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1、传出神经系统药理学概论,2021/3/12,1,传出神经系统药理学概论2021/3/121,内容,第一节 传出神经系统的结构与功能第二节 传出神经系统的递质和受体第三节 传出神经受体的生物效应与机制第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,2021/3/12,2,内容第一节 传出神经系统的结构与功能2021/3/122,外周神经,传出神经,传入神经,自主神经,运动神经,efferent nerve,peripheral nerve,autonomic nerve,motor nerve,afferent nerve,vegetative nerve,传出神经系统药理学概论,2021/3/12,
2、3,外周神经传出神经传入神经自主神经运动神经efferent,传出神经系统,自主神经系统,运动神经系统,交感神经,副交感神经,（植物神经）,effector: 支配骨骼肌,effector: 支配心脏、平滑肌和腺体等,sympathetic nerve,parasympathetic nerve,2021/3/12,4,传出神经系统自主神经系统运动神经系统交感神经副交感神经（植物,胆碱能神经（cholinergic nerve）去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve）,一、传出神经按末梢释放的递质分类,第二节 传
3、出神经系统的递质和受体,2021/3/12,5,胆碱能神经（cholinergic nerve）一、传出神经,2021/3/12,6,2021/3/126,传出神经系统的主要递质,1）乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）2）去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）,2021/3/12,7,传出神经系统的主要递质1）乙酰胆碱（acetylcholi,1）乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）,【分子结构】【贮存】 在神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着很多直径为20-50nm的囊泡，囊泡内含有大量的乙酰胆碱递质。其与三磷酸腺苷（ATP）、蛋白多糖（proteoglyc
4、an）结合而贮存。部分以游离形式存在。,2021/3/12,8,1）乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）【分子结,【释放】 当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱与其它内容物通过裂孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排（exocytosis）。,2021/3/12,9,【释放】2021/3/129,【消失 】,Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。【合成】 由胆
5、碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶（choline acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。,2021/3/12,10,【消失 】 Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前,AC,AC,ACE,胆碱+乙酸,AcCoA 胆碱,ChAc,CoA,ACh,ACh,ACh,AChE,胆碱+乙酸,2021/3/12,11,ACACACE胆碱+乙酸AcCoA 胆碱ChAcCoAAC,2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）,【分子结构】【贮存】 交感神经末梢分成许多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间。这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分，称
6、为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型，贮存于囊泡中。,2021/3/12,12,2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）【分子结,【释放】,当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢时，通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺-羟化酶等一起排入突触间隙。,2021/3/12,13,【释放】2021/3/1213,【消失】,释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中贮存，这种神经末梢的再摄取过程称为摄取1（uptake 1），它是释放至突出间隙的神经递质作用终止的主要
7、方式。摄取量为释放量的75%-90%。,2021/3/12,14,【消失】 释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取,【消失】,神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）灭活。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2）摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被摄取2摄取之后，被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-o-methyl transferase，COMT）和（MAO）灭活。尚有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。,2021/3/12,15,【消失】
8、 神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体,【合成】,酪氨酸是合成NA的基本原料，在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，生成多巴胺（dopamine DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴胺-羟化酶的催化，转化为NA。,2021/3/12,16,【合成】2021/3/1216,酪氨酸,NA合成,NA,NA,NA,NA,MAO,代谢产物,2021/3/12,17,酪氨酸NA合成NANANANAMAO代谢产物突触后细胞摄取,第三节、传出神经受体与其生物效应和机制,1）受体的命名乙酰胆碱受体，由于其对某些药物反应的不同，可分为两类：毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体），此型受体对毒蕈碱（mu
