关于受体的叙述错误的是 A、是存在于细胞膜上或细胞内的蛋白质 B、只能与药物结合而引起药理或生理效应 C、药物受体复合物能引起生理或药理效应 D、能识别周围环境中某些微量化学物质 E、受体的数目是相对固定的 （二）、多选题 1、药物的不良反应包括A、副
10、作用B、毒性作用 C、变态反应D、后遗效应 E、“三致作用” 、关于药物副作用描述正确的是 A、与用药时间过长有关 B、与用药剂量过大有关 C、与药物选择性低有关 D、是固有的药理作用 E、副作用与治疗作用可随治疗目的不同可相互转换 、药物产生毒性反应主要是由于 A、药物吸收快B、用药剂量大 C、用药时间长 D、药物在体内蓄积过多E、机体对药特别敏感4、药物的“三致作用”是指A、致过敏反应 B、致癌 C、致突变D、致毒性作用 E、致畸胎5、药物的作用机制包括A、影响酶的活性B、与受体结合C、参与机体代谢D、影响免疫功能 E、作用于离子通道 6、下列叙述正确的有 A、受体的本质是蛋白质 B、亲和
11、力是指药物与受体结合的能力 C、受体可存在于细胞膜上或细胞浆中 D、受体阻断药只有内在活性而无亲和力 E、受体的数目在药物的影响下可发生变化 四、简答题1、药物有哪些基本作用？2、何谓药物的选择性和两重性？3、药物的不良反应有哪些类型？4、什么是受体？试用受体学说解释药物作用的机理。检测题答案 二、填空题 1、兴奋、抑制 2、药物分类、临床用药3、 防治作用、不良反应4、 对因治疗、对症治疗5、 副作用、毒性作用、继发作用、过敏反应、三致作用6、 致癌、致畸胎、致癌变7、 亲和力、内在活性8、 蛋白质三、选择题（一）、单选题1B 2A 3C 4C 5C 6C 7E 8B （二）、多选题1ABC
12、DE 2CDE 3BCDE 4BCE 5ABCDE 6ABCDE 第三节 机体对药物的作用一药动学学习目标1、掌握药物跨膜转运的方式及其特点。2、了解药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律及影响因素。3、熟悉生物利用度、表观分布容积、半衰期、一级动力学消除等药动学基本概念。主要内容一、药物的跨膜转运1、被动转运：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，不消耗能量，不需载体，不受饱和限速的影响，包括简单扩散、膜孔扩散和易化扩散等方式。多数药物经简单扩散的方式进行转运。2、主动转运：逆浓度梯度转运，耗能，需要载体，受饱和限速与竞争性抑制的影响。二、药物的体内过程（一）、吸收：指药物从给药部位进入
13、血液循环的过程。某些口服药物首次通过肠粘膜及肝脏时大部分被破坏，使进入体循环的药量减少，疗效下降，这种现象叫做首过消除（first pass effect）。（二）、分布：指药物被吸收后，随血液循环到达各组织器官的过程。影响因素有：1、药物与血浆蛋白结合：结合是疏松的、可逆的，结合型药与游离型药处于动态平衡状态；结合型药物暂失去活性，是一种储存形式；结合型药不易透过生物膜（毛细血管壁、血脑屏障、肾小球等）；两种结合率高的药物同时应用，则两药竞争与同一蛋白结合，而发生置换现象。2、特殊屏障：血脑屏障、胎盘屏障等。（三）、生物转化：是药物在体内发生的化学变化。1、药物在体内的生物转化可分为两个步骤
14、：第一步包括氧化、还原或水解过程，第二步为结合过程。2、肝药酶：存在于肝细胞内质网中，催化药物等进行生物转化的混合功能酶系统，称为肝药酶。此酶专一性低、个体差异大，主要的氧化酶是细胞色素P-450。3、能使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂，如苯巴比妥；使肝药酶活性减弱的药物为肝药酶抑制剂，如氯霉素。（四）、排泄：药物及代谢物排出体外的过程。1、肾脏是药物排泄的重要器官。改变尿液的PH值可影响药物的排泄速度，此原理可用于药物的中毒急救或增强药效。经肾小管分泌的药物相互有竞争性抑制作用，如丙磺舒可抑制青霉素的排泄。2、肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物在肠腔内又可被重吸收进入肝脏，形成循环，称肝肠循
