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1、药剂学,目录,绪论 第一章 . 第二章 . 第三章. 第四章 浸出制剂 第五章 . 第六章 .,第七章 . 第八章 . 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 .,第四章 浸出制剂,学习目标,理解浸出制剂的种类及特点掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素了解浸出设备和浸出液的蒸发过程熟悉常见的浸出制剂的概念与特点,知识目标,能制备汤剂、酊剂和流浸膏剂能掌握浸出、回流和蒸发的技能,能力目标,第四章 浸出制剂,第一节 浸出原理,第二节 浸出制剂的制备,第三节 常用的浸出制剂,第四章 浸出制剂,浸出制剂的定义 浸出制剂的特点 浸出制剂的类型,第一节 浸出原理,浸出
2、制剂的定义,定义:指用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制得的制剂。供内服或外用。应用：制剂或原料,浸出制剂的特点,（1）浸出制剂具有原药材各浸出成分的综合作用（多效，具单一成分不具有的效果）。（2）作用缓和持久，毒性较低（共存成分能缓和有效成分的作用或抑制其分解）（3）服量少、有效性、稳定性、安全性（浓缩、纯化）（4）贮存时易产生沉淀（高分子物、粘液质、多糖）、变质、影响制剂质量和药效（特别是水浸制剂）。,浸出制剂的类型,水浸出制剂：汤剂、合剂含醇浸出制剂：酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂含糖浸出制剂：膏滋剂、颗粒剂精制浸出制剂：注射剂、气雾剂,第四章 浸出制剂,浸出过程 影响药物浸出
3、的因素,第一节 浸出原理,第四章 浸出制剂,浸出过程：溶剂进入细胞组织，溶解其有效成分后形成浸出液的全过程。,浸润阶段,溶解阶段,有效成分从组织中解吸、溶解,扩散阶段,细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Ficks方程） 溶剂 （动态平衡 ）,置换阶段,用低浓度浸出液置换高浓度浸出液浓度梯度 ,浸出速度,第四章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,浸出时间,药材粗细,药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。,浸出溶剂,最常用，但选择性差，易浸出无效成分，制剂困难，易霉变需防腐不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。,乙醇：,水：,浸出时间,浸出量,第
4、四章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,浸出温度 温度，溶解,扩散，浸出 ； 但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。 浓度梯度 浓度梯度，浸出速度。 浸出压力 组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出 新技术的应用（胶体磨浸取、流化浸取、超临界流体浸取）,第四章 浸出制剂,第二节 浸出制剂的制备,药材预处理 溶剂的选择 常用的浸出方法 浸出工艺与设备 浸出液的浓缩,第四章 浸出制剂,药材预处理,药材品质检查 药材来源与品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量的测定 药材的粉碎,第四章 浸出制剂,溶剂的选择,浸出溶剂应达到的要求 常用的浸出溶剂 极性浸出溶剂如水； 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮； 非极性
