抗高血压药物培训课件.ppt

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1、抗高血压药物,抗高血压药物,抗 高 血 压 药(antihypertensive drugs),第十一章 第一节,又称降压药,抗高血压药物,2,抗 高 血 压 药(antihypertensive,掌握:一线抗高血压药物熟悉:抗高血压药物分类了解:其他抗高血压药物,本 章 要 求,抗高血压药物,3,掌握:一线抗高血压药物本 章 要 求抗高血压药物3,1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告:理想血压:120/80mmHg 正常血压:130/85mmHg 正常高限:130139/8589mmHg 高血压:140/90mmHg(18.7/12.0kPa),抗高血压药物,4,19

2、98年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告,高血压:1级:收缩压140-159mmHg 或舒张压90-99mmHg 2级:收缩压160-179mmHg 或舒张压100-109mmHg 3级:收缩压180mmHg 或舒张压110mmHg,抗高血压药物,5,高血压:抗高血压药物5,高血压,原发:90%,继发:10%肾A狭窄、肾实 质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠,直接并发症,脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病,抗高血压药物,6,高血压原发:90%继发:10%肾A狭窄、肾实 质病,病例:患者,男,58岁,工程师,高血压病史8年,近一年经常出现活动后心悸、气短,今日加重查体:BP:160/1

3、10mmHg HR:102次/分 心脏扩大,肝肿大,下肢浮肿诊断:高血压、慢性充血性心力衰竭治疗:?,抗高血压药物,7,病例:患者,男,58岁,工程师,高血压病史8年,近一年经常出,形成动脉血压的基本因素:,三个因素,1个前提 血容量,两个系统,血压的调节,2个条件 心输出量 外周血管阻力,神经系统肾素血管紧张素系统(RAAS),抗高血压药物,8,形成动脉血压的基本因素:三个因素1个前提 血容量两个系统,减轻靶器官损伤的药物,第一节 抗高血压药物,降低血压 降压药,抗高血压药物,9,第一节 抗高血压药物降低血压 降压药抗高血压药物9,分类:,一.利尿药 氢氯噻嗪,二.交感神经抑制药 1.中枢性

4、降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.NA能神经末梢阻滞药 利血平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 1R(-)哌唑嗪 R(-)普萘洛尔、R(-)拉贝洛尔,抗高血压药物,10,分类:一.利尿药 氢氯噻嗪二.交感神经抑制药抗高血,三.钙拮抗药(CCB)硝苯地平四.影响RAS药物,ACEI 卡托普利AT1拮抗药 氯沙坦肾素抑制药 雷米克林,抗高血压药物,11,三.钙拮抗药(CCB)硝苯地平ACEI 卡托普利抗,五.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林,抗高血压药物,12,五.血管扩张药抗高血压药物12,一、利尿药,第二节

5、常用抗高血压药物,噻嗪类,排钠 Na+Na+-Ca2+Ca2+血管平滑肌舒张,2.长期应用:,1.早期:排钠利尿 减少血容量,降压机制,抗高血压药物,13,一、利尿药第二节 常用抗高血压药物噻嗪类2.长期应用:1.,剂量应尽量小 25mg 24W达效 限制钠盐摄入,2.和用联合治疗各期高血压,3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全-高效利尿药,【临床应用】,降压作用温和、持久 降低并发症和死亡率,1.单用轻度高血压首选药,抗高血压药物,14,剂量应尽量小 25mg 24W达效2.和用联合治疗各,1.电解质紊乱 K+Na+Mg2+Cl-2.血糖 糖尿病患者禁用 3.血脂 尿酸 注意:合并留K+利尿药或A

6、CEI,【不良反应】,抗高血压药物,15,【不良反应】抗高血压药物15,吲哒帕胺(indapamide),非噻嗪类吲哚衍生物强效、长效降压药肾损害时大部分从胆汁排泄,无蓄积无血脂增高,不良反应少,抗高血压药物,16,吲哒帕胺(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物抗高血压药,二、钙拮抗药,BP,机制:,(-)心脏,(-)血管,应用:轻.中.重度高血压均有效 伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压,抗高血压药物,17,二、钙拮抗药 BP机制:(-)心脏(-)血管,分类:,按化学结构分为:二氢吡啶类:硝苯地平 血管 苯烷胺类:维拉帕米 地尔硫卓类:地尔硫卓

