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1、消化系统药理,消化系统解剖图,一、助消化药(digestants),名解：能促进胃、肠道中食物消化的药物,其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌不足时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。,代表药,作用机理,稀盐酸,增加胃酸酸度,胃蛋白酶,分解蛋白质,胰酶,消化脂肪、蛋白质及淀粉,干酵母,含多种B族维生素,乳酶生,含活乳酶杆菌,抗生素,杀幽门螺杆菌,二、抗消化性溃疡药,病例图示,分类,代表药,作用机理,抗 酸 剂,氢氧化铝,中和胃酸,法莫替丁,阻断H2受体,哌仑西平,阻断M1受体,丙 谷 胺,阻断胃泌素受体,抑 酸 剂,奥美拉唑,质子泵抑制剂,胃粘膜保护剂,
2、硫 糖 铝,保护胃粘膜,杀Hp药,抗生素,杀幽门螺杆菌,注：HP Helicobacter pylori(G-)幽门螺旋杆菌,（一）抗酸药,作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。,服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h服药；为对抗夜间胃酸增高，睡前应服一次。,（二）抑酸药,1.H2受体阻断剂,作用持久,抑酸活力增强,对肝药酶抑制减少,抗雄激素等ADR减少,抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的
3、90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。第一代：西咪替丁第二代：雷尼替丁第三代：法莫替丁,2.M1胆碱受体阻断药,代表药：哌仑西平 pirenzepine,作用及机制：与引起胃酸分泌的M1受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。,3.胃泌素受体阻断药,代表药：丙谷胺 proglumid,药理：具有较强的抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。,4.质子泵抑制剂,抑制H+
4、-K+-ATP 酶从而抑制胃酸分泌作用。第一代：奥美拉唑第二代：兰索拉唑第三代：雷贝拉唑 泮托拉唑,作用加强,不良反应减少,代表药：奥美拉唑 omeprazole(洛赛克 losec）,制剂：肠溶片 10mg，20mg；缓释胶囊 20mg；注射用粉针剂 40mg。,用法：1.消化性溃疡：口服，一次20mg，清晨一次服。疗程4-6周。对难治消化性溃疡，可一次20mg，一日两次或者一次40mg，一日一次。2.消化性溃疡出血：静脉注射，一次40mg，每12h1次，连用3d，首次剂量可加倍。出血量大时，可用首剂80mg静脉滴注，之后改为8mg/h维持，至出血停止。,质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较,
5、作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌持续用药无耐受性 作用持久、递增，3-5天后达稳态胃内pH维持平稳,对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其他作用弱逐渐产生耐受性多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服胃内pH波动较大,质子泵抑制剂,H2阻断药,（三）溃疡面保护药,作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，促进溃疡的愈合，目前广泛用于胃肠道疾病的治疗。,代表药：硫糖铝 sucralfate 枸橼酸铋钾 bismush potassium cit-rate,CBS 米索前列醇 misoprpstol,代表药：枸橼酸铋钾 CBS,制剂：颗粒剂 1.2g；胶囊剂 0.3g；含铋均为0.11g,用
6、法：消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包/次（或胶囊剂1粒/次），一日4次，前3次于餐前半小时，第4次于晚餐后2h服用；或一日2次，早晚各服颗粒剂2包/次（或胶囊2粒）。连续服用28日为一个疗程。,注意：本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶），不得服用其他铋制剂。,（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗,主要趋势：由于大多数抗生素在胃低PH环境中活性降低且不能穿透黏液层到达细菌，因此HP感染不易清除，迄今尚无单一药物能有效根除HP，因而发展了以铋剂为基础或以PPI为基础的三联疗法。此三联疗法HP根除率平均可达90%左右。,不良反应：短疗程根除HP治疗的不良反应主要由抗生素所引起。,PPI
7、或胶体铋剂,抗菌药物,奥美拉唑 40mg/d,兰索拉唑 60mg/d,雷贝拉唑 20-40mg/d,枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾)480mg/d,选择一种,上述剂量份2次服，疗程7d,克拉霉素 500-1000mg/d,阿莫西林 1000-2000mg/d,甲硝唑 800mg/d,选择两种,根除HP三联疗法方案,三、止吐药及胃肠动力药,代表药：甲氧氯普胺 metoclopramide（灭吐灵，胃复安）,阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强；抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐；阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状；引起高催乳素血症；对前庭功能紊乱所致的呕吐无
8、效。,代表药：多潘立酮 domperidone（马叮啉）,制剂：片剂 10mg；口服混悬液 1mg/ml；滴剂 10mg/ml；栓剂 10mg、30mg、60mg,用法：口服：10mg或10ml，饭前15-30分钟，3次/d，儿童酌情减量 直肠给药：2-4枚（60mg/枚）/d，儿童酌情减量 7d为1疗程。,第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、腹胀、呕吐。,代表药：西沙必利 cisapride,甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆碱酯酶活性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主要用于反流性食管炎、慢性功能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗
9、阻、碱反流性胃炎、强直性营养不良、神经性厌食、特发性胃排空迟缓、便秘等胃肠动力障碍引起的疾病。,制剂：片剂 5mg、10mg；,用法：口服，一般10mg。3-4次/d，饭前15-30分钟。4-12周为1疗程。本品个体差异大，可根据年龄及个体对药物的临床反应，随时调整剂量和次数,四、泻药与止泻药,一、泻药,1.容积性泻药（盐类泻药）：硫酸镁，硫酸钠2.接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞，蒽醌类，蓖麻油3.润滑性泻药（大便软化剂）：液状石蜡，50%甘油,增加粪便内水份粪便软化 润滑肠道排便通肠,促进排便,二、止泻药,1.吸附收敛止泻药：药用炭/思密达具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。2.减少肠蠕动止泻药：苯乙哌啶（地芬诺酯）为哌替啶的衍生物，无镇痛作用；直接作用于肠平滑肌，提高肠张力；大剂量可成瘾；可加强中枢抑制药的作用；用于急、慢性腹泻，禁用于感染引起的腹泻。,钦 此,