15、环。有肝肠循环的药物作用时间延长。三、药物的消除与蓄积1、药物的消除：是指药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。恒比消除：单位时间内药物按恒定的百分比进行消除。恒量消除：单位时间内药物按恒定数量进行消除。2、药物的蓄积：反复多次用药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐渐升高，为药物的蓄积。药物在体内过分蓄积，使血药浓度过高，则引起蓄积中毒。四、血浆药物浓度的动态变化1、半衰期（half-time life, T1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。反映药物在体内的消除速度，消除快的药，T1/2短；消除慢的药，T1/2长。一次给药后经5个T1/2，则药物基本消除。每隔一个T1/2给药
16、，经5个T1/2，则体内药物达到稳态浓度。2、稳态血药浓度（Css）：每隔一个T1/2给药一次，体内药量逐渐蓄积，经5个T1/2，血药浓度基本达到稳定水平，称稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。检测题一、名词解释1、生物利用度 2、半衰期（T1/2） 3、肝药酶 4、首过消除二、填空1、药物在体内进行生物转化的主要器官是_；排泄药物的主要器官是_。2、药物的体内过程主要包括_、_、_、_。3、药物消除的方式有_和_二种。4、一次给药后经过_个T1/2,血药浓度下降97%左右。5、首次加倍给药，经过_T1/2，血药浓度达坪值。6、一次给药后经过5个T1/2，血药浓度下降_%左右。三、选择题（一）、单
17、选题 、药物的吸收是指 A、药物进入胃肠道 B、药物随血液分布到各器官或组织 C、药物从给药部位进入血液循环 D、药物与作用部位结合 E、从蛋白结合部位游离出来而进入血循环 、药物与血浆蛋白结合的量越多，药物的作用 A、起效越快，维持时间越长 B、起效越慢，维持时间越短 C、起效越快，维持时间越短 D、起效越快，维持时间不变 E、 起效越慢，维持时间越长 、药物的生物转化是指 A、使无活性药物变成有活性药物B、药物在体内发生化学改变 C、药物的解毒过程 D、 使有活性药物变成无活性的代谢物 E、 药物的再分布过程 、药物在体内的消除是指A、经肾排泄 B、经消化道排出C、经肝药酶代谢破坏 D、药
18、物的生物转化和排泄E、与血浆蛋白结合暂时失去药理活性 、关于药酶诱导剂的描述错误的是 A、 对肝药酶有兴奋作用，使活性增加 B、 可加速另一类药物代谢 C、 可使另一类药物的半衰期延长，血药浓度升高 D、 可加速本身的代谢 E、 使另一类药物的持续时间缩短，药效下降 、首关（首过）消除是指 A、 药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少 B、 药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少 C、 胃酸对口服药物的破坏 D、 药物口服时被胃肠及肝脏破坏，使进入体循环的药量减少 E、 药物与血浆蛋白结合后游离浓度下降。 7、药物血浆半衰期是指 A、药物被机体吸收一半所需的时间 B、药物的血浆中浓度下降一半所
19、需的时间C、药物被机体破坏一半所需的时间D、药物被机体排除一半所需时间 E、药物毒性减弱一半所需的时间 8、药物的消除速度，决定药物作用的A、起效的快慢 B、强度与维持时间C、后遗性的大小 D、不良反应的大小E、直接作用或间接作用 9、生物利用度是口服药物A. 吸收进入血液循环的药量 B、 吸收的速率 C、 吸收进入血液循环的药量与实际给药量的比值D、 实际给药量/吸收进入血液循环药量E、 以上都不是10、某药的t1/2为2小时，按t1/2间隔时间给药，达到稳态血药浓度的时间为A、4小时 B、6小时 C、12小时D、10小时 E、18小时11、某药T1/2为3小时，一次服药后大约经几小时体内药
20、物基本消除 A、60小时 B、6小时 C、15小时 D、 8小时 E、20小时12、某药按一级动力学消除，上午9时测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12、5 mg/L,这种药物的半衰期为 A、4小时 B、2小时 C、6小时 D、3小时 E、9小时（二）、多选题1、药物半衰期具有的意义包括 A、确定给药间隔时间 B、预测药物潜伏期长短C、预测药物达到稳态浓度所需的时间D、预测药物消除所需的时间E、预测药物后遣效应持续时间2、关于生物转化叙述正确的有 A、主要在肝脏内进行 B、与排泄统称为消除C、主要在肾脏内进行 D、包括活性和灭活二种方式E、第一步为氧化、还原或水解，第二步为
