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1、作用于呼吸系统药物131111,第29章作用于呼吸系统的药物,作用于呼吸系统药物131111,概况,呼吸系统直接与外界接触，容易受到内在及环境因素影响而发生各种常见疾病。如上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病，等。,对因治疗：抗菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、对症治疗：消除或缓解呼吸道症状,抗结核药物、抗肿瘤药物、抗寄生虫药物,平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛和有关炎症。镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状。祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出。,咳,痰,喘,作用于呼吸系统药物131111,第一节 平喘药,目前认为哮喘的本质 平滑肌痉挛+气道炎症,平滑肌,上皮,肺泡
2、隔,健康人的气道,上皮脱落，受损,炎症，水肿,粘液，血浆渗出,哮喘病人的气道,平滑肌收缩,治疗：解痉+抗炎,作用于呼吸系统药物131111,作用于呼吸系统药物131111,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,糖皮质激素,平喘药分类,抗白三烯药物,抗炎性平喘药,支气管舒张药,肥大细胞膜稳定药,H1受体阻断剂,抗过敏平喘药,作用于呼吸系统药物131111,一、支气管扩张药,1非选择性受体兴奋药：肾上腺素；麻黄碱；异丙肾上腺素2选择性2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）；克仑特罗,肾上腺受体激动药,作用于呼吸系统药物131111,1非选择性受体激动药,作用于呼吸系统药物131111,2.选择性
3、2受体激动药,特点：选择性激动2受体 目前最广泛应用于哮喘治疗的拟交感药 口服有效（46h），还有缓释剂 几无心血管不良反应（雾化吸入）但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤,作用于呼吸系统药物131111,【常用药物】,短效：沙丁胺醇：吸入缓解哮喘发作（首选药）克仑特罗：强效，持久 中效：特布他林 非诺特罗 强效，对儿童急性支气管痉挛疗效好。长效：选择性强，起效慢，兼有抗炎作用。适用于维持治疗，预防夜间哮喘发作。福莫特罗、沙美特罗,作用于呼吸系统药物131111,（二）茶碱（Theophylline）,【平喘作用机制】,抑制磷酸二酯酶，增加cAMP含量；阻断腺苷受体；促进AD释放；降低细胞内Ca
4、2+浓度。,、松驰支气管平滑肌（主要，作用弱于2受体 激动药）,、抗炎作用：抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞合成和分泌炎症介质。,【其它作用】强心、利尿、松驰胆道平滑肌；,作用于呼吸系统药物131111,【临床应用】1、防治支气管哮喘：慢性哮喘和喘息型支气管炎（p.o.缓释剂)缓解重症哮喘、哮喘持续状态（i.v.）首选：伴心衰的支气管哮喘发作2、辅助治疗急性心功能不全和心源性哮喘3、胆绞痛合用镇痛药,作用于呼吸系统药物131111,【不良反应】不良反应的发生与其血药浓度密切相关，血浓度超过20ug/ml时，易发生不良反应。1、副作用：局部刺激大（恶心、呕吐、食欲减退）。中枢兴奋用
5、镇静催眠药(H1R阻断药）对抗2、毒性反应（iv给药过快）心律失常、血压骤降、惊厥等,作用于呼吸系统药物131111,（三）M胆碱受体阻断药,抗胆碱能药物,阻断节后迷走神经传出支,降低迷走神经张力,舒张支气管,机制,作用于呼吸系统药物131111,异丙基阿托品（Ipratropium）（异丙托溴铵）阻断M受体松弛支气管平滑肌对支气管平滑肌有较高的选择性，气雾吸入扩张气道的剂量仅为唾液分泌、心率剂量的1/1001/500，不良反应少。起效较慢，气雾吸入3060min作用达峰值作为哮喘治疗的辅助用药，仅对迷走神经功能亢进患者的疗效比2受体激动药及茶碱好,作用于呼吸系统药物131111,二、抗炎平喘
6、药,1、机制与抗免疫、抗炎症有关抑制炎症反应和过敏反应（强）；增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性；抑制气道高反应性 2、有全身用药和局部用药两种方式全身用药不良反应多而严重，仅用于严重的支气管哮喘发作和哮喘持续状态（三十二章第一节）。局部用药因药物脂溶性高、吸入后局部作用大、肝脏首过效应强，即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很少。可作为慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。,一、糖皮质激素类药物,作用于呼吸系统药物131111,倍氯米松(Beclomethasone）,1局部抗炎作用比地塞米松强00倍 2用于中度或重度哮喘者，但起效慢，不用于急性发作 或哮喘持续状态。3长期应用，不抑制
7、肾上腺皮质功能 4长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口。,作用于呼吸系统药物131111,其它吸入用激素：布地奈德（不含卤素）曲安奈德（作用强）二丙酸倍氯米松（起效慢、作用强）氟尼缩松（作用时间长）,作用于呼吸系统药物131111,二、抗白三烯药物,相应刺激,磷脂酶,磷脂,花生四烯酸,LTA4,5-HPETE,LTC4,LTD4,CysLT 1,5-LOX,激活,分解,LTC4合成酶,-谷氨酰转肽酶,PGS,环氧化酶,齐留通,扎鲁斯特贝鲁斯特,支气管痉挛、粘液分泌、血管渗漏、Eos摹集与激活、平滑肌增生等,作用于呼吸系统药物131111,三、抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药,色甘酸钠、奈多罗米钠、酮
8、替芬【药理作用】1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质；2、抑制非特异性支气管痉挛【临床应用】由于临床起效较为缓慢，不适用于急性发作治疗，临床主要用于哮喘发作的预防。,在肥大细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2+形成复合物，加速钙通道关闭，抑制钙内流，从而稳定肥大细胞膜，阻止抗原诱导的炎症介质的释放。,作用于呼吸系统药物131111,迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩抗 过敏 过敏介质 原 反应（白三烯、组胺、等）血管扩张 ATP cAMP 5-AMP 受体 AD、NA,AC,PDEs,受体兴奋药,茶碱类,糖皮质激素,抗过敏药,抗胆碱药,哮喘,哮喘发生机制及平哮药作用机制小结,非免疫
9、刺激,免疫刺激,作用于呼吸系统药物131111,第二节 镇咳药,有益的咳嗽：可以促进呼吸道内的痰液和异物的排除，保持呼吸道的通畅，因此痰液较多、痰液较粘稠的病例一般不宜用镇咳药。无益的咳嗽：剧烈频繁的咳嗽严重影响生活和休息，或引起手术创口开裂、腹直肌撕裂、气胸、尿失禁和晕厥等并发症。,咳嗽的实质：是一种上呼吸道保护性反射，但根据诱发因素可分为有益和无益两种。,作用于呼吸系统药物131111,咳嗽产生原因,刺激（烟雾、冷空气、细菌及毒素）,感受器（化学感受器、机械感受器和牵张感受器）,咳嗽中枢,气管平滑肌、胸部呼吸肌和喉头肌,咳嗽,神经冲动,咳嗽冲动,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,作用于呼吸系统药
10、物131111,中枢性镇咳药（非依赖性）,右美沙芬：是吗啡类镇咳药，镇咳作用与可待因相当，起效快，不具有镇痛及催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。用于多种原因引起的干咳。安全范围大，不良反应少，无依赖性和耐受性。喷托维林：具有中枢和外周镇咳作用，有轻度阿托品样作用及局麻作用。,中枢性镇咳药（依赖性）,可待因：有选择性地抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，主要用于剧烈的刺激性干咳。不宜反复应用，以免成瘾。,作用于呼吸系统药物131111,可待因 喷托维林 右美沙芬镇咳强度 成瘾性 其他作用 镇痛 阿托品样作用 轻度收缩支气管 局部麻醉作用临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症 干咳 剧烈干咳
11、 引起的干咳不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干 中枢兴奋 便秘慎用 哮喘性咳嗽 青光眼 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠,可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较,作用于呼吸系统药物131111,外周性镇咳药,苯佐那酯，较强的局麻作用，抑制局部感受器，阻止咳嗽反射冲动传入，兼有较弱的中枢性镇咳作用。用于刺激性干咳或阵咳。甘草流浸膏：覆盖在粘膜上，减轻粘膜刺激。,作用于呼吸系统药物131111,第三节 祛痰药,【分类】痰液分泌促进药（恶心性祛痰药）氯化铵；愈创甘油醚；碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等粘痰溶解药 乙酰半胱胺酸；溴己新,作用于呼吸系统药物131111,一、痰液分泌促进
12、药（恶心性祛痰药）,氯化铵(ammonium chloride)【作用】口服刺激胃粘膜轻度恶心反射性使呼吸道粘液分泌 部分从呼吸道排出管腔内高渗带出水分【应用】多用于痰多不易咳出，常用复方（对胃粘膜有刺激性）,作用于呼吸系统药物131111,二、粘痰溶解药,痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂 溴己新(bromhexine,必嗽平)及其有效代谢产物 通过药物中的巯基与粘蛋白的二硫键互换作用 乙酰半脱氨酸(acetylcysteine);能降低抗生素活性，不与青霉素，头孢和四环素合用，也不与金属和橡胶接触。同类有:美司坦;羧甲司坦等 酶制剂:如人DNA酶，降低痰液黏度。表面活性剂 泰洛沙泊(tyloxap
13、ol)雾化吸入可降低痰液的表面张力,作用于呼吸系统药物131111,氯化铵 与乙酰半胱氨酸的比较,作用于呼吸系统药物131111,思考题,2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机 制。,1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、临床应用及不良反应。,作用于呼吸系统药物131111,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,糖皮质激素,平喘药分类,抗白三烯药物,抗炎性平喘药,支气管舒张药,肥大细胞膜稳定药,H1受体阻断剂,抗过敏平喘药,作用于呼吸系统药物131111,成瘾性,非成瘾性,外周性镇咳药,中枢性镇咳药,黏液分泌促进药,黏痰溶解药,祛痰药,镇咳药,作用于呼吸系统药物131111,演讲完毕，谢谢听讲!,再见，see you again,