7、,血管心脏,抗高血压药物,18,分类:按化学结构分为:血管抗高血压药物18,长效类,起效平缓 t1/2长反射性作用小防止和逆转心血管重构效佳;,尼群地平(nitrendipine):中效,拉西地平(lacidipine):长效,氨氯地平(amlodipine)长效,注意:剂量不易过大,以免血压急剧下降 引起心肌缺血,增加猝死率,硝苯地平(nifedipine):短效,抗高血压药物,19,长效类,起效平缓 t1/2长尼群地平(nitrendipi,优点:作用温和,同时降低收缩压、舒张压 降压时不减少肾血流量肾病 不引起脂质和糖代谢异常 糖尿病高脂血症 长期服用无耐受性,抗高血压药物,20,优点:

8、抗高血压药物20,缺点:反射性交感活性增强,尤其短效制剂,非二氢吡啶类抑制心脏,不宜用于心力衰竭,窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞,抗高血压药物,21,缺点:抗高血压药物21,三、受体阻断药,降压机制:(-)心脏1-心率心力 输出量(-)肾脏1-肾素分泌 RAS(-)中枢受体-外周交感张力(-)交感突触前膜2受体-正反馈-NE分泌,PG合成,抗高血压药物,22,三、受体阻断药 降压机制:PG合成抗高血压药物22,分类:非选择性受体阻断药:普萘洛尔 选择性1受体阻断药:吲哚洛尔、R阻断药:拉贝洛尔,抗高血压药物,23,分类:抗高血压药物23,适用于:各种不同严重程度高血压,尤其心率较快的中青年患

9、者或合并心绞痛,老年人高血压疗效相对较差不良反应:心动过缓 影响生活质量 停药综合症禁用:支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病,外周血管痉挛,抗高血压药物,24,适用于:抗高血压药物24,各种程度原发性高血压 单用或合用 伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛,普萘洛尔(propranolol),缺点:血脂,非选择性阻断1 2受体,注意:个体差异大,小剂量开始,逐渐 增量300mg/d 逐渐减量,抗高血压药物,25,各种程度原发性高血压 单用或合用普萘洛尔(propr,选择性1受体阻断药:对血管、支气管影响较小 吲哚洛尔:有ISA,血脂影响小 阿替洛尔:无ISA,作用时间长,抗高血压药物,2

10、6,选择性1受体阻断药:抗高血压药物26,拉贝洛尔(labetalol),、R阻断药,适用于:各种程度高血压及高血压急症,对血 脂影响小,老年高血压患者使用安全,大量:直立性低血压 少数:疲乏.眩晕.上腹不适,抗高血压药物,27,拉贝洛尔(labetalol)、R阻断药 适用于:大量,四.肾素血管紧张素系统抑制药,ACEI 卡托普利AT1阻断药(ARB)氯沙坦肾素抑制药 雷米克林,抗高血压药物,28,四.肾素血管紧张素系统抑制药ACEI 卡托普利抗高血压,肝细胞,血管紧张素原,Ang,Ang,ACE,糜酶旁路,缓激肽,失活肽,Ang,肾素,肾小球旁器颗粒细胞,氨基转肽酶,AT1,AT2,收缩血

11、管+醛固酮促细胞增殖,释放NO对抗AT1,抗高血压药物,29,肝细胞血管紧张素原AngAng ACE 糜酶旁路缓激肽失,ACEI降压机制:1.循环血液和组织部位AngII生成2.缓激肽降解3.减弱Ang对交感突触前膜AT1受体作用,NA4.防止血管平滑肌增生和血管重构5.肾脏Ang 醛固酮,抗高血压药物,30,ACEI降压机制:抗高血压药物30,抗高血压药物,31,ACEI的降压机制收缩血管ACE局血管内皮PGI2NO缓激肽,ACEI常用药物,分类-SH:卡托普利(开博通)-COO:依那普利(悦宁定)POO-:福辛普利活性药与前药,抗高血压药物,32,ACEI常用药物 分类抗高血压药物32,A

12、CEI特点:,1.肾血流量增加肾病2.增敏胰岛素,脂质代谢无明显影响 糖尿病3.不产生耐受性、停药不反跳4.抗心肌缺血与保护作用,防止心肌肥大与血管重构左室肥厚,左心障碍、心梗,抗高血压药物,33,ACEI特点:1.肾血流量增加肾病抗高血压药物33,临床应用:各型高血压,伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功能障碍、急性心梗高血压者首选,注意:轻度血钾 血管神经性水肿少见而严重 顽固性咳嗽停药原因,抗高血压药物,34,临床应用:各型高血压伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功,卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸),1.-SH对ACE直接抑制作用、自由基清 除作用2.起效快,口服易受食物影

13、响3.青霉胺样反应,抗高血压药物,35,卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸)1.-SH对ACE,依那普利(enalaapril),1.前药,作用出现缓慢2.作用比卡托普利强,维持时间长3.口服不受食物影响4.不良反应较少,抗高血压药物,36,依那普利(enalaapril)1.前药,作用出现缓慢抗高血,AT1受体阻断药,氯沙坦(losartan),缬沙坦(valsartan),厄贝沙坦(irbesartan),坎替沙坦(candesartan)强大 持久,替米沙坦(telmisaryan),抗高血压药物,37,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)缬沙坦(valsa,与ACEI相比的

14、优点 1.选择性强,不影响缓激肽系统 2.对Ang拮抗更完全,3.反馈性引起AngII生成 4.不良反应少:无咳嗽,无血管神经性水肿,抗高血压药物,38,与ACEI相比的优点抗高血压药物38,氯沙坦(losartan),1.对AT1受体选择性阻断作用2.用于高血压治疗3.增加肾血流量,促进尿酸排泄4.逆转左室肥厚和血管增厚5.不增加对胰岛素的敏感性,抗高血压药物,39,氯沙坦(losartan)1.对AT1受体选择性阻断作用抗高,第三节 其他经典抗高血压药物,(一)中枢性抗高血压药,可乐定,甲基多巴,莫索尼定,抗高血压药物,40,第三节 其他经典抗高血压药物(一)中枢性抗高血压药可乐定甲,2受

15、体,唾液腺,篮斑核,NTS,I1-咪唑啉受体,RVLM,可乐定,甲基多巴胍法新胍那苄,莫索尼定利美尼定,口干,嗜睡,降血压,血管收缩,交感N活性,NA释放,抗高血压药物,41,2受体唾液腺篮斑核 NTSI1-咪唑啉受体 RVLM可乐定,作用特点:降压中等偏强抑制胃肠分泌和运动C.CNS:嗜睡、幻觉D.突然停药反应E.不影响肾血量和小球滤过,可乐定,可乐定(clonifine),抗高血压药物,42,作用特点:可乐定可乐定(clonifine)抗高血压药物42,中度高血压(尤其伴溃疡者),可 用于长期治疗 合用利尿药协同戒毒治疗,可消除戒断症状开角型青光眼,临床应用,可乐定,抗高血压药物,43,中

16、度高血压(尤其伴溃疡者),可 临床应用可乐定抗高血压药物,莫索尼定(moxonidine)选择性(+)1咪唑啉受体,降压弱无停药反跳现象不良反应少:无镇静、无便秘,抗高血压药物,44,莫索尼定(moxonidine)抗高血压药物44,优点 1.不引起反射性心率 2.降低血脂 TC TG LDL HDL 用于轻中度高血压,二、1受体阻断药哌唑嗪(prazosin),不良反应,首剂现象,防:首剂减半用0.5mg 卧位或睡前,抗高血压药物,45,优点 1.不引起反射性心率二、1受体阻断药哌唑嗪(p,三.血管平滑肌扩张药,扩张小A:肼屈嗪 扩张小A、小V:硝普钠,抗高血压药物,46,三.血管平滑肌扩张

17、药 扩张小A:肼屈嗪抗高血压药物,缺点:1.激活交感神经 心率加快 诱发心绞痛 2.肾素和醛固酮分泌水钠潴留 3.久用易产生耐受性+利尿药、受体阻断药,抗高血压药物,47,缺点:抗高血压药物47,抗高血压药物培训课件,高血压危象(首选)、急性心衰、急性心梗、麻醉时控制血压,注意 1.恶心、呕吐、精神不安 2.久用氰化物或硫氰化物 硫代硫酸钠防治 3.现用现配,避光!监测血压,控制滴速,硝普钠(sodium nitroprusside),抗高血压药物,49,高血压危象(首选)、急性心衰、急性心梗、麻醉时控制血压,四.NE神经末梢阻滞药,利血平胍乙啶,抗高血压药物,50,四.NE神经末梢阻滞药利血

18、平抗高血压药物50,五.神经节阻断药,竞争N1受体 降压 过强 过快副作用多:便秘、扩瞳、口干、尿潴留用于高血压危象、主A瘤、手术中控制血压,樟磺咪芬 六甲溴铵 美卡拉明,抗高血压药物,51,五.神经节阻断药竞争N1受体 降压 过强 过快,第四节 新型抗高血压药物,一.钾通道开放药,米诺地尔(minoxidil)长压定吡那地尔(pinacidil)尼可地尔(nicorandil),抗高血压药物,52,第四节 新型抗高血压药物一.钾通道开放药米诺地尔(mino,缺点:反射性引起交感活性增加,水钠潴留 利尿药、R阻断药 多毛症,抗高血压药物,53,缺点:抗高血压药物53,二.前列环素合成促进药,沙

19、克太宁(cicletanine,西氯他宁),三.肾素抑制药,雷米克林(remikiren),四.5-HT受体阻断药,五.内皮素(ET)受体阻断,抗高血压药物,54,二.前列环素合成促进药沙克太宁(cicletanine,西氯,第四节 高血压药物治疗的新概念,5.联合用药,1.有效治疗与终生治疗,2.保护靶器官,3.平稳降压,4.个体化治疗,抗高血压药物,55,第四节 高血压药物治疗的新概念5.联合用药1.有效治疗与终生,降压治疗方案:,1级高血压 无并发症或合并症 单用一线药物2级高血压 两种或以上联合 三种联合必须有利尿药良好依从性 36个月达到血压控制目标值,抗高血压药物,56,降压治疗方

20、案:1级高血压 无并发症或合并症抗高血压药物56,,,根据并发症选药,合并严重CHF 心室扩大,宜用氢氯噻嗪、ACEI-R(-),合并窦性心动过速,年龄50岁,宜用-R(-)扩血管药,合并肾功能不良,宜用ACEI、甲基多巴,抗高血压药物,57,根据并发症选药合并严重CHF 心室扩大宜用氢氯噻嗪、A,宜用ACEI 噻嗪类,合并消化性溃疡,宜用可乐定 利血平,合并支气管哮喘,宜用钙拮抗药-R(-),合并糖尿病,抗高血压药物,58,宜用ACEI 噻嗪类合并消化性溃疡宜用可乐定 利,高血压危象及脑病时药物的选用,ivgtt 硝普钠、呋噻米等,iv 二氮嗪、粉防已碱、拉贝洛尔,避免重要器官灌流不足,抗高血压药物,59,高血压危象及脑病时药物的选用ivgtt 硝普钠、呋噻米等iv,合并精神抑郁,利血平 甲基多巴,合并痛风,噻嗪类尿药 氯沙坦,合并高血脂症,哌唑嗪-R(-)钙拮抗药,抗高血压药物,60,合并精神抑郁利血平 甲基多巴合并痛风噻嗪类尿药 氯沙坦合,小 结,抗高血压药物,61,小 结抗高血压药物61,思考题,一线抗血压药物有哪些?,抗高血压药物,62,思考题一线抗血压药物有哪些?抗高血压药物62,

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