21、结合3、关于药物排泄叙述正确的有 A、主要在肾脏内进行 B、碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄C、药物也可经胆汁排泄 D、酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少E、肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径4、关于药物分布叙述正确的有 A、是药物进行血液循环的过程B、血脑屏障与胎盘屏障可影响某些药物的分布C、药物与血浆蛋白结合后难以透过血脑屏障D、药物血浆蛋白结合率高，则生效慢，作用时间较长E、与血浆蛋白形成的结合型药物是贮存型，暂无药理活性四、简答题 1、药物的血浆半衰期有何临床意义？ 2、药物的血浆蛋白结合率对药物的分布和作用有何影响？ 3、尿液的酸碱性如何影响药物的排泄？检测题答案二、填空题 1、肝脏、肾
22、脏2、吸收、分布、生物转化、排泄3、恒比消除、恒量消除4、55、56、97三、选择题（一）单选题 1C 2E 3B 4D 5C 6D 7B 8B 9C 10D 11C 12D （二）、多选题 1ACD 2ABDE 3ABCE 4BCDE第四节 影响药物作用的因素学习目标、综合分析影响药物作用诸因素。 2、解释个体差异、依赖性、联合用药的概念。 3、说出量效关系，辨析常用量、治疗量、极量、安全范围的概念。 4、用辩证的观点认识影响药物作用的因素，达到临床合理用药。 主要内容一、药物方面的因素（一）、药物的化学结构 构效关系：化学结构相似的药物其药理作用相似；化学结构相似的药物，也可表现为相反或拮
23、抗作用。 （二）、药物的剂量 1、药物的剂量：是指用药的分量，即多少。 2、量效关系：在一定的剂量范围内，药物的药理效应随着剂量增加而增强的规律性变化叫量效关系。 3、极量：是指出现最大的治疗作用，但尚未引起毒性反应的剂量，又称最大治疗量。 4、治疗量：是指最小有效量和极量之间的量，对机体发生治疗作用。临床上为了使疗效可靠而又安全，常采用比最小有效量大些，比极量小些的量，做为“常用量”。 5、治疗指数：是指LD50/ED50或LD5/ED95的比值。此值越大，用药越安全。 6、效价及效能：效价是指药物的作用强度，是几种药物产生同样效应时剂量的大小的比较来表示。效能是指药物产生最大效应的能力。二
24、、机体方面因素 个体差异：是指少数用药的个体对药物表现出质或量的差异。包括高敏性、耐受性、特异质反应等。三、用药方法方面因素1、肾上腺皮质激素昼夜分泌节律：是指肾上腺皮质激素在每日上午810时分泌达到高峰，午夜分泌最低。采取一日量集中于上午8时一次给予的方法，可减轻对垂体抑制的副作用。2、依赖性：是指长期使用某种药物，给机体造成一种特定的状态，一旦停药，病人表现出主观用药的愿望或戒断症状。包括心理依赖和躯体依赖。3、联合用药：是指两种或两种以上药物同时或先后使用，又称配伍用药。联合和药的目的地是提高药物疗效、减少不良反应、防止病原体耐药性的产生。药物联合使用时其药理增强称为协同作用，其药理作用
25、减弱称为对抗或拮抗作用。两种或两种以上药物同时或先后使用，在吸收、分布、生物转化、排泄或药理作用等方面相互作用，使药物的作用和效应发生变化，称为药物的相互作用。检测题一、名词解释1、剂量 2、个体差异 3、极量 4、治疗量 5、安全范围6、治疗指数 7、效价与效能 8、常用量 9、联合用药 10、依赖性二、填空题 1、化学结构相似的药物其药理作用_，但也可表现出_作用。 2、药物的剂量是指_。3、极量是指_。4、安全范围是_和_之间的剂量范围。5、治疗指数是_比值，其值愈大，药物的安全性_。6、联合用药的目的是_、_、_。7、影响药物作用的因素包括_、_、_。8、药物的依赖性包括_和_二个方面
26、。三、选择题（一）单选题1、决定药物作用特异性的物质基础是 A、剂量 B、给药途径 C、化学结构D、患者性别 E、个体差异 2、反复多次应用药物后，机体对药物的敏感性降低，称为 A、习惯性 B、成瘾性 C、依赖性 D、耐受性 E、耐药性 3、A药比B药安全，正确的依据是 A、A药的LD50/ED50比值比B药大 B、A药的LD50比B药小C、A药的LD50比B药大 D、A药的ED50比B药小 E、A药的ED50/ LD50比值比B药大 4、药物的治疗量是指药物的剂量范围在 A、最小有效量与最小致死量 B、常用量与极量 C、最小有效量与极量 D、最小有效量与最小中毒量 E、常用量与最小中毒量 5
