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1、第十七章 抗心绞痛药,教学目标：1.了解供氧、耗氧和心绞痛发生机制；2.掌握药物作用机制、适应症。,一）心绞痛类型：1)稳定型心绞痛 2)变异型心绞痛 3)不稳定型心绞痛二）药物治疗心绞痛的目的：1)控制症状，心肌损害 2)预防发作,一、概述,心绞痛,三）抗心绞痛药物分类,1.硝酸酯类：硝酸甘油等2.受体阻断药：普萘洛尔等3.钙拮抗剂：硝苯地平等,一、硝酸酯类,硝酸甘油1.药理作用：直接松弛平滑肌#松弛血管平滑肌最显著，所松弛的与剂量有关。,2.抗心绞痛机制：1)心肌耗O2：舒张V回心血量舒张阻力血管（较大）外周总阻力2)舒张冠A，心肌供血供O2：舒张冠A的输送血管和狭窄血管;心前负荷;剌激侧
2、枝血管生成和舒张;预防/逆转冠A收缩和痉挛。,3.体内过程：口服生物利用度仅8%不宜口服给药；舌下含服起效快(1-2min)，但作用持续短(30min),常作急救用。,4.应用：1）各型心绞痛：速效高效、方便经济，运动耐量，运动时心律失常发生。一般舌下含0.30.6mg或喷雾剂每次0.4mg，必要时min再给一次。预防：贴膜片或其他长效硝酸酯类。与受体阻断药合用可提高疗效。,2）急性心肌梗塞：心肌损伤，缩小梗塞范围。需静脉给药的指征：长时间或反复胸痛；BP高（150/100mmHg）；左室功能不全；乳头肌功能失调者3）心功能不全,5.注意：1）失效：无疗效 无头胀感 舌下无麻剌感或烧灼感 2）
3、发作前数min用药效果最好。3）患者半卧位效果更佳，但可能头晕。4）出现诱因应预防给药。,6.不良反应：血管舒张所致,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症,7.快速耐药性：持续给药2448h产生，短时停药恢复短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给药23次/天2周，疗效不。8.注意：1）饮酒或合用舒血管药加重不良反应2）长期应用不能突然停药，应逐步停9.禁忌症：脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低血压；眼内压（慎）,硝酸异山梨醇酯（Isosorbide Dinitrate）特点：起效较慢，较弱，较持久,二、受体阻断药,普萘洛尔(Propranolol)1.药理作用:降低心肌耗氧量：阻滞受体，减少心肌耗氧量。改善
4、缺血区心肌供血：使非缺血区阻力增大，迫使血液流向非缺血区。改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的摄取；促进氧和血红蛋白的分离。,2.临床用途,抗心绞痛（稳定和不稳定型）、降血压、抗心律失常等。硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛更好。,硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛的依据,1）抗心绞痛作用协同2）互相弥补不足：心率 心室壁张力 冠脉阻力 硝酸甘油 受体阻断药 3）但降低血压作用相加，应予注意！,3.不良反应：,心动过缓、低血压及诱发 或加重心力衰竭。禁用：传导阻滞和支气管哮喘。,4.注意事项：,变异型心绞痛不宜应用。宜从小剂量开始：个体差异大。停药有反跳。久用可致血脂升高。心动过缓、低血压、心力衰竭、支气管哮喘等一般禁用。,三、钙拮抗药,1.常用药物：硝苯地平（Nifedipine 心痛定）维拉帕米（Kdrapamil 异搏定）地尔硫卓（Diltiazem）,2.抗心绞痛作用：,1）舒张外周阻力血管心脏后负荷。硝苯吡啶类作用最强。2）抑制心脏 心肌耗O2。硝苯地平无。3）舒张冠A心肌供O2，增加侧枝循环。4）保护心肌：缺血时细胞内钙超负荷。,3.应用：,1抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）。2急性心肌梗塞：用地尔硫卓，可缩小梗塞范围，死亡率。注意：硝苯地平致反射性心脏兴奋，故应与-受体阻断药合用。,作业,1、简述受体阻断剂治疗心绞痛的药理学基础。,
