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1、作用于呼吸系统的药物,第三十一章,药物治疗,对因治疗药物抗菌药、抗病毒药、抗真菌药等对症治疗药物平喘药（antiasthmatic drug）祛痰药（expectorants）镇咳药（antitussives）,哮喘的发病机理,过敏反应炎症迷走神经活性增高,平喘药 Antiasthmatic drugs,1.扩张支气管平滑肌，解除其痉挛肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药2.抑制气道炎症及炎症介质 糖皮质激素、抗过敏平喘药,抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本,本类药物因激动受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
2、抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用,一、肾上腺素受体激动剂,药物 2受体 Gs,一、肾上腺素受体激动剂,腺甘酸环化酶,cAMP,活化,激活,作用机理,PKA,Ca2+,催化,ATP,激活,平滑肌松弛,肾上腺素 对和受体都有强大激动作用 受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。受体 收缩血管 受体 舒张支气管 本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作,肾上腺素受体激动剂,非选择性,麻黄
3、碱(ephedrine)作用与肾上腺素相似，兴奋和受体，可口服。但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于受体，对1和2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重 缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。控制哮喘急性症状,2受体激动剂,较强选择性激动2受体，无作用，对1受体亲和力低特点：口服有效。较少产生心血管反应。采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。,药理作用,2受体激动剂,1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇salbutamol
4、舒喘灵 克伦特罗clenbuterol 强效特布他林（terbutaline)2.长效2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）班布特罗：特布他林前体，可po,1.心脏反应 大剂量或注射时2.肌肉震颤 激动骨骼肌2受体3.代谢紊乱 糖原分解 兴奋Na+-K+-AIP酶,不良反应,血K,二、茶碱类（Theophylline）,药理作用 松弛支气管平滑肌、利尿强心、兴奋中枢作用机制抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP阻断腺苷受体促进 NA的释放,其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效
5、。对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌，可增强呼吸肌 收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞 聚积，能降低抗原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎症细胞 向支气管浸润，具有抗炎作用。茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。,【特点】,茶碱 安全范围较小氨茶碱（乙二胺）胆茶碱（胆碱）,各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。异丙基阿托品(ipratr
6、opium)吸人给药很少吸收，有明显扩张支气管作用。老年哮喘或精神性哮喘疗效明显。不良反应少主要用于喘息型慢性支气管炎。,三、M胆碱受体阻断药,抗炎性平喘药,糖皮质激素Adrenocortical hormones治疗哮喘的第一线药物药理作用机制 强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制作用吸入性糖皮质激素优点：局部用药，减少全身不良反应,倍氯米松（beclomethasone）BDP 为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱
7、口。丙酸氟替卡松 FP布地萘德（budesonide）BUD 不含卤素曲安萘德 TAA氟尼缩松（flunisolide）FNS,常用药,抗过敏平喘药,色甘酸钠(sodium cromoglicate)咽泰Intal 药理作用稳定肥大细胞膜抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症抑制非特异性支气管高敏反应性临床应用预防性给药 2.过敏性疾病 特点：无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。奈多罗米钠酮替酚（H1阻断作用）,肥大细胞膜稳定药,第二节 镇 咳 药 镇咳药可作用于中枢，抑
8、制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。可待因(codeine)与吗啡相似，为阿片生物碱之一。有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡 的1/4，镇痛作用为吗啡的1/71/10 镇咳剂量不抑制呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。,右美沙芬(dextromethorphan)中枢 为中枢性镇咳药，强度与可待因相等 喷托维林(pentoxyverine，咳必清)中枢和外周 为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的13，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。,第三节 祛 痰 药 能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。氯化铵(ammonium choride)口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起 呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳定，能使粘蛋白断裂,从而降低痰的 粘滞性，易于咳出。,