5、浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。,应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；,本身无药理作用,不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；,经济、易得、使用安全等,第四章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 循环回流浸出法（索氏提取法）,第四章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。,药材,粉碎成粉,加水浸没,浸泡适宜时间,加热至沸,浸出一定时间,分离,煎出液,药渣,依前法煎出23次,合并煎出液,离心或沉降过滤,低温浓缩,制剂,成品,工艺流程如下：,第四章 浸出制剂,工艺流程如下：,常用的浸出方法,浸渍法
6、,药材,适当粉碎,置于有盖容器中,密盖，时时振摇,加溶剂适量,常温暗处浸渍规定时间,上清液,倾取,滤过,残渣,滤液,压榨,压榨液,合并,静置24h,滤过,即得,将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。,浸渍法操作、适用、特点及设备,加盖、搅拌、3-5天、滤过粘性、新鲜、无组织结构的、易膨胀、挥发性药材无须浓缩、时间长、效率差（不适合贵重、含量低、浓度高的制剂）浸渍器、压榨器,第四章 浸出制剂,常用的浸出方法,渗漉法 渗漉工艺流程 药材粉碎 药粉润湿 装器 排气 静置浸渍 渗漉 漉液的收集和提取 渗漉法的特点 渗漉法的使用范围:有效成分含量低及高浓度浸出制剂,渗漉
7、法的操作及注意事项,粉碎：以粗粉或最粗粉为宜。润湿：加药粉1倍量的溶剂，流匀后视药材质地，密闭放置0.56h，以药粉充分地均匀润湿和膨胀为度。装筒：筒底部要处理，药粉层层压实，松紧一致，上部用重物压紧。装入的量一般只占2/3。排气：排尽渗漉筒的气体至溶剂从下口流出，上层溶剂浸没药粉表面520，关闭下口。 静置浸渍：一般浸渍2448h。渗漉：渗漉时溶剂始终浸没药粉柱。渗漉速度应符合各制剂项下的规定。,第四章 浸出制剂,渗漉法的特点 动态浸出 浓度梯度大，浸出效果好 溶剂用量少 慢速浸出：1-3ml/min 快速浸出：3-5ml/min,药材,溶剂,浸出液,高浓度浸出液,低浓度浸出液,图 动态浸出
8、过程,第四章 浸出制剂,常用的浸出方法,回流法 操作流程： 药材粉碎浸泡润湿水浴加热回流 回收溶剂浓缩提取液。 挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等 特点：反复套用溶剂 适用范围：挥发性、不溶于水的药材,第四章 浸出制剂,常用的浸出方法,循环回流浸出法（索氏提取法） 常用仪器：索氏提取器 循环回流浸出法的特点： 反复浸出多次的回流法 特点：热溶剂能连续进入浸出器与药材接触浸出，使浸出过程始终保持固液两相最大的浓度梯度。,第四章 浸出制剂,浸出工艺与设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 连续逆流浸出工艺：,单级浸出工艺,系将药材和溶剂一次加入提取器中，经一定时间提取后放出浸出液
9、并排出药渣的操作。水浸：采用煎煮法乙醇浸出：浸渍法、渗漉法,多级浸出工艺,多级浸出工艺（重浸渍法）的特点：有效地利用固液两相的浓度梯度；尽可能减少药渣吸收浸出液引起的成分损失，提高浸渍法的浸出效果。,连续逆流浸出工艺,连续逆流浸出工艺：将药材与溶剂在浸出器中连续逆流接触提取。特点：浸出效率高 浸出液浓度高 浸出速度快,第四章 浸出制剂,浸出液的浓缩,蒸发 系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。 常用的蒸发方法: 常压蒸发 减压蒸发 薄膜蒸发,适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。常压蒸发常用设备：蒸发锅,定义:指在密闭的蒸发器中，
