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1、,阿司匹林的制备,讨论题,Q1：阿斯匹林作为解热镇痛药是如何发现的？再举例一个自然是人类的宝库的例子。,Q2：白柳叶子中的水杨酸具有解热镇痛作用，为什么还要改造成乙酰水杨酸（阿司匹林）？写出反应式。,Q3：为什么要使用醋酐代替醋酸？,Q4：阿司匹林的药片是纯阿司匹林吗？添加了什么？为什么要添加这些物质？,Q5：阿司匹林的作用机理是什么？你认为如何开发新的止痛药物？,乙酰水杨酸被证明具有与水杨酸钠相同的所有医学上的性质，但没有令人不愉快的味道和对粘膜的高度刺激性。,免疫学之父 爱德华詹纳,【1763年，英国牧师Edward Stone】,发现柳树皮提取物所起的作用是减缓疟疾的发烧症状,研究发现柳
2、树皮提取物为水杨酸，可止痛、退热和抗炎,1853年德国化学家杰尔赫合成水杨酸盐类的前身纯水杨酸,1893年，拜耳（Bayer）公司化学师Felix Hoffmann,发明了一条实际可行的合成乙酰水杨酸的路线,阿司匹林（Aspirin）,阿斯匹林的发现,1899年由德莱赛介绍至临床,人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及的最古老的医学文献埃伯斯纸草文稿（1550 B.C.）记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效，这一知识被后来的盖伦（Ga
3、len）等古希腊和罗马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据神农本草经记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。,奎尼丁（Quinidine）是自金鸡纳树皮提炼出来具有治疗疟疾的药物。它可与心肌细胞膜上的类脂及脂蛋白结合而降低细胞膜之兴奋性，因而使心率变慢。具有抑制副交感（迷走）神经之作用。可以降低心肌收缩力。奎尼丁因具有对抗副交感神经作用，故可能引起窦性心率过速现象。使血管扩张，造成血压下降或休克生成。它并且具有骨髓肌松弛作用。,水杨酸,水杨酸钠,乙酰水杨酸,呈酸性严重刺激口腔、食道和胃壁的粘膜,刺激性小，有令人极为不愉快的甜味,是应
4、用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。,白色结晶或结晶性粉末。臭或微带醋酸臭，味微酸,退湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中溶解， 水、无水乙醚中微溶，氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解。Mp.135。,Q2：白柳叶子中的水杨酸具有解热镇痛作用，为什么还要改造成乙酰水杨酸（阿司匹林）？写出反应式。,反应式,Q3：为什么要使用醋酐代替醋酸？,活性方面：酰氯醋酸酐醋酸，为了提高反应的产率，不用醋酸酰氯是活性最强的，但是酰氯价格昂贵，且在空气中不稳定，生成的气体对设备有腐
5、蚀性，所以工业上不用酰氯 .,TIPS,阿司匹林药片通常由乙酰水杨酸与少量淀粉混合并压紧而制成。,Q4：阿司匹林的药片是纯阿司匹林吗？添加了什么？为什么要添加这些物质？,Bufferin的药片含阿司匹林、二羟胺基乙酸铝和碳酸镁；复合解痛片通常含阿司匹林，非那西汀（Phenacetin）和咖啡因（Caffein），如APC片，即是由Aspirin，Phenacetin和Caffein三者之字首并合而成。,淀粉的作用在于使其粘合成片。,阿司匹林药片中也含有一种碱性缓冲剂，其作用在于减少对胃壁粘膜的酸性刺激作用，因为乙酰化后的产物并非毫无刺激性。,具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的
6、药理作用 镇痛作用消炎作用解热作用抗风湿作用对血小板聚集的抑制作用,本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。,9,镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性,消炎作用确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性
7、反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；,解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；,抗风湿作用该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用,对血小板聚集的抑制作用是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。,病理作用,2022/12/26,据新华社伦敦
8、3月22日电（记者黄堃）新一期英国自然杂志22日刊登两份研究报告说，两个美国研究小组分别探明了人体内鸦片类物质的两种受体结构。这将有助医学界研发出不上瘾的止痛药。 鸦片类物质包括吗啡、可待因、海洛因等，是让许多人谈之色变的毒品，但同时它们也是部分止痛药和镇静剂的成分，研究人员一直在探索如何能在利用它们药效的同时避免上瘾的副作用。 受体是能与某些信号分子结合的蛋白质的总称。鸦片类物质要在人体内发挥作用，也是要先释放出一些信号分子，等它们与相应受体结合后，再引发一连串的生理反应。近来随着技术的进步，通过X射线探测等方式揭示受体的分子结构。 美国斯坦福大学和斯克里普斯研究所的研究人员分别探明了名为“
9、OR”和“OR”的受体的结构。这两种受体是鸦片类物质得以在人体内发挥作用的重要渠道。比如鸦片类物质常带来的止痛、精神愉悦和镇静等效果，都是经由OR受体传导。 研究人员认为，在探明这两种受体的分子结构后，可有针对性地开发新药物，将鸦片类物质变毒为宝。比如鸦片会通过受体分子同时传送止痛和上瘾两种作用，而新药物也许可以只保留与止痛相关的效果，而避免或抑制与上瘾有关的效果，从而开发出不上瘾的止痛药。,这是一则最新的关于止痛药发展的新闻。,2022/12/26,解热止痛抗炎药常用的有阿司匹林、消炎痛、保泰松、扑热息痛等，止痛作用比较弱，虽没有成瘾性，但如果用法不当，也会造成不必要的损害。因使用范围广泛，
10、临床报告的止痛药不良反应主要是这一类药物造成的。中枢性止痛药以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，其止痛机制与阿片类药不完全相同，故列为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用较弱，为吗啡的十分之一。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。麻醉性止痛药以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但反复使用会成瘾。国家对这类药物有严格的管理制度，不能随便使用。,经过我们小组的调查，市场上现有止痛药主要分为以下三类：,我们将主要从麻醉性止痛药来看新止痛药的研发,正如之前我们所介绍的一篇新闻报道。我们将鸦片类止痛药片的受体探明后，分类进行研究，比如说抑制会产生上瘾作用的受体，就可以制作出不会上瘾的止痛药。,麻醉性止痛药以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但反复使用会成瘾。国家对这类药物有严格的管理制度，不能随便使用。,THANK YOU,
