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1、第三章 抗肿瘤药物第一节 概述第二节 常用抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤药物的使用方法和用药护理,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,1,第三章 抗肿瘤药物抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第,第一节 概述 一、细胞增殖周期 1增殖期细胞 2静止期细胞 3无增殖能力细胞,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,2,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗2,二、抗肿瘤药物的分类（一）按细胞增殖周期分类 1周期非特异性药物 :主要杀灭增殖各期细胞，以及G0期细胞，此类药物有：抗肿瘤抗生素如丝裂霉素等；烷化剂如环磷酰胺等；以及激素类药。 2周期特异性药物:仅选择性杀灭某一期
2、增殖细胞，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等抗代谢药对S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱、主要作用于M期。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,3,二、抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第,（二）按作用机制分类 1影响核酸合成的药物 2直接破坏DNA并阻止其复制的药物 3嵌入DNA干扰核酸合成的药物 4影响蛋白质合成的药物 5影响激素功能的药物,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,4,（二）按作用机制分类抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第,三、抗肿瘤药物的主要不良反应与注意事项1骨髓抑制2胃肠道反应3肝脏损害4肾脏损害5口腔黏膜损害及脱发6其他:抑制机体免
3、疫功能;皮肤损伤，肺纤维化，心脏的毒性及听力损害。亦可引起畸胎，致癌等。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,5,三、抗肿瘤药物的主要不良反应与注意事项抗肿瘤药物第一节概述第,第二节 常用抗肿瘤药物,一、影响核酸生物合成的药物甲氨蝶呤 Methotrexate（MTX） 为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病，对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。不良反应较多，除严重的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,6,第二节 常用抗肿瘤药物一、影响核酸生物合成的药物抗肿瘤药,氟尿嘧啶 Fluorour
4、acrl （5-FU）,为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌。常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。局部刺激性大。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,7,氟尿嘧啶 Fluorouracrl （5-FU）为抗嘧啶药,巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）,为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,8,巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）为抗嘌
5、呤,阿糖胞苷 Cytarabine （Ara-C）,阿糖胞苷为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,9,阿糖胞苷 Cytarabine （Ara-C） 阿糖胞苷,羟基脲 Hydroxycarbamide （HU）,羟基脲为核苷酸还原酶抑制药，主要用于慢性粒细胞白血病，对马利兰无效者或发生急性变者，可选用本药。主要不良反应是骨髓抑制。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,10,羟基脲 Hydroxycarbam
6、ide （HU） 羟基脲,二、破坏DNA并阻止其复制的药物（一）烷化剂,环磷酰胺 Cyclophosphamide （CTX）,是目前广泛应用的烷化剂，抗癌谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺毒性和心脏的毒性等,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,11,二、破坏DNA并阻止其复制的药物环磷酰胺 Cycloph,白消安 Busulfan,对骨髓有选择性的抑制作用，主要用于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒
7、性反应是骨髓抑制，久用可导致肺纤维化，闭经，睾丸萎缩。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,12,白消安 Busulfan对骨髓有选择性的抑制作用，主要用,塞替派 Thiotepa,局部刺激性小抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,13,塞替派 Thiotepa局部刺激性小抗癌谱广，主要用于,顺铂 Cisplatin （DDP）,抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤。不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和肾
8、损害。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,14,顺铂 Cisplatin （DDP）抗癌谱广，主要用于生,（二）破坏DNA的抗生素,博来霉素 Bleomycin,临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。不良反应较轻，肺毒性是本药的最严重的不良反应。几无骨髓抑制作用，除消化道反应外还可产生：发热反应 ；皮肤反应；过敏反应。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,15,（二）破坏DNA的抗生素博来霉素 Bleomycin临床,丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）,丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化道癌，为目前各国常用的药物之一。也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。主要不
9、良反应是骨髓抑制和消化道反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血管外。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,16,丝裂霉素 Mitomycinc （MMC）丝裂霉素对多种,三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物放线菌素DDactinomycin,放线菌素D抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效。可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。局部刺激较强，勿漏出血管外。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,17,三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物放线菌素D抗癌谱较窄，对,阿霉素 Doxorubicin (ADM),属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效高。对急性白血病
