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1、,中枢神经系统药理,赵悦 应化3班,1,影响中枢神经药物作用因素,血脑屏障药物的生理作用,2,中枢神经系统药物,中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药 中枢兴奋药,3,镇静药,对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物镇静药和催眠药无明显界限，高剂量催眠，低剂量镇静不改变动物的基础体温或行为常用药物：利眠宁、眠尔通、安定,4,不良反应,恶心或呕吐全身不适或乏力心动过速或出汗失眠加重手、舌、眼睑的粗大震颤癫痫大发作焦虑或激动,5,安定药,是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物 轻度安定药（抗焦虑药）部分驱散焦虑感觉，镇静催眠之用
2、,6,氯丙嗪（Chlorpromazine）,作用机制：阻断中枢神经D受体和受体，D1受体与CS蛋白偶联，激动时可经CS蛋白激活腺苷酸环化酶，使cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产生镇静、安定、止吐等作用，引起血管扩张，改善微循环，抑制体温调节中枢，使体温下降，加强中枢抑制药的作用,7,临床应用,抗精神病作用：需长期应用以维持疗效止吐作用：对晕动病（车、船）引起的呕吐无效体温调节：配合物理降温及合用其他药物，使患者处于深睡、低温状态，即“人工冬眠”，使患者代谢率明显下降，组织耗氧量减少，用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患，使病人度过危险期加强中枢抑制药作用：加强麻
3、醉药、镇静、催眠、镇痛的作用 马禁用，因可能引起兴奋,8,不良反应,一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干及便秘 锥体外系反应：帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎,9,地西泮（安定）（Diazepam）,抗焦虑作用 镇静作用 肌肉松弛作用 抗惊厥与抗癫痫作用 对心血管系统的作用,10,作用机理,增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二氮卓（BZ）受体结合 促进GABA与GABAA受体结合 Cl-通道开放的频率 Cl-内流 神经细胞超极化 抑制效应通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静等多种药
4、理作用的主要机制所在,11,12,不良反应,常见副作用：嗜睡、乏力等大剂量偶见共济失调，手震颤运动失调、肌无力、甚至呼吸抑制和昏迷长期服用有耐受性和成瘾性孕妇（可能致畸胎）和哺乳妇禁用用药期间禁止饮酒，以免加强毒性,13,赛拉嗪（Xylazine）,镇静与镇痛、复合麻醉及化学保定、以便于长途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。牛注前 停食数小时，中毒时用阿托品解毒 应用：放射诊断；深度安眠（麻醉）,14,作用机理,2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋时，能抑制突触前膜的囊泡释放递质一去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质，对保持动物的警觉和各种
5、感觉起重要作用。赛拉嗪是一种2肾上腺能受体激动剂，能与中枢神经系统突触前膜的2受体结合，并激动2受体，从而抑制突触前膜去甲肾上腺素的释放,15,不良反应,本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起犬，猫呕吐；可使牛，马妊娠后期的子宫收缩。能降低血清中-球蛋白，从而有抑制免疫系统作用,16,水合氯醛（Chloral Hydrate）,药理作用：本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起
6、昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。,17,临床应用,镇静、解痉：用于马属动物急性胃扩张、肠堵塞、痉挛性腹痛子宫及直肠脱出食道、膈肌、膀胱痉挛等破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所致的惊厥麻醉,18,不良反应,对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢对肝、肾有损害作用偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症,19,硫酸镁（Magnesium Sulfate）,又名硫苦、麻苦乐儿、泻盐等，
7、作用广泛，给药途径不同呈现不同的药理作用 口服硫酸镁有泻下及利胆作用，但很少吸收硫酸镁注射给药则产生吸收作用，可引起血管扩张，导致血压下降；中枢抑制作用和骨骼肌松弛作用,20,临床应用,主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。常以肌肉注射或静脉滴注给药。,21,吗啡（Morphine）,天然的鸦片碱类镇痛药具有强大的止痛作用 连续用药一周以上即可上瘾 从静脉注射吗啡，初始感觉为一阵快感或激动的心境体验，此种状态持续数秒到几分钟不等。它有一种强烈的欣快，这种药理学特性，是产生滥用和上瘾的主要根源,22,23,珍惜生命，远离毒品,24,药理作用,中枢神经系统：镇痛镇静、抑制呼吸、
8、镇咳、缩瞳（针尖样瞳孔为其中毒特征）其他中枢作用：吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等平滑肌：胃肠道平滑肌、胆道平滑肌、其他平滑肌，吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度等。心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压免疫系统：对免疫系统有抑制作用。也可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因,25,临床应用,犬麻前给药镇痛、伤烧、创伤等止痛止咳：对各种原因引起的咳嗽均有效。但因成瘾性强，一般不用止泻：可减轻急、慢性腹泻的症状，一般以含少量morphine的阿片酊配成复方制剂用于严重单纯性腹泻的治疗,26,不良反应,连续使用可致依赖（成瘾）性，需慎用可引起眩晕、呕吐、神志模糊便秘呼吸抑制过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小，常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。呼吸麻痹是致死的主要原因,27,2023/1/18,28,.,