9、scarine）较为敏感；烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）此型受体对烟碱（nicotine）较为敏感。 肾上腺素受体，根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分为两大类： 型肾上腺素受体（ 受体） 1 、2 型肾上腺素受体（受体） 1、 2 、 3,2021/3/12,18,第三节、传出神经受体与其生物效应和机制1）受体的命名2021,第三节 传出神经系统的生理功能 ,乙酰胆碱能神经兴奋，有利于机体休整和积蓄能量表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。 去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观察、应激心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和
10、胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。,2021/3/12,19,第三节 传出神经系统的生理功能 乙酰胆碱能神经兴奋,M样作用 M受体 + 心脏抑制 血管舒张 平滑肌收缩 眼 腺体分泌增加 （胃肠道， 瞳孔缩小 气管、支气管， 膀胱逼尿肌， 胆囊、胆道， 子宫）,传出神经系统生理功能,2021/3/12,20,M样作用传出神经系统生理功能2021/3/1220,传出神经系统生理功能,N样作用 N 受体 + N1受体 + N2 受体 + 神经节兴奋 骨骼肌收缩 肾上腺髓质分泌,2021/3/12,21,传出神经系统生理功能 N样作用2021/3/1221,传出神经系统生理功能,型作用 1受体 + 2（突
11、触前膜） 血管收缩 负反馈 瞳孔扩大,2021/3/12,22,传出神经系统生理功能型作用 2021/3/1222,传出神经系统 生理功能,型作用 受体 + 1 2 2 2 心脏兴奋 血管扩张 平滑肌松弛 糖原分解 肾素分泌 正反馈 （支气管平滑肌）,2021/3/12,23,传出神经系统 生理功能型作用2021/3/1223,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,1. 传出神经系统药物的作用方式 1） 直接作用于受体（药物最多） 2） 影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存。例如：麻黄碱促进NA释放，氨甲酰胆碱促进Ach释放，利血平抑制NA的摄取1。2. 传出神经系统药物的分类传出神经
12、系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能：或是拟似药(激动药），或是拮抗药。,2021/3/12,24,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类1. 传出神经系统,直接作用于受体,胆碱受体,肾上腺素受体,胆碱受体,肾上腺素受体,激动药,与Ach相似作用,阻断药,（拮抗药）,与Ach相反作用,激动药,与肾上腺素相似作用,阻断药,（拮抗药）,与肾上腺素相反作用,2021/3/12,25,直接作用于受体胆碱受体肾上腺素受体胆碱受体肾上腺素受体激动药,药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上
13、腺素药，即拟似药（激动药）。 如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，不产生或较少产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即拮抗药。,2021/3/12,26,药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产,肾上腺素受体激动药1. 受体激动药（ 1 2去甲肾上腺素）（ 1苯肾上腺素）（ 2可乐定）2. 、 受体激动药（肾上腺素、多巴胺、麻黄碱）3. 受体激动药（ 1 2异丙肾上腺素）（ 1多巴酚丁胺）（ 2沙丁胺醇）,胆碱受体激动药1M，N受体激动药（M、N氨甲酰胆碱）2M受体激动药（M毛果云香碱）3
14、N受体激动药（N烟碱）4. 抗胆碱酯酶药（新斯的明）,拟似药 ,2021/3/12,27,肾上腺素受体激动药胆碱受体激动药1M，N受体激动药（M、,拮抗药 ,胆碱受体阻断药1. M受体阻断药（M 阿托品）（M1哌仑西平）2. N受体阻断药（N1六甲双铵）（N2筒箭毒碱）3. 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,肾上腺素受体阻断药1. 受体阻断药（12酚妥拉明）（1哌唑嗪）2. 受体阻断药（12普萘洛尔、吲哚洛尔）（1阿替洛尔、醋丁洛尔）3. 、受体阻断药（拉贝洛尔）4. 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）,2021/3/12,28,拮抗药 胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药2021/3/,第一节 概 述
15、 1.传出神经系统 2.分类 第二节 传出神经系统的递质与受体1.神经冲动的传递 2.突触的结构 3.传出神经系统的主要递质 4.传出神经系统的受体第三节 传出神经系统的生理功能第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 1. 传出神经系统药物的作用方式 2. 传出神经系统药物的分类,1）乙酰胆碱（Ach） 2）去甲肾上腺素（ NA）,1） 胆碱受体 2）去甲肾上腺素受体,第五章 传出神经药理学概论,2021/3/12,29,1）乙酰胆碱（Ach）1） 胆碱受体第五章 传出神经药理,乙酰胆碱,2021/3/12,30,乙酰胆碱2021/3/1230,去甲肾上腺素,2021/3/12,31,去甲肾
16、上腺素2021/3/1231,专有名词,胞裂外排（exocytosis）量子化释放（quantal release）,2021/3/12,32,专有名词胞裂外排（exocytosis）2021/3/123,传出神经系统药理概论要求,掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。掌握传出神经系统受体的分类、分布与激动时产生的效应。掌握传出神经系统药物的分类。了解传出神经的分类。,2021/3/12,33,传出神经系统药理概论要求掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经,思考题,ACh的合成、贮存、释放与消除过程。NA的合成、贮存、释放及消除过程。胆碱受体的分布及激动时产生的效应。肾上腺素受体的分布及激动时产生的效应。传出神经系统药物的分类及代表药。,2021/3/12,34,思考题ACh的合成、贮存、释放与消除过程。2021/3/12,