10、通过抽真空以 降低其内部的压力，使溶液沸点降低 进行蒸发的操作。 适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发,定义:指使液体形成薄膜状态而 快速进行蒸发的操作。适用范围：热敏性物料的蒸发,第四章 浸出制剂,浸出液的浓缩,【课堂讨论】 影响蒸发效率的主要因素是哪些？,干燥:常用喷雾干燥法和冷冻干燥法,传热温差 传热系数 溶液的蒸发表面积 蒸汽浓度 液体表面的压力,第四章 浸出制剂,第三节 常用的浸出制剂,常见的浸出制剂,汤剂 酒剂 酊剂 流浸膏剂与浸膏剂 煎膏剂,浸出制剂的质量控制,第四章 浸出制剂,汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。,汤剂,（1）制备简单、
11、溶媒来源广。（2）吸收快、速效。（3）有利于发挥各药材成分的多效性和综合作用、适应辩证施治、随症加减的原则。（4）临时煎煮，体积大、味苦、儿童难服，久贮易发霉、发酵。,汤剂特点：,第四章 浸出制剂,加热药材粗粉+水（浸没药材） - 微沸一定时间 -浸出液（渣依法浸 2-3次，去渣，浸液并入）汤剂,汤剂制法 煎煮法,第四章 浸出制剂,治疗或浓缩后制成其它制剂,汤剂用途,第四章 浸出制剂,（1）煎器的选择 常用 陶器、瓦罐、砂锅、不锈钢、搪瓷器具 不用 铁器、铜器与铝器（与药材成分反应使色深）,汤剂制备注意事项,第四章 浸出制剂,（2）药材的加工 制成饮片或粗颗粒，以煎煮时不成糊状为宜。 （3）加
12、水量 第一煎，加水至超过药材表面3-5cm为度 （或药材量的5-8倍） 第二煎，加水可超过药材表面1-2cm。,第四章 浸出制剂,（4）饮片浸泡和煎煮时间与煎煮次数 ： 饮片冷水浸泡20-60分钟（避免因热而使蛋白质凝固、淀粉糊化导致有效成分不易煎出）。时间据药材性质而定，以润湿柔软为宜。,第四章 浸出制剂,15-20分钟 l0分钟25-30分钟,煎煮的时间：据药材性质、疾病性质定。,第一煎煮沸,第二煎煮沸,一般：,注意：,汤剂煎得后应立即滤取药汁，不宜久置煎器内，以防产生胶凝，亦易酸败,约20-25分钟约10-15分钟约30-40分钟,普通药解表药滋补药,第四章 浸出制剂,（5）煎药的火候
13、沸前武火（大火），沸后文火（小火）， 保持微沸（浸出效果，水分、挥发成分 蒸发）（6）药材的加入顺序与特殊处理 即包煎、先煎、后下、烊化、溶化、另煎 兑入、生汁兑入、冲服等,第四章 浸出制剂,第四章 浸出制剂,【实例分析】麻黄汤的制备,处方麻黄 9g 桂枝 6g 甘草 3g 杏仁 9g制法,麻黄,先煎约15min,合煎,桂枝,甘草、杏仁,合煎15min,滤取煎液,药渣,煎25min,煎液合并,即得,【课堂讨论】 讨论汤剂的优缺点，可以进行哪些方面的改革？,二 、 酒剂1、定义： 酒剂又称药酒，指药材用蒸馏酒提 取制成的澄清液体制剂，主供内服，也可外用。,第四章 浸出制剂,（1）多数含有糖或蜂蜜
14、（2）溶媒： 多白酒（蒸馏酒，含醇50- 60） 少黄酒（含醇30-50）（3）制法：浸渍法、渗漉法（4）注意：小儿、孕妇、心脏病及高血 压患者不宜服用。,2、特点,第四章 浸出制剂,3、制法,冷浸法,浸渍法,煮酒法,热浸法,回流提取法,渗漉法,第四章 浸出制剂,（1）冷浸法 ： 药材，置于浸渍器，加白酒，密闭浸渍，第一周每日搅拌一次，以后每周一次，浸泡一般应在30天左右，分离上清液，压渣，压榨液与上清液合并，加附加剂，静置澄清2448小时，过滤得药酒液。,3、制法,第四章 浸出制剂,（2）热浸法煮酒法回流提取法（工业法）： 白酒按5：3：2分三次提取。,第四章 浸出制剂,（3）渗漉法药材粉碎
