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1、.,拟肾上腺素药,教学目标,1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺、多巴胺的作用，用途和不良反应。2熟悉麻黄碱，间羟胺，酚妥拉明的作用特点与应用.3.了解受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。,按与AD-R选择性结合的不同分:、受体激动药：AD（Adr）、DA 受体激动药：NA、间羟胺 受体激动药：Iso,【分类】,.,肾上腺素（AD、Adr、副肾素）【体内过程】1、po无效，可im、ih、ivgtt;2、作用时间短。,一、受体激动药,.,【药理作用】激动、受体 1心血管系统 心脏:心力、心率、传导、耗氧。舒缩血管：皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。冠状血管扩张：激动2受体 舒张
2、冠脉灌脉流量 心脏作功腺苷增加冠状血管扩张 骨骼肌血管扩张：以2为主，,肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr),.,对血压的影响 与剂量有关：治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大;较大剂量时收缩压和舒张压均增加,表现：先升后降。翻转作用：先用受体阻断剂，再用肾上腺 素时,肾上腺素的升压作用变为降压。促进肾素分泌：作用于邻肾小球细胞。,.,2支气管：兴奋支气管平滑肌受体,使支气管平滑肌舒张。减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿。3代谢：促进机体物质代谢 激动、受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄糖摄取，血糖升高。激动 受体，促进脂肪分解，使血中游
3、离脂肪酸升高。,.,【临床应用】1心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸、心脏 挤压。溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。电击：应先除颤，再用肾上腺素。,.,2过敏性休克：为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药？因为肾上腺素：收缩血管，血压上升。兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量。3支气管哮喘：急性发作 抑制组胺释放 松弛支气管平滑肌，收缩支气管平滑肌粘膜血管，减轻支气管粘膜充血、水肿。,.,4局部应用：与局麻药合用 减慢吸收 延长局麻时间；减少吸收 减少中毒反应。局部止血,.,【不良反应】1治疗量：可见心悸、烦燥、面色苍白、出 汗等。2大剂量：BP,
4、有脑溢血的危险。可出现心律 失常。3高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用。,.,【作用特点】1、激动、外周多巴胺受体，受体微弱 2、肾脏：激动D1受体扩张肾血管肾血流量 滤过率 排Na+利尿。抑制肾小管Na+重吸收,多巴胺（Dopamine、DA）,.,【作用机理】1、直接兴奋、受体 2、促进NA的释放【作用特点】(1)性质稳定,可口服。(2)作用与肾上腺素相似，但慢、弱、久。(3)易透过血脑屏障，中枢兴奋作用强。(4)快速耐受性。,麻黄碱(Ephedrine、Eph),.,去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【体内过程】1.只能静脉滴注给药，不宜口服，禁止肌注、皮下注射及静推。口服
5、收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。肌注、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。2.经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的 形式经肾排泄。,二、受体激动药,.,【作用】兴奋、1受体 1血管：收缩，但冠脉扩张。2心脏：离体心脏：兴奋1受体，心率，传导加快，心输出量。整体心脏：心率(反射性作用）血压反射性兴奋迷走神经心率 3血压：收缩压、舒张压均升高：兴奋心脏、收缩血管，升压作用不被受体阻断药翻转,.,【临床应用】1休克：补足血容量后，血压仍不能回升者，小剂量短期使用。2上消化道出血：13mg稀释后口服。,.,【不良反应及用药监护】1局部组织缺血坏死。处理：更换
6、注射部位;热敷；普鲁卡因或酚妥拉明。2心血管反应：血压过度升高、偶有心律失常 禁用高血压，动脉硬化，器质性心脏病 3.急性肾衰：保持尿量25ml/小时 禁用少尿、肾功能不全,.,【作用】1机理：激动受体；促进NA释放 2特点 收缩血管,升高血压较NA弱而久 较少引起肾功能衰竭 不易引起心律失常 给药方便：可肌注也可静注【临床应用】NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态,间羟胺（Aramine,阿拉明),.,【作用特点】选择性兴奋1受体。【临床应用】1阵发性室上性心动过速 2扩瞳，检查眼底:优点：作用弱于阿托品，维持短，不升眼内压，不调节麻痹。,去氧肾上腺素（phenylephrine,
7、新福林，本肾上腺素）,.,【体内过程】1口服无效,可气雾给药和舌下含服 2不能透过血脑屏障 3维持时间较长。【作用】兴奋受体,对受体无效 1心脏：兴奋受体 收缩力增加、传导 加快、心率增加。,异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso 喘息定）,三、受体激动药,.,2血管和血压（1）血管舒张：骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张（2）血 压：收缩压，舒张压稍微 3扩张支气管平滑肌：激动受体，抑制组胺释放。4.促进代谢：促进糖原及脂肪分解 血糖，血中游离脂肪酸,.,【临床应用】1支气管哮喘：控制症状、舌下含服或喷雾法。2房室传导阻滞：、度，舌下含服或静 脉滴注。3心跳骤停：心室内注射。4休克：感染性休克及伴房室传导阻滞或心率 减慢的心源性休克。但需补足血容量。,.,【不良反应】常引起 心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量，心律失常，甚至心室颤动。【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢禁用。多巴酚丁胺(dobutamine)选择性激动受体，用于急性心肌梗死并发心功能不全。,思考题,1.肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药？2.氯丙嗪引起的低血压用什么药物治 疗？为什么 不宜用肾上腺素?3.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪 些？,谢谢,