27、、短时间内反复用药很快对药物产生耐受性，称为A、特异质反应 B、蓄积性 C、快速耐受性 D、快速脱敏 E、身体依赖性 6、最常用的给药方法是 A、肌肉注射给药制品 B、口服给药 C、舌下给药 D、皮肤给药浅 E、吸入给药 7、药物吸收最快的给药途径是 A、椎管给药 B、气雾吸入 C、肌肉注射 D、口服给药 E、皮下注射 8治疗指数是指 A、ED50/ LD50 B、ED95/ LD5 C、LD5/ ED50 D、LD50/ ED50 E、 ED95/ ED5（二）多选题1、影响药物作用的因素包括 A、年龄 B、心理因素 C、性别D、遗传异常 E、给药时间2、联合用药的目的有 A、增强疗效 B、
28、减少不良反应 C、加速代谢D、减少分布 E、防止耐药性产生 四、简答题 1、影响药物的因素包括哪几个方面？ 2、何谓联合用药？有何临床意义？检测题答案二、填空题 1、相同或相似，相反 2、用药的份量（多少）3、最大治疗量4、最小有效量、最大中毒量5、LD50/ED50、愈高6、增强药物疗效、减少不良反应、防治耐药性的产生7、机体方面因素、药物方面因素、用药方法的因素8、心理依赖、躯体依赖三、选择题（一）单选题 1C 2D 3A 4C 5C 6B 7B 8D（二）多选题 1、ABCDE 2ABE第二章 传出神经系统药第一节 概述学习目标1、熟悉传出神经按递质的分类。2、掌握传出神经受体的分类、分
29、布及各类受体的生理效应。3、掌握传出神经系统药物的分类。4、了解传出神经系统药物的作用方式。主要内容1、神经元之间的衔接处或神经元与效应细胞之间的接头称为突触，突触由突触前膜、突触间隙和突触后膜所组成，作用于付出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。2、传出神经按所释放的递质的不同分为二大类：凡兴奋时其未梢释放乙酰胆碱的称为胆碱能神经。凡兴奋时其未梢释放去甲肾上腺素的称为去甲肾上腺素能神经。3、传出神经系统的受体：能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体，根据其对药物选择性的不同又分为毒蕈碱型胆碱受体（MR）和烟碱型胆碱受体（NR）。能与去甲肾上腺素结合的称为肾上腺素受体，包括R和
30、R。4、传出神经系统的生理效应：去甲肾上腺素能神经兴奋，引起心脏兴奋，皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血压上升，支气管和胃肠道平滑肌松弛，瞳孔散大等。胆碱能神经兴奋时表现与上述作用相反。5、传出神经系统药物的分类：按其作用性质和作用部位分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。检测题一、名词解释1、传出神经系统药 2、递质3、样作用和样作用 4、型作用和型作用二、填空、传出神经的递质主要有_和_二种；按递质进行分类可将传出神经分为_和_两类。、MR是指能选择性地与_结合的受体；NR是指能选择性与_结合的受体。R和R是选择性与_或_结合的受体。、受体兴奋时：心率_；胃肠道平滑肌_，支气管平滑
31、肌_；腺体_：瞳孔_，视_物模糊不清。、受体兴奋时：皮肤粘膜血管_；瞳孔_。受体兴奋时：骨骼肌及冠状血管_；支气管平滑肌_。5、乙酰胆碱（Ach）生理活性消失的主要原因是被_水解；去甲肾上腺素（NA）生理活性消失的主要原因是_再摄取。6、破坏去甲肾上腺素的酶有_和_。三、选择题（一）、单选题1、下列不是受体激动时的效应A、血管收缩 B、支气管松弛 C、瞳孔散大 D、血压升高 E、括约肌收缩 、受体存在于 A、瞳孔开大肌 B、血管 C、心脏 D、支气管 E、胃肠壁 、胆碱能神经兴奋时不出现 A、抑制心脏 B、舒张血管 C、腺体分泌 D、瞳孔散大 E、支气管收缩 、受体兴奋时不会引起 A、心脏兴奋
32、 B、血管收缩 C、平滑肌松弛 D、脂肪分解 E、视近物不清5、水解乙酰胆碱的酶是A、单胺氧化酶（MAO） B、胆碱酯酶 C、COMTD、胆碱乙酰化酶 E、酪氨酸羟化酶 （二）、多选题1、下列可引起样作用的是 A、胆碱能神经兴奋 B、节后胆碱能神经兴奋 C、胆碱酯酶抑制 D、节前胆碱能神经兴奋E、交感神经节后纤维兴奋 2、去甲肾上腺素生理作用消失的原因是 A、被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）所破坏B、被单胺氧化酶（MAO）所破坏C、靠心肌、平滑肌组织摄取D、被突轴前膜再摄取E、被肝、肾中的酶所破坏3、M样作用包括A、瞳孔缩小 B、腺体分泌增加 C、骨骼肌收缩D、心率加快 E、支气管平滑肌扩
