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1、化疗药的种类,一 干扰核酸生物合成的药物,本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质，它们能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷酸，从而干扰DNA的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物。这类药物一般为周期特异性药物,一些干扰核酸合成的药物,抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。D
2、NA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。,二 破坏DNA结构和功能的药物,1.烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀 2.破坏DNA的铂类配合物：顺铂、卡铂,3.破坏DNA的抗生素类：丝裂霉素、博来霉素 4.拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类,三 嵌入DNA干扰核酸合成的药物,放线菌素D（更生霉素）作用特点：经嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间，结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，亦引起DNA单链断裂。为细胞周期非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。柔红霉素（正定霉素、红比霉素）作用特点:能以其分子结构中的平面部分,嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RN
3、A的转录,抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。本品为细胞周期非特异性药物,对期细胞比较敏感还有免疫抑制和抗菌作用。,阿霉素（羟基红比霉素、亚德里亚霉素ADM）作用特点：本品的作用与柔红霉素相同，抗瘤作用比柔红霉素强，抗瘤谱较广，毒性较底，化疗指数较高为周期非特异性药，对期及期作用最强，对及也有作用。表柔比星（表阿霉素）本品为阿霉素的同分异构体，作用机制与阿霉素相似，效力与阿霉素相等或略强，毒副作用较阿霉素为轻。临床应用与阿霉素相同。,四 干扰蛋白质合成的药物,阻止原料供应的药物干扰微管蛋白形成的药物干扰核糖体功能的药物,干扰微管蛋白形成的药物,长春新碱（醛基长春碱VCR）是从夹竹桃科植物长春花中提取的生物
4、碱。作用特点：通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺锤丝形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于M期，是M期细胞周期特异性药物。紫杉醇（紫素，泰素）本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。它是一种新型的抗微管药物，具有广谱抗癌作用。作用特点：与细胞中微管蛋白结合，抑制微管多聚化而使之稳定，从而阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其对干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。,阻止原料供应的药物,门冬酰胺酶（左旋门冬门冬酰胺酶）作用特点：能催化门冬酰胺分解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰
5、胺供应，从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长,干扰核糖体功能的药物,三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱它们抑制真核细胞蛋白质合成的开始阶段，十多具核糖体分解，释放出新生肽链，抑制有丝分裂。它们为周期非特异性药物。用于各型白血病，恶性淋巴瘤，真性红细胞增多症，肺癌，绒癌和恶性葡萄胎等。骨髓移植明显，少数患者呈现心脏毒性。其他不良反应可由恶心，呕吐口干厌食等,抗嘌呤药：巯嘌呤、硫鸟嘌呤喷司他丁,抗叶酸药：二氢叶酸还原霉抑制剂，甲氨蝶呤,嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等,甾体激素药：雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素,抗嘧啶药：氟尿嘧啶,核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。,DNA多
6、聚酶抑制剂如阿糖胞苷,.破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等,影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等,嘌呤合成,嘧啶合成,核苷酸,脱氧核苷酸,DNA,蛋白质,酶等,微管,RNA,五、影响激素功能的抗癌药物,乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌和甲状腺癌等都与相应激素失调有关。因此，用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。雄激素：对晚期乳癌、绝经前后5年以内的病人，以及有骨转移者疗效较好。雌激素：主要用于前列腺癌，也用于晚期乳腺癌。 孕激素可使部分子宫内膜癌症状改善，肿瘤缩小，生存期延长。肾上腺皮质激素
7、：有抑制淋巴组织的作用，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴溜的疗效较好，作用发生快，但不持久，应合用有效抗癌药与抗菌药。,六 生物反应调节剂,细胞因子 胸腺肽细菌类及微生态BRMs肿瘤增殖病毒,细胞因子,细胞因子定义：是由免疫细胞如淋巴细胞、单核巨噬细胞及其相关细胞产生的，调节其他免疫细胞或靶细胞功能的可溶性蛋白细胞因子的抗肿瘤机制对肿瘤细胞的直接毒性作用控制癌细胞的生长和促进分化调节宿主的免疫应答破坏肿瘤细胞血管和营养供应促进骨髓恢复造血功能的作用,胸腺肽,从小牛、猪等动物胸腺中提取的一类多肽激素 有生物活性的单肽为1、5、7、3和41 不仅可人工合成，而且可利用基因工程通过E.coli 生产胸
8、腺肽的免疫药理作用诱导和促进T细胞分化、成熟；调节T细胞亚群比例，使CD4/CD8趋于正常；刺激NK增殖、分化，并增强其活性；提高IL-2的产生水平与受体表达水平；增强外周血单核细胞IFN-的产生；增强巨噬细胞的吞噬功能；增强红细胞免疫功能；增强血清中超氧化物岐化酶(SOD)活性。,细菌类及微生态BRMs,定义：指含活菌和死菌，包括组分和产物或仅含活菌体和死菌体的微生物制剂。途径：供口服或经由其它途径进入人体。目的：主要是刺激特异性和非特异性免疫机制，并在一定程度上在粘膜表面改善微生物和酶的平衡。真菌多糖抗肿瘤作用机理目前尚未定论，主要是通过增强和恢复患者的免疫功能来体现比如促进抗体形成， 激
9、活巨噬细胞， 诱生干扰素(IFN)增加细胞中cAMP浓度刺激或协助恢复T淋巴细胞，提高淋巴细胞转化率刺激网状内皮系统的吞噬功能等,肿瘤细胞增殖病毒,Can you fight fire with fire,肿瘤细胞特异性增殖病毒简称肿瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。病毒经过修饰、加工后，在肿瘤细胞内进行选择性复制。,近年，腺病毒、单纯疱疹病毒、呼吸道肠道过滤性病毒、新城鸡瘟病毒等10种病毒已经进入临床试验，腺病毒进入临床。 目前，已研制成功并在肿瘤临床研究中应用的增殖病毒包括ONYX -015、CN7-06、CV787、G207以及一些RNA病毒等。肿瘤细胞内病毒特异性增殖的机制某些病毒具有组织亲和性 利用肿瘤组织特异性启动子或增强子正常细胞与肿瘤细胞存在某些基因表达上的差异。利用细胞内信号转导途径异常,