15、润湿装筒排气静置浸渍渗漉收集漉液至规定量加矫味剂，密闭，静置数日，过滤，添加白酒至规定量,即得。,第四章 浸出制剂,三、酊剂1、定义： 指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解，而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。2、浓度要求：一般药材酊剂每l00ml相当于原药材20g，含毒药的酊剂每I00ml相当于原药材l0g。,第四章 浸出制剂,（1）杂质较少，有效成分含量高，服用 方便，不易霉变。（2）应用受限（乙醇的药理作用） 如儿童、心脏病、高血压患者慎服。,3、特点,第四章 浸出制剂,4、制法,浸渍法,渗漉法,溶解法,稀释法,综合,第四章 浸出制剂,（1）浸渍法：多用冷浸法 药材粉碎浸渍容器乙醇（
16、规定浓度）浸渍3-5日（或规定时间）收集浸渍液压渣合并收集液与压榨液静置24小时滤过自滤器上添加原浓度的醇至规定量即得。,第四章 浸出制剂,（2）渗漉法 药材粉碎润湿装筒渗漉收集漉液（处方全量的34）停漉压渣合并压榨液与渗漉液添加溶媒至规定量静置一定时间过滤得上清液。,第四章 浸出制剂,（3）稀释法 流浸膏加规定浓度的醇溶解至需要量混合静置至澄明取上清液。,第四章 浸出制剂,棕色玻璃瓶或塑料瓶中密封 阴凉处贮存,五、酊剂包装与贮藏,第四章 浸出制剂,第四章 浸出制剂,酊剂【课堂讨论】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见的酊剂。,【实例分析】橙皮酊,第四章 浸出制剂,【实例分析】橙皮酊,
17、制法,干燥橙皮粗粉20 g,置广口瓶中,加70%乙醇100 ml,密盖，浸渍3日,倾取上层清液,过滤,药渣挤出液,滤液,70%乙醇至全量,静置24h,过滤,即得,处方 橙皮（粗粉） 20 g 70%乙醇 适量 共制100 ml,四、流浸膏剂1、定义：,指药材用适宜的溶剂浸出有效成分， 蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准 而制成的制剂。,第四章 浸出制剂,2、流浸膏剂浓度： 除另有规定外 流浸膏剂每1ml相当于1g原药材。3、流浸膏剂用途： 多作配制酊剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂 等剂型的原料。 （作业：请将10ml流浸膏剂制成酊剂）,第四章 浸出制剂,（1）溶剂多为不同浓度稀醇，少为水。（2）可加防
18、腐剂，便于贮存。（3）流浸膏剂的有效成分含量比酊剂高， 服量较酊剂少。（4）不适于有效成分受热易破坏的药材 （可制成酊剂）。 （5）久置发生沉淀时，在醇和有效成分含量 符合规定的情况下，滤除沉淀即可,4、流浸膏剂特点,第四章 浸出制剂,醇性流浸膏剂制备：多采用渗漉法水性流浸膏剂制备：用煎煮法或浸膏经稀 释而成。,5 流浸膏剂制备,第四章 浸出制剂,装于棕色避光容器中密封贮存于阴凉干燥处。,6、流浸膏剂包装与贮存,第四章 浸出制剂,五、浸膏剂 1、定义：,指药材用适宜溶剂浸出有效成分，除去大部分或全部溶剂，浓缩成膏状或固体粉状制剂。,第四章 浸出制剂,除另有规定外， 浸膏剂1g相当于原药材2g-
19、5g。 含有生物碱或其他有效成分的浸膏剂， 皆需经过含量测定，再用稀释剂调整 至规定的标准。,2、浸膏剂浓度,第四章 浸出制剂,（1）单味药制剂，复方制剂；（2）有效成分较稳定（不含或含极少量溶剂），易吸湿软化或失水硬化；（3）有效成分挥发损失或受热破坏大；（4）用途：一般用于配制其他制剂 （如片剂、栓剂、颗粒剂、胶囊剂等）。,3、浸膏剂特点,第四章 浸出制剂,稠浸膏剂(稠厚膏状，具黏性，含溶剂量约1520)干浸膏剂(干燥粉状制品，含水量约5)。,4、浸膏剂分类,第四章 浸出制剂,淀粉、乳糖及蔗糖、药渣，氧化镁、碳酸镁、磷酸钙等。,5、浸膏剂常用的稀释剂,第四章 浸出制剂,工艺程序 ：原料的处
20、理提取浓缩稀释干燥等。（1）提取方法：渗漉法，煎煮法、浸渍法、（含有挥发性有效成分的药材可用加热回流法，或多能提取罐操作，回收挥发油后，加入浓缩至规定标准的浸膏剂中）。,6、浸膏剂制备,第四章 浸出制剂,（2）浓缩方法：常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发等使浓缩至稠厚状。（3）稀释方法： 稠膏测定含量加入适量稀释剂吸收混匀干燥即得。,第四章 浸出制剂,7、浸膏剂包装与贮存,浸膏剂的吸湿性强，干燥后应：,立即贮存于密闭的容器内。,第四章 浸出制剂,第四章 浸出制剂,流浸膏剂与浸膏剂 异同点：,流浸膏剂：蒸去部分溶剂液体制剂1ml：1g原药物作其它制剂的原料渗漉法制备工艺： 渗漉、浓缩、调整含量,浸膏剂
21、：蒸去全部溶剂固体制剂1g：2-5g原药物作其它制剂的原料煎煮法制备工艺： 浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度,第四章 浸出制剂,【实例分析】桔梗流浸膏,处方 桔梗（粗粉） 60 g 70% 乙醇 适量 共制60 ml制法,桔梗粗粉60 g,70%乙醇适量,膨胀,分次均匀填装于渗漉筒,使粗粉润湿,加70%乙醇浸没,浸渍48h,缓缓渗漉,先收集50ml初漉液,续漉液,低温减压浓缩,调整至60ml,合并,静置数日过滤即得,第四章 浸出制剂,1、定义：系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。 一般采用煎煮法制备。,煎膏剂,2、煎膏剂特点,（1）有滋补调理作用（含较多
22、糖或炼蜜）。（2）不适于受热易变质及含挥发性有效成分的中药材.（研末或提取挥发油，待收膏时加入）。（3）浓度高、体积小，有良好的保存性，便于服用等优点。,第四章 浸出制剂,3、煎膏剂制备,（1）清膏的制备 药料洗净切片段或磨成特粗粉置提取锅水煎微沸2-3小时，煎煮2到3次过滤压渣压榨液与滤液合并浓缩至一定标准（真空浓缩器、薄膜蒸发器）即得。,一般采用煎煮法,第四章 浸出制剂,（2）糖、蜜的炼制,煎剂中加的糖、蜂蜜，必须经过炼制目的: 去水，除杂，杀酶、灭菌。防贮存时析晶蜂蜜的炼制：其炼制程度，应根据处方要求进行。,第四章 浸出制剂,第四章 浸出制剂,(2)糖的炼制,常用糖：,传统炒糖法：,将蔗
23、糖置锅内，直火加热，炒至糖全部熔融，色转黄，开始发泡冒清烟即可。,蔗糖、冰糖、红糖、饴糖。,第四章 浸出制剂,蔗糖置夹层锅内，加2050水溶解，蒸汽加热煮沸半小时，加入糖量的o1酒石酸或o3枸橼酸，搅拌均匀，保持温度110-115、2小时转化，至糖液金黄色、透明清亮，冷却至70 ，加036碳酸氢钠中和。,转化糖法：,第四章 浸出制剂,（3）收膏,清膏+炼蜜或糖（1-3倍）边加边搅弱火防结底焦化待膏汁用棒挑起呈薄片状流下(习称挂大旗)时，即可出锅。,阿胶、鹿角胶烊化后兑入，防沉底焦化,第四章 浸出制剂,（4）包装贮存,将冷却至室温的煎膏分装于洁净干燥的大口玻璃瓶中，盖严，贴签，切勿在热时加盖，以
24、免霉败。,第四章 浸出制剂,第四章 浸出制剂,浸出制剂的质量控制,浸出制剂的常用质量检查项目： 总固体检查（酒剂） 甲醇量检查 装量检查 微生物检查,(1)化学测定法： 凡有效成分已明确，且能通过化学方法加以定量测定的药材都应采用化学测定法。,1含量控制,第四章 浸出制剂,(2)生物测定法 系利用药材浸出成分对动物机体或离体组织所发生的反应，以确定其含量标准的方法。适于尚无适当化学测定方法的毒性药材制剂的含量测定。较复杂。,第四章 浸出制剂,(3)药材比量法 系指浸出制剂若干容量或重量相当于原药材多少重量的测定方法。 适于不能用化学或生物测定方法控制含量的浸出制剂。,第四章 浸出制剂,多数的浸出制剂是用不同浓度的乙醇制备 的，含醇量与浸出制剂质量稳定性有关， 故需进行含醇量测定。 酊剂、流浸膏剂进行乙醇含量检查,2含醇量测定,第四章 浸出制剂,谢谢，再见！,