33、张4、R兴奋产生的作用包括A、脂肪分解 B、心肌收缩力增强 C、骨骼肌收缩D、心率加快 E、支气管平滑肌扩张 四、简答题 1、传出神经按递质如何进行分类？ 2、叙述传出神经系统受体的分类、分布及效应。 3、简述Ach、NA的生物合成、贮存、释放及灭活。检测题答案二、填空题 1、Ach、NA(Adr)；胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经2、毒蕈碱、烟碱、肾上腺素、去甲肾上腺素3、变慢、收缩、收缩、缩小、远、分泌增加4、收缩、散大；舒张、舒张5、胆碱酯酶、突触前膜6、COMT、MAO三、选择题（一）单选题1B 2C 3B 4B 5B （二）多选题1ABCE 2ABD 3ABD 4ABDE第二节 胆碱受
34、体激动药与胆碱酯酶抑制药学习目标1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。2、掌握新斯的明的药理作用和临床用途。3、熟悉毒扁豆碱的药理作用。主要内容一、胆碱受体激动药毛果芸香碱：又名匹鲁卡品，能直接激动MR，产生M样作用。滴眼后能产生瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛（导致近视）等作用，临床上用于治疗青光眼和虹膜炎。二、胆碱酯酶抑制药1、胆碱酯酶抑制药：分为易逆性和难逆性（持久性）两大类。通过抑制AchE，使其不能水解Ach，导致体内Ach蓄积而激动MR及NR，呈现M样和N样作用。2、新斯的明：对骨骼肌有强大的兴奋作用，机制是：抑制AchE；直接激动骨骼肌细胞上的N2R；促进运动神经释放Ach。临床主
35、要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及肌松药过量中毒的解救。3、毒扁豆碱：易逆性抗胆碱酯酶药，临床上主要局部用于治疗青光眼。检测题一、填空题 、应用匹罗卡品滴眼时，应压迫_，以免药液_而吸收中毒。 、新斯的明为_抑制药，其对_兴奋作用最强，故用于_。3、匹罗卡品对眼睛的作用有_、_、_。4、AchE抑制药分为_和_二类。二、选择题（一）、单选题、毛果芸香碱的作用原理是 A、激动M受体 B、阻断M受体 C、激动N受体 D、阻断N受体 E、抑制胆碱酯酶 2、毛果芸香碱对眼的作用是 A、缩瞳，降低眼内压，调节麻痹 B、缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 C、缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 D、
36、散瞳，升高眼内压，调节麻痹 E、散瞳，降低眼内压，调节痉挛 3、主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物是A、毒扁豆碱 B、新斯的明 C、山莨菪碱 D、乙酰胆碱 E、阿托品4、毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的原因是 A、睫状肌收缩 B、虹膜开大肌松弛 C、抑制胆碱酯酶 D、虹膜括约肌收缩 E、睫状肌松弛（二）、多选题 1、毛果芸香碱对眼的作用有 A、缩瞳 B、降低眼内压 C、调节麻痹 D、调节痉挛 E、升高眼内压2、新斯的明对骨骼肌作用较强是因为 A、激动MR B、抑制AchE C、促进运动神经释放Ach D、激活AchE E、直接激动骨骼肌细胞上的N2R3、新斯的明临床可用于治疗 A、重症肌无力 B、支气管哮喘 C、腹气胀D、尿潴留 E、机械性肠梗阻三、简答题 1、毛果芸香碱对眼睛的作用和临床用途是什么？2、新斯的明的药理作用和临床用途有哪些？其作用机制是什么？检测题答案一、填空题 1、内眦、经鼻泪管流入鼻腔 2、胆碱酯酶、骨骼肌、重症肌无力3、缩小瞳孔、降低眼压、导致近视4、易复性、难复性二、选择题（一）单选题1A 2B 3B 4D（二）、多选题1ABD 2BCE 3ADC第三节 胆碱受体阻断药学习目标1、 掌握阿托品的药理作用