10、、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制作用。常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠反应等。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,18,阿霉素 Doxorubicin (ADM) 属周期非特异,柔红霉素 Daunorubicin （DNR）,柔红霉素与阿霉素作用相似，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。不良反应主要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化道反应。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,19,柔红霉素 Daunorubicin （DNR）柔红霉素与,四、影响蛋白质合成的药物,长春碱（Vinblastine,VLB）长春新碱 (Vincrist
11、ine,VCR)是从中药中提取的两种抗癌生物碱，作用于M期，抑制细胞的有丝分裂，妨碍纺锤丝的形成。常与其他化疗药物联合应用。长春碱主要用于恶性淋巴瘤，也可用于急性白血病等，长春新碱主要用于急性淋巴细胞白血病。长春碱可引起骨髓抑制，长春新碱骨髓抑制不明显，而对外周神经的损害较重，注射时切勿漏到血管外。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,20,四、影响蛋白质合成的药物长春碱（Vinblastine,V,高三尖杉脂碱 Homoharringtonine,主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。主要不良反应有胃肠反应、骨髓抑制和心脏的毒性。临床上应做静脉缓慢滴注给药。心脏病患者慎
12、用。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,21,高三尖杉脂碱 Homoharringtonine主要用于,门冬酰胺酶 Asparaginase,主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，多与其他药物合用。不良反应偶见过敏性休克，用药前应做皮试，也可出现胃肠道反应、出血和神经症状。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,22,门冬酰胺酶 Asparaginase主要用于急性淋巴细胞,五、影响激素功能的药物肾上腺皮质激素,糖皮质激素对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好的短期疗效，对其他恶性肿瘤无效。但与其他抗癌药少量短期合用，可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发
13、热等毒血症表现。需要注意的是可能因抑制机体免疫功能而促进肿瘤的扩展。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,23,五、影响激素功能的药物糖皮质激素对急性淋巴细胞白血病和恶性,雄激素,雄激素可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少雌激素的生成，还可对抗催乳素对肿瘤的促进作用，主要用于晚期乳腺癌。,雌激素,临床常用的雌激素是己烯雌酚，可减少雄激素的分泌。临床主要用于前列腺癌和绝经年以上乳腺癌的治疗。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,24,雄激素雄激素可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少雌激素的生成，还可,他莫昔芬 Tamoxifen （TAM）,为人工
14、合成的抗雌激素药，能与雌激素竞争雌激素受体，抑制乳癌生成。适用于晚期、复发、不能手术的乳腺癌，特别是绝经期的高龄患者，也用于宫体癌，乳腺小叶增生等。不良反应轻。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,25,他莫昔芬 Tamoxifen （TAM）为人工合成的抗雌,第三节 抗肿瘤药物的应用原则及用药护理一、抗肿瘤药物的应用原则,1大剂量的间歇疗法：采用机体所能耐受的最大剂量，间歇给药。优点是:（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远 比分次用药所杀灭的和为多。（2）间歇给药，可诱导G期细胞进入增 殖期，减少肿瘤复发的机会。（3）有利于造血、免疫功能的恢复。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用
15、抗肿瘤药第三节抗,26,第三节 抗肿瘤药物的应用1大剂量的间歇疗法：采用机体所能耐,2序惯疗法即按一定顺序，先后使用几种不同的药物进行治疗。（1）对增殖较慢的实体瘤：一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期细胞，驱动G期细胞进入增殖周期，进而用周期特异性药物，予以杀灭。（2）对增殖较快的肿瘤：先用周期特异性药物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞，再用周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。（3）同步化疗法：先用作用于S期或M期的药物，使肿瘤细胞大量积聚于某一期，使细胞增殖同步化，然后再选用对某一期有特效的药物进行治疗。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,27,2序惯疗法即按一定顺序，先后使用
16、几种不同的药物进行治疗,3联合疗法根据药物的作用机制和毒性，选择联合用药方案。（1）不同作用机制的抗肿瘤药合用可 提高疗效。（2）作用于细胞增殖周期中不同时期 的药物联合应用，可分别杀灭各期肿 瘤细胞，提高疗效。（3）主要毒性不同的药物联合用药， 即可提高疗效，又可降低毒性。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,28,3联合疗法根据药物的作用机制和毒性，选择联合用药方案。,4根据抗癌谱，合理选药不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同，根据这一特点，对不同肿瘤选用不同的药物。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,29,4根据抗癌谱，合理选药不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同,二、
17、抗肿瘤药物的用药护理,1做好用药前指导2加强病室管理 3保护好血管4不良反应的用药监护(见本章第一节)。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,30,二、抗肿瘤药物的用药护理1做好用药前指导抗肿瘤药物第一,思考题,1根据药物对增殖周期中各期细胞的作用不 同，抗肿瘤药可分为哪几类？各代表药物 有哪些？2抗恶性肿瘤药常见的不良反应有哪些？3大剂量间歇疗法有哪些优点？4简述抗肿瘤药物的用药护理要点。,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,31,思考题1根据药物对增殖周期中各期细胞的作用不抗肿瘤药物第一,再见,抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗,32,再见抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗32,
