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1、第十章 抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistamine drugs),抗过敏药和抗消化溃疡药,1,第十章 抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistamin,抗过敏药和抗消化溃疡药,2,抗过敏药和抗消化溃疡药2,第一节 抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）,抗过敏药和抗消化溃疡药,3,第一节 抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）抗过敏药和抗消化,一、氨基醚类,盐酸苯海拉明,临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的效果较差。,纯品对光稳定，含有二苯甲醇时光照颜色渐深。,抗过敏药和抗消化溃疡药,4,一、氨基醚类 盐酸苯海拉明临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对,茶苯海明,临床上用作抗抗晕动病药。,抗过敏
2、药和抗消化溃疡药,5,茶苯海明 临床上用作抗抗晕动病药。抗过敏药和抗消化溃疡药5,二、乙二胺类,抗过敏药和抗消化溃疡药,6,二、乙二胺类 抗过敏药和抗消化溃疡药6,三、哌嗪类,盐酸西替利嗪新增药物,选择性作用于H1受体，作用强而持久(10 mg/d),对M和5-HT受体的作用极小。由于含有易离子化的羧基，为非镇静类H1受体拮抗剂。,抗过敏药和抗消化溃疡药,7,三、哌嗪类盐酸西替利嗪新增药物选择性作用于H1受体，作用,四、丙胺类,马来酸氯苯那敏（扑尔敏、氯屈米通）,N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,抗组胺作用强而持久，临床用于多种过敏性疾病，副作用小，有嗜睡、口渴、多
3、尿。,抗过敏药和抗消化溃疡药,8,四、丙胺类马来酸氯苯那敏（扑尔敏、氯屈米通）N,N-二甲基-,盐酸赛庚啶,五、三环类,较强H1受体拮抗活性(氯苯那敏)、中度抗5-HT及抗胆碱作用。用于过敏性疾病的治疗。,抗过敏药和抗消化溃疡药,9,盐酸赛庚啶五、三环类较强H1受体拮抗活性(氯苯那敏)、中度,氯雷他定新增药物,强效、长效（一日一次40 mg）、选择性、非镇静H1受体拮抗剂。,抗过敏药和抗消化溃疡药,10,氯雷他定新增药物强效、长效（一日一次40 mg）、选择性,富马酸酮替芬,抗组胺活性约为氯苯那敏的10倍，临床上用于治疗哮喘，但有嗜睡副作用。,抑制肥大细胞释放过敏介质(过敏活性物质阻释剂)，有
4、强抗过敏作用。,抗过敏药和抗消化溃疡药,11,富马酸酮替芬 抗组胺活性约为氯苯那敏的10倍，临床上用于治疗,六、哌啶类心脏毒副作用,依巴斯汀非镇静类H1受体拮抗剂,特非那定非镇静类H1受体拮抗剂,抗过敏药和抗消化溃疡药,12,六、哌啶类心脏毒副作用依巴斯汀非镇静类H1受体拮抗剂,七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系,1.经典的通式：,Ar1为苯基，可有卤素或甲基取代；Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。Ar1和Ar2可桥连成三环类。X为O、N或C原子。芳环与叔氮原子之间的距离为0.05 nm0.06nm（23个原子）。,抗过敏药和抗消化溃疡药,13,七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系1.经典的
5、通式：Ar1为苯,2.两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平面时抗组胺活性很低。3.立体化学与活性有一定关系。4.几何异构体一般是反式(E)顺式(Z)。,氯普噻吨（泰尔登）E型抗组胺活性 苯海拉明17倍，安定作用小。,抗过敏药和抗消化溃疡药,14,2.两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平面时抗组,第二节 抗消化道溃疡药,抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类胃粘膜保护剂,抗过敏药和抗消化溃疡药,15,第二节 抗消化道溃疡药抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂、质子泵,三硅酸镁(三矽酸镁)、铝碳酸镁、碳酸氢钠(小苏打)等弱碱性物质,抗过敏药和抗消化溃疡药,16,三硅酸镁
6、(三矽酸镁)、铝碳抗过敏药和抗消化溃疡药16,一、组胺H2受体拮抗剂,抗过敏药和抗消化溃疡药,17,一、组胺H2受体拮抗剂抗过敏药和抗消化溃疡药17,抗过敏药和抗消化溃疡药,18,抗过敏药和抗消化溃疡药18,西咪替丁咪唑类,治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高（8090%）；与雌激素受体有亲和作用。,从有机溶剂中得A晶(mp 140-143oC)，其生物利用度及疗效最佳。生产中用水结晶可降低成本，但产品为混晶型(mp 136-141oC)。,抗过敏药和抗消化溃疡药,19,西咪替丁咪唑类治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高（,盐酸雷尼替丁呋喃类,N-甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2
7、-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐,强效（活性比西咪替丁强58倍）；速效；长效；副作用小。治疗胃及十二指肠溃疡。,硝基脲,抗过敏药和抗消化溃疡药,20,盐酸雷尼替丁呋喃类N-甲基-N-2-5-(二,是目前选择性最高和作用最强的组胺H2受体拮抗剂，活性比西咪替丁大20100倍，比雷尼替丁大610倍。适用于消化性溃疡、急性胃粘膜病变、反流性食管炎及胃泌素瘤。,法莫替丁噻唑类,胍基 噻唑 硫醚 氨基磺酰脒基,抗过敏药和抗消化溃疡药,21,是目前选择性最高和作用最强的组胺H2受体法莫替丁噻唑类胍,二、质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）,奥美拉唑前药1988年上市,5-甲氧基
8、-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑,抗过敏药和抗消化溃疡药,22,二、质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）奥美拉唑,抗过敏药和抗消化溃疡药,23,抗过敏药和抗消化溃疡药23,1.在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定；具弱酸性和弱碱性。2.硫有手性，国内药用外消旋体；3.为前药，在胃中H+的影响下，发生重排形成活性形式，对酶产生抑制作用；4.强效，20 mg/d；5.愈合率高，复发率低，无严重副作用；6.具有抑制幽门螺旋杆菌的作用。与阿莫西林联用或再辅以甲硝唑的三联疗法，疗效和耐受性更好。,抗过敏药和抗消化溃疡药,24,1.在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定；具弱酸性和弱碱性。抗过,
