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1、第八章感染性疾病的常用药物,一、感染性疾病概述二、抗生素三、喹诺酮类抗菌药物四、抗病毒药物五、合成抗真菌药物,抗感染药物,1,第八章感染性疾病的常用药物一、感染性疾病概述抗感染药物,一、感染性疾病概述,（一）致病性细菌及微生物（二）常见感染性疾病,抗感染药物,2,一、感染性疾病概述（一）致病性细菌及微生物抗感染药物2,一、致病性细菌及微生物,链球菌 淋球菌 流感嗜血杆菌G-杆菌 沙门菌属 卡他莫拉氏菌金匍菌 大肠杆菌 军团菌衣原体支原体病毒,抗感染药物,3,一、致病性细菌及微生物链球菌 淋球菌,病原体 引起疾病 注病毒 鼻病毒 普通感冒 春秋多发 冠状病毒 普通感冒 冬季多发 腺病毒 咽炎、结
2、膜炎 单纯疱疹病毒 龈炎、咽炎 流感、副流感病毒 流感 普通感冒 其它病毒 咽炎细菌衣原体支原体,抗感染药物,4,病原体 引起疾病,二、常见感染性疾病,细菌性感染：伤寒、百日咳、脑膜炎、新生儿破伤风、白喉、猩红热、结核、痢疾、鼠疫、麻风病等螺旋体感染：、梅毒、钩端螺旋体等原虫和寄生虫感染：血吸虫、阿米巴痢疾、疟疾、丝虫病、非洲昏睡病等病毒感染：麻疹、小儿麻痹、乙型脑炎、流行性出血热、狂犬病、登革热等,抗感染药物,5,二、常见感染性疾病细菌性感染：伤寒、百日咳、脑膜炎、新生儿破,二、常用抗感染药物,抗感染药物,6,二、常用抗感染药物药物类别抗生素-内酰胺抗生素大环内酯,抗生素,(1)-内酰胺类：
3、青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等；(2)大环内酯类：红霉素、阿奇霉素等；(3)氨基糖苷类：庆大霉素、阿米卡星等；(4)四环素类：四环素、土霉素等；(5)糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素等；,抗感染药物,7,抗生素(1)-内酰胺类：青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等；抗感,（1）-内酰胺抗生素,青霉素类 头孢菌素类-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类 头孢烯类 单环类 头霉素,抗感染药物,8,（1）-内酰胺抗生素 青霉素类抗感染药物8,-内酰胺类抗生素分类及基本结构特点,-内酰胺环四原子内酰胺环的抗生素,发挥生物活性的必需基团-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用抑制细菌的生长,抗感染药物,9,-内酰胺类抗生素分类及基本
4、结构特点-内酰胺环四原子内,青霉素类抗生素青霉素G苯氧青霉素（包括青霉素V等）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等）主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素（美西林、替莫西林等）,抑制细菌细胞壁合成；无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。,抗感染药物,10,青霉素类抗生素抑制细菌细胞壁合成；抗感染药物10,头孢菌素类抗生素表1按“世代”归类的头孢菌素举例第一代 第二代 第三代 第四代头孢氨苄头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗头孢唑啉头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆头孢
5、拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰头孢羟氨苄 头孢地嗪 头孢瑟利 头孢克肟 头孢地尼 头孢布烯 头孢帕肟酯 头孢他美酯 头孢托仑酯,抗感染药物,11,头孢菌素类抗生素抗感染药物11,头孢菌素类抗生素的作用特点,抗感染药物,12,头孢菌素类抗生素的作用特点特征第一代第二代第三代第四代对G(,结构常用品种新开发品种十四元大环 红霉素 Roxithromycin(RXM)罗红霉素 竹桃霉素 Clarithomycin(CAM)甲基红霉素 Dirithromycin(DRM)地红霉素 Flurithromycin(FUM)氟红霉素十五元大环 Azithromycin(AZM)阿齐霉素十六元大环 白霉素
6、 Rokitamycin(RKM)罗他霉素 麦他霉素 Miocamycin(MOM)美欧卡霉素 螺旋霉素 交沙霉素,大环内酯类,抗感染药物,13,结构常用品种新开发品种大环内酯类抗感染药物13,新大环内酯类的特点：1.抗菌谱扩大，抗菌力增强。2.组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。3.口服吸收良好，给药剂量与次数减少。4.副作用轻微，易于耐受。5.有潜在的免疫调节功能。,抗感染药物,14,新大环内酯类的特点：抗感染药物14,氨基糖苷类,1、由链霉菌属培养液获得链霉素卡那霉素妥布霉素核糖霉素2、由小单孢菌属滤液中获得庆大霉素 西索霉素 小诺霉素 福提
7、米星达地米星3、半合成阿米卡星奈替米星地贝卡星异帕米星,抗感染药物,15,氨基糖苷类1、由链霉菌属培养液获得抗感染药物15,共性：1.水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。2.广谱，某些品种对结核、绿脓杆菌有效。3.对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。4.抑制蛋白质合成。5.部分交叉耐药，耐药株中奈替米星有1/3敏感。6.不同程度肾、耳毒性及神经肌肉阻滞作用。,抗感染药物,16,共性：抗感染药物16,氨基糖苷类应用原则,避免过高的血药峰浓度（毒副反应）维持一定的血药谷浓度（疗效）峰浓度/谷浓度之差较小，临床应用难于掌握,抗感染药物,17,氨基糖苷类应用原则避免过高的血药峰浓度（毒副反应）CmaxC,三、喹诺
8、酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents,是一大类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物，也称为吡酮酸类药物,抗感染药物,18,三、喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicr,第一代 第二代 第三代 第四代代表药 萘啶酸 氧氟沙星 司帕沙星 曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 格帕沙星 莫西沙星 氟洛沙星 帕珠沙星 加替沙星抗菌谱 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 非典型菌 G(+)球菌 G(+)球菌 非典型菌 非典型菌 厌氧菌 厌氧菌应用范围 尿路、肠道 各系统感染 各系统感染 各系统感染表示该作用较上一代增强,喹诺酮抗菌
9、作用活性分类及特征简表,抗感染药物,19,第一代 第二代 第三代,氟喹诺酮类优点,（1）抗菌谱广，抗菌活力强，（2）多数半衰期长，组织体液浓度高，（3）多数有口服和静脉制剂，适合序贯疗法，（4）具有明显PAE，（5）与其他抗菌药物无明显交叉耐药，（6）产品价格低于其他半合成抗生素。,抗感染药物,20,氟喹诺酮类优点（1）抗菌谱广，抗菌活力强，抗感染药物20,喹诺酮类药物通常的毒性,喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮碳基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成整合物，不仅降低了药物的抗菌活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。光毒性。药物相互反应
10、(与P450)。另有少数药物还有中枢渗透性增加毒性(与CABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性。,这些毒性都与其化学结构相关。,抗感染药物,21,喹诺酮类药物通常的毒性 喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧,喹诺酮类不良反应,中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin(C8卤素元素有关)关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害心脏毒性:QT 间期延长(Grepafloxacin)肝毒性:ALT/AST升高(Travofloxacin)溶血反应:Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxac
11、in）,抗感染药物,22,喹诺酮类不良反应中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 抗感染药物,四、抗病毒药物病毒和病毒感染性疾病,病毒：最小的病原微生物，以单链或双链的核酸为核心，外层包裹蛋白质被膜。无完整的酶系统、核糖体、线粒体及其他细胞器，不能独立繁殖，寄生在宿主活细胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等作为自身繁殖的必须物质和能源，进行复制。,RNA病毒风疹病毒 棒状病毒 冠状病毒核糖核酸病毒 正黏病毒 副黏病毒逆转录病毒,DNA病毒痘病毒、疱疹病毒、腺病毒、肝炎病毒,抗感染药物,23,四、抗病毒药物病毒：RNA病毒DNA病毒抗感染药物23,病毒感染性疾病是人类的主要传染病，病毒可侵犯不同组织器官
12、，感染细胞引起疾病。由病毒引起的常见疾病有：流行性疾病:流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹、慢性感性:乙型肝炎、艾滋病（AIDS）潜伏感染:疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒 某些肿瘤。,抗感染药物,24,病毒感染性疾病是人类的主要传染病，抗感染药物24,抗病毒药物分类,影响病毒复制周期的某个环节，抑制作用，非直接杀灭作用,抗感染药物,25,药物类型作用机制代表药物结构类型抑制病毒早期复制金刚烷胺 金,五、合成抗真菌药Synthetic Antifungal Agents,真菌感染,基础病比较严重使得患者长时间住院，或者合并疾病较多，机体免疫功能降低易发生真菌感染；滥
13、用广谱抗生素，使用剂量偏大、时间过长、种类过多等，破坏了体内的微生态平衡，使得本不致病的真菌变为优势菌，诱发了真菌感染；不适当的应用糖皮质激素，抑制了机体免疫力，破坏了机体防卫系统，促进霉菌生长，造成医源性真菌感染；免疫功能低下患者，如艾滋病患者，自身免疫功能因种种原因降低或丧失，对真菌失去了抵御功能。,当机体抵抗力降低、外部因素不良时，就有可能造成全身或局部真菌感染。,抗感染药物,26,五、合成抗真菌药真菌感染 基础病比较严重使得患者长时间住院,合成抗真菌药物的分类,抗感染药物,27,化学结构类型代表药物作用于真菌膜上麦角甾醇的药物两性霉素B,两性霉素BAmphotericin B,结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染，作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。该药副作用较多,抗感染药物,28,两性霉素BAmphotericin B 结构：结构中有,唑类抗真菌药物主要结构类型,抗感染药物,29,唑类抗真菌药物主要结构类型结构类型代表药物咪唑类噻康唑,
