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1、傲坦 更强效降压的ARB,傲坦是全球处方排名第一的降压药,Exforge,Avapro/A.(BMS),Novasc,Avapro/A.(Sanofi),Atacand/HCT,Cozzar/Hyz.,Benicar,1,034,Blopress/Comp,Micardis/HCT,Diovan/HCT,ARB brands occupied top 7 positions in global HTN market;while in US,Caduet rank 10th with 193 million revenue and 2.4%share.,Global HTN MKT Top Br
2、ands(2011 Jul YTD,Million USD),Caduet,Exforge,Bystolic,Metoprolol(Wat.),Metoprolol(Par.),Micardis/HCT,Benicar/HCT,Avapro/A.(BMS),Benicar,397,Diovan/HCT,US HTN MKT Top Brands(2011 Jul YTD,Million USD),Source:IMS;Benicar:Olmetec;Atacand:candesartan;Avapro:Aprovel,傲坦是全球单药处方第一的降压药,两个原因,原因一：,原因二：,傲坦，更强效降
3、压的ARB,傲坦，更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB，降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB，2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB，晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦更强效降压的ARB降压幅度优于氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦,Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318.,多中心、随机、双盲平行试验 纳入588例高血压患者，基线袖带血压157/104mmHg 随机分为傲坦组(20mg/d)、氯沙坦组(50mg/d)、缬沙坦组(80mg/d)及厄贝沙坦组(150mg/d)随访8周，基
4、线及8周时监测袖带血压和动态血压 比较傲坦与其它三种药物的降压疗效此图描述了8周时，傲坦、氯沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦的舒张压变化情况,Oparil研究：傲坦降舒张压幅度优于氯沙坦、缬沙坦及厄贝沙坦,荟萃分析：傲坦24h血压降压幅度优于其他ARB并降压平稳1,1.Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318 2.Fabia et al.J Hypertension 2007;25:13271336,收缩压变化(mm Hg),舒张压变化(mm Hg),各药物之间比较，P=0.03；差异与剂量无关(P=0.79),各药物之间比较
5、，P=0.002；差异与剂量无关(P=0.11),傲坦(n=636),傲坦(n=636),安慰剂(n=601),安慰剂(n=601),氯沙坦(n=611),氯沙坦(n=611),缬沙坦(n=2008),缬沙坦(n=2008),依普罗沙坦(n=122),厄贝沙坦(n=625),厄贝沙坦(n=625),坎地沙坦(n=572),坎地沙坦(n=572),替米沙坦(n=2473),替米沙坦(n=2473),依普罗沙坦(n=122),对35项监测了24小时动态血压的ARB研究进行的系统回顾。涉及的ARB类药物及剂量:坎地沙坦816mg/d；依普罗沙坦600900mg/d；厄贝沙坦150300mg/d；氯沙
6、坦50100mg/d；傲坦 2040mg/d；替米沙坦4080mg/d；缬沙坦80160mg/d用24h血压评价ARB降压作用的强弱及其影响因素观测每种药物对诊室、24h、日间、夜间及服药后24h最后4-6h血压的影响此图描述了各种ARB药物24h收缩压和舒张压的变化,傲坦更强效降压的ARB24小时动态血压降幅优于其他ARB,傲坦更强效降压的ARB降压达标率显著优于其他ARB,Giles TD et al.J Clin Hypertens 2007;9:187-195.Oparil S et al.Am J Hypertens 2005;18:287-294.,Giles研究：随机、双盲、强制
7、滴定研究；入选696例高血压患者，随访12周，评估傲坦(40mg/d，n=199)、氯沙坦(100mg/d，n=200)和缬沙坦(160mg/d，n=197)降压疗效Oparil研究：随机、双盲、多中心、安慰剂对照研究。入选588例轻中度高血压患者，评估傲坦(20mg/d，n=147)、氯沙坦(50mg/d，n=150)、缬沙坦(80mg/d，n=145)和厄贝沙坦(150mg/d，n=146)的降压疗效Smith研究：随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周，评估傲坦(20mg/d，n=136)、缬沙坦(80mg/d，n=130)、氯沙坦(50mg/d，n=134)和厄贝沙坦(150mg
8、/d，n=134)降低24h血压的疗效Brunner研究：随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。随访8周，评估傲坦(20mg/d，n=312)和坎地沙坦(8mg/d，n=323)降低24h血压的疗效此图描述了以上研究8周时各种ARB药物不同目标值时的降压达标率,Smith HG et al.Am J Cardiovasc Drugs 2005;5(1):41-50.Brunner HR et al.Clin Drug Invest 2006;26(4):185-193.,多项研究显示：傲坦降压达标率显著优于氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦1-4,两个原因,原因一：,原因二：,傲坦，更
9、强效降压的ARB,傲坦，更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB，降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB，2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB，晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,Brunner HR,et al.Clin Drug Investig 2003;23:419-30.,Brunner研究：治疗1周傲坦降低日间舒张压幅度明显高于坎地沙坦,多中心、随机、双盲、平行研究入选643例轻中度高血压患者，患者基线24h平均血压145/92mmHg随机分为傲坦组(20mg/d)和坎地沙坦组(8mg/d)，随访8周，治疗1，2，4，8周后进行门诊随访对比两组患者动
10、态血压监测所得日间、夜间及24h血压自基线的变化，以及所测袖带血压自基线的变化此图描述了1周时，傲坦和坎地沙坦降低日间舒张压幅度情况,傲坦及时起效的ARB1周时舒张压降幅显著优于坎地沙坦,傲坦及时起效的ARB2周内收缩压和舒张压降低即达两位数,Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318.,多中心、随机、双盲、平行研究纳入588例高血压患者，基线袖带血压157/104mmHg随机分为傲坦组(20mg/d)、氯沙坦组(50mg/d)、缬沙坦组(80mg/d)及厄贝沙坦组(150mg/d)随访8周，基线及8周时监测袖带血压和
11、动态血压比较傲坦与其它三种药物的降压疗效此图描述了2周时，傲坦组与其他三种药组收缩压和舒张压降低幅度,：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦,Oparil研究：傲坦2周时收缩压和舒张压降幅均达两位数,两个原因,原因一：,原因二：,傲坦，更强效降压的ARB,傲坦，更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB，降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB，2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB，晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦平稳降压的ARB 24小时动态舒张压降幅最大,0,-10,-2,-12,-4,-6,-8,24小时,-8.5,-6.2,-5.6,-7.4,-10.2,-7.
12、2,-7.0,-8.8,-6.8,-5.2,-4.2,-5.9,-7.1,-5.8,-3.2,-5.4,-6.8,-5.4,-3.1,-4.9,*p 0.01(vs 傲坦),*p 0.001(vs 傲坦)Smith DHG et al.Am J CV Drugs.2005;5(1):41-50,傲坦 20 mg/day(n=136)氯沙坦 50 mg/day(n=134)纈沙坦 80 mg/day(n=130)厄贝沙坦 150 mg/day(n=134),*,*,*,*,*,*,*,舒张压变化(mm Hg),白天(8:00-19:59),晚上(20:00-7:59),最后2小时(6:00-7:
13、59),最后4小时(4:00-7:59),0,-10,-2,-12,-4,-14,-6,-8,24小时,收缩压变化(mm Hg),-12.5,-9.0,-8.1,-11.3,-14.7,-10.9,-10.2,-13.8,-10.3,-6.1,-7.3,-8.8,-10.1,-6.9,-5.1,-7.7,-9.8,-7.1,-4.7,-7.4,*p 0.05(vs 傲坦),*p 0.01(vs 傲坦),*p 0.001(vs 傲坦)Smith DHG et al.Am J CV Drugs.2005;5(1):41-50,*,*,*,*,*,*,*,*,*,*,*,白天(8:00-19:59)
14、,晚上(20:00-7:59),最后2小时(6:00-7:59),最后4小时(4:00-7:59),傲坦平稳降压的ARB 24小时动态收缩压降幅最大,傲坦 20 mg/day(n=136)氯沙坦 50 mg/day(n=134)纈沙坦 80 mg/day(n=130)厄贝沙坦 150 mg/day(n=134),Muller et al.N Engl J Med 1985;313:13151322Marler et al.Stroke 1989;20:473476.,晨峰血压,6:00,0:00,12:00,18:00,0,20,40,60,80,100,120,140,160,180,0,5
15、,10,15,20,25,30,35,40,45,50,卒中(n=1,167),心肌梗死(n=2,999),卒中数量(每2小时),心肌梗死数量(每小时),一天中的时间点,清晨血压升高显著增加心脑血管事件风险,傲坦平稳降压的ARB 傲坦晨峰血压降幅显著优于缬沙坦及坎地沙坦,Smith研究、Brunner研究：傲坦晨峰血压降幅显著优于缬沙坦及坎地沙坦,Smith研究：随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周，评估傲坦(20mg/d)、缬沙坦(80mg/d)、氯沙坦(50mg/d)和厄贝沙坦(150mg/d)降低24h血压的疗效 Brunner研究：随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。
16、随访8周，评估傲坦(20mg/d)和坎地沙坦(8mg/d)降低24h血压的疗效此图描述了Smith 研究中傲坦和缬沙坦，以及Brunner研究中傲坦和坎地沙坦最后4小时(Smith研究为服药后24小时的最后4 小时；Brunner研究为02:0006:00AM)动态收缩压和舒张压的降低幅度,Smith HG et al.Am J Cardiovasc Drugs 2005;5(1):41-50.,Brunner HR et al.Clin Drug Invest 2006;26(4):185-193.,Smith研究：随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周，评估傲坦(20mg/d)、缬沙
17、坦(80mg/d)、氯沙坦(50mg/d)和厄贝沙坦(150mg/d)降低24h血压的疗效 Brunner研究：随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。随访8周，评估傲坦(20mg/d)和坎地沙坦(8mg/d)降低24h血压的疗效此图描述了Smith 研究中傲坦、氯沙坦和缬沙坦，以及Brunner研究中傲坦和坎地沙坦最后4小时(Smith研究为服药后24小时的最后4 小时；Brunner研究为02:0006:00AM)的降压达标率,傲坦平稳降压的ARB 傲坦晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,两个原因,原因一：,傲坦，更强效降压的ARB,傲坦更强效降压的ARB，降压幅度超越其他六种ARB傲
18、坦及时起效的ARB，2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB，晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦，更完美药代动力学的ARB,原因二：,Schwocho LR et al.J Clin Pharmacol.2001;41:515-527.,H3CH2CH2C,N,N,CH2,N,N,N,NH,C,H3C,CH3,OH,COOH,奥美沙坦酯,奥美沙坦,在小肠壁中发生脱脂作用,奥美沙坦酯转化为奥美沙坦,Area Under Curve Nakashima et al suggests involvement of CYP 2C9,Xenobiotica,June 2005;35(6):589-602Current US Package Inserts,傲坦：更完美药代动力学的ARB,总结,傲坦：平稳降压的ARB，晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦：更完美药代动力学的ARB,谢谢！,
