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1、1,中枢兴奋药和利尿药Central Stimulants and Diuretics,2,第一节 中枢兴奋药Central Stimulants,3,中枢兴奋药含义： 能够提高中枢神经系统功能活动的药物对呼吸中枢具有较明显的选择性作用。用途： 抢救各种危重疾病及中毒引起的中枢性呼 吸抑制。中枢兴奋药的选择性作用与剂量有密切关系,4,类型：按作用分类：,用于治疗老年性痴呆的药物,反射性兴奋药,脊髓兴奋药,延髓兴奋药,大脑皮层兴奋药,5,按化学结构分类：,其他类,酰胺类,黄嘌呤类,芳酰胺类脂酰胺类,6,一、大脑皮层兴奋药 作用： 兴奋大脑皮层，可引起觉醒、 精神兴奋等 主要药物： 咖啡因、哌醋甲
2、酯、匹莫林,7,R1 R2 R3,咖啡因,中枢兴奋作用：咖啡因 茶碱 可可碱,H H H,CH3 CH3 H,H CH3 CH3,CH3 CH3 CH3,黄嘌呤,茶碱,可可碱,兴奋心脏、松弛平滑及利尿作用： 茶碱 可可碱 咖啡因,8,咖啡因 （Caffeine）化学名：1, 3, 7三甲基黄嘌呤,性质 作用机理 作用 用途,9,理化性质： 性状：白色结晶性粉末， 溶解性： 溶于冷水， 水溶液近中性，易溶于80热水。 略溶于H2O-EtOH、acetone 极微溶于Et2O,10,黄嘌呤的酸性,酸碱性,11,咖啡因,极性,可可碱,茶碱,极性 氢键,12,咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。
3、,C 临床用注射剂安钠咖 咖啡因与苯甲酸钠生成的复盐。,B 有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度。,A 强酸（HCl、HBr）不稳定的盐水解。,13,稳定性酰脲结构 碱性下易水解产物失活。石灰水无影响。,14,区别反应 为生物碱，但又与生物碱不同：,c.咖啡因/水溶液+鞣酸白色 +过量鞣酸 溶解。,b.咖啡因/饱和水溶液+碘化汞钾试液无,a.饱和水溶液+碘试液无 +稀HCl 红棕色 +过量NaOH 沉淀溶解。,15,紫脲酸铵反应： +HCl、氯酸钾/H2O，加热蒸干残渣遇 氨气紫色+NaOH试液数滴色消失。,16,作用机理： 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP 被磷酸二酯酶分解破坏，提高细胞
4、内 cAMP的含量。,17,作用： 中枢兴奋药，能增强大脑皮层的兴奋过程， 同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。用途： 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻 醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。,18,二、延髓兴奋药 机理： 直接作用于延脑内的呼吸中枢而 使呼吸兴奋 主要药物： 尼可刹米、二甲弗林、多沙普仑,19,尼克刹米（Nikethamide） 又名：可拉明化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺,20,合成,21,理化性质： 性状: 无色或淡黄色的澄明油状液体 稍有特殊的香气，味微苦 有引湿性，极易吸潮 溶解性： 能与水任意混合 易溶于EtOH 、Et2O 、CHCl3 、 Acetone,22,稳
5、定性 1. 对光不稳定。 2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。 与碱液共热时，发生水解。,23,区别反应 1. 生物碱，但又与生物碱不同： I2，碘化汞钾或三硝基苯酚试液无 +碱性碘化汞钾作用 。 2.+ NaOH加热水解 + CuSO4蓝色 。,24,作用： 中枢兴奋药用途： 中枢性呼吸及循环衰竭特点： 安全范围较大，不良反应少,25,三、脊髓兴奋药 作用：直接作用于脊髓， 小剂量：使脊髓反射性的兴奋提高 大剂量：引起惊厥 主要药物：士的宁、一叶萩碱,26,士的宁Strychnine,作用 特点,27,四、 反射性兴奋药 作用： 作用于颈动脉球的化学感受器， 反射性地使呼吸中枢兴
6、奋 主要药物： 山梗菜碱、野靛碱,28,野靛碱 Cytisine,作用：反射地兴奋呼吸中枢用途：新生儿窒息及各种疾病引起的呼吸衰竭副作用：兴奋交感神经节，可是血压升高,29,五、治疗老年性痴呆的药物 脑代谢激活剂 胆碱酯酶抑制剂,30,1.脑代谢激活剂 作用： 直接作用于大脑皮层，具有激活、保护 和修复神经细胞的作用，能改善大脑功 能，是一种新型促思维记忆药。 主要药物： 本类药物发展较快的吡乙酰胺类促智药,31,吡拉西坦（脑复康） Piracetam,奥拉西坦（脑复智） Oxiracelam,茴拉西坦 Aniracetam,普拉西坦 Pramiracetam,奈非西坦 Nefiracetam
7、,尼拉西坦 Nebracetam,32,吡拉西坦（Piracetam） 又名:脑复康,33,理化性质： 性状： 白色结晶性粉末， 溶解性：水中易溶。 稳定性 ： 水解反应酰胺键,34,作用： 为GABA衍生物 能抗脑组织缺氧，促进大脑ATP 和蛋白质的合成及信息传递,35,用途： 用于脑外伤、一氧化碳和中枢抑制药中毒、 老年性痴呆和儿童智能低下等的治疗。特点： 对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能（记 忆、意识）的改善； 精神兴奋的作用弱，无精神药物的副作用， 无成瘾性。,36,盐酸甲氯芬酯 Meclofenoxate Hydrochloride 又名：盐酸氯酯醒,化学名：2-(二甲基氨基)乙基
8、-对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐,37,理化性质：性状：无色或淡黄色的澄明油状液体溶解性： 可溶于水，水溶液的pH为3.5-4.5， 不稳定，易水解； 微溶于EtOH，不溶于Et2O，CHCl3,38,稳定性 酯键 水溶液不稳定，易水解 pH增高，水解速度加快,39,区别反应 异羟肟酸铁反应,40,作用： 中枢兴奋药，能促进脑细胞的氧化 还原过程，增加它对糖类的利用，调 节神经细胞代谢。用途： 临床用于新生儿缺氧症、儿童遗尿症、 外伤性昏迷、酒精中毒等。,41,2. 胆碱酯酶抑制剂 机理： 抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱分解，从 而兴奋胆碱能神经元，增加学习、记忆能力 主要药物： 他克林、阿米瑞丁、
9、利诺吡啶、石衫碱甲,42,阿米瑞丁,石衫碱甲,作用 用途,作用 用途 特点,43,第二节 利 尿 药Diuretics,44,含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸 收，增加尿量的药物。,45,按化学结构分类,醛固酮拮抗剂类,含氮杂环类,苯氧乙酸类,磺酰胺及苯并噻嗪类,多羟基化合物,有机汞化合物,分类,46,按利尿药的效能分类：,低效利尿药,中效利尿药,高效利尿药,47,碳酸酐酶抑制剂：作用于远曲小管的利尿药,按作用机制分类：,醛固酮拮抗剂： 醛固酮作用：促进留Na+排K+的作用,48,一 、有机汞化合物,汞撒利Merdalyl,用途特点,49,二、多羟基化
10、合物 甘露醇,50,氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide 又名: 双氢克尿塞,三、磺酰胺及苯并噻嗪类,51,合成,52,理化性质,溶解性： 极微溶于水， 不溶于CHCl3 ，Et2O 溶于热EtOH、Acetone、碱性溶液,性状： 白色结晶性粉末,53,酸碱性：,酸性，在NaOH溶液中溶解,54,稳定性： 在NaOH溶液中水解，加热水解迅速。,55,区别反应 1. 水解游离芳伯氨基重氮化偶合反应。,变色酸,红色,56,2. 水解甲醛+浓H2SO4酸化+变色酸蓝紫色。,蓝紫色,变色酸,57,作用 治疗多种类型的水肿及高血压, 大剂量或长期应用时应与NaCl同服, 也可与氨苯蝶啶
11、合用。,58,呋塞米Furosemide又名：速尿,59,理化性质：,溶解性： 不溶于水，但显弱酸性， 可溶于NaOH溶液。,性状： 白色结晶性粉末,60,稳定性： 稳定,区别反应 NaOH溶液+CuSO4 绿色。,61,作用 强效利尿药，作用强而快。用途 用于其他利尿药无效的严重病例。 （用于严重病例，不宜长规使用）。 预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。 （静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时性耳聋。）,62,苯并噻嗪类利尿药的构效关系,3、4位为饱和键 不饱和键化合物疗效,6位Cl，CF3等吸电子基团， 疗效。 -NH2，无利尿。,环外磺酰胺基: 利尿的必要基团， 7位时疗效最好
12、,63,四、苯氧乙酸类 利用与酶中-SH结合较强的基团，影响酶的作用而利尿，从中发现了对位不饱和酮基取代的苯氧乙酸，具有较强的利尿作用。,64,依他尼酸 Ethacrynic acid 又名：利尿酸,65,理化性质：性状：白色结晶性粉末溶解性： 水中不溶，溶于NaOH稳定性： 、不饱和酮的结构，在水溶液中 不稳定，尤其在碱性溶液中易分解。,66,区别反应,+NaOH煮沸HCHO+浓H2SO4酸化 +变色酸深蓝色。,溶于H2SO4黄色+H2O乳白色，冷+KMnO4退色,67,作用机理：,68,作用 利尿作用强而迅速强效利尿药， 需同服氯化钾。用途： 临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水肿、肾性水肿
13、等。肾功能衰竭者慎用。,69,构效关系,取代基的位置： 2，3-二氯，利尿作用 2，3-Cl，CH3,取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用,苯环取代情况,对位间位邻位,烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：,70,用其他的环代替苯环时： 平面环非平面的环 萘环苯环,71,氨苯蝶啶 Triamterene,五、含氮杂环类,72,理化性质： 性状：淡黄色结晶性粉末 溶解性：水中不溶，显弱碱性可溶于酸 稳定性：稳定 区别反应： 稀硫酸溶液 + 碘试液深兰绿,73,作用： 利尿作用较弱，但起效快， 与氢氯噻嗪合用（商品名利降平） 或与其它失钾利尿剂合用用途： 用于氢氯噻嗪及安体舒通无效的病例，以及 心脏性水肿、肾性腹水等。,74,螺内酯 Spironolactone 又名：安体舒通,六、醛固酮拮抗剂,75,理化性质： 性状：白色结晶性粉末 溶解性：水中不溶 稳定性：稳定 区别反应 + H2SO4橙黄色，强烈黄绿色荧光， 缓缓加热 深红色+ H2S，倾入水中 黄绿色乳状液。,76,作用： 作用弱，缓慢持久，但降压作用明显，用途： 治疗与醋固酮升高有关的顽固性水肿， 消除腹水，心脏性水肿等， 与氢氯噻嗪合用效果好。,
