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1、第三章 外用美容药物的透皮吸收,制药与食品科学系马春娟,学习目标,1.掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径；2.熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素；3.熟悉透皮吸收动力学；4.掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用；5.熟悉透皮促进剂的作用机制。,第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义,一 外用美容药物透皮吸收的含义1.定义 美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥药物作用的过程。,仅希望药物被吸收入组织深部，产生局部效应，而不希望进入体循环从而降低疗效或产生不良反应。,第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义,2.外用美容药物主要包括两类
2、护肤养颜品；对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤 外科用药物制剂。,二 外用美容药物透皮吸收的意义 降低用药量 研发的重点难点,第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收,一、透皮吸收的途径,透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺,是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂特性）；被动扩散。非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。,少。面积小重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。,很少，大分子药物吸收,二、透皮吸收的过程 1.药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态 2.药物在角质层内的扩散3.从亲脂的角质层分配至更为水性的活性表皮
3、4.通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取5.体循环分布和消除,二、透皮吸收的过程,释放 穿透 吸收,药物从基质中释放出来,药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗,通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用,第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素,一 药物因素二 生理因素三 皮肤的代谢与储库作用,第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素,影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度,（1）药物的理化性质（2）基质的性质（3）附加剂（4）皮肤
4、的条件（5）其它,1.应用部位:耳后腋窝大腿上部内侧颅脚背前下臂足底.2.年龄性别:婴幼儿青壮年(女性)男性老年人.3.皮肤状况:病变、破损皮肤正常皮肤角质层增厚皮肤.4.皮肤的水合作用:增加穿透力 5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积,1.表面活性剂，吐温等。增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透 2.穿透促进剂:对皮肤的直接化学作用3.常用品种：AZONE氮酮、二甲基亚砜(DMSO)、二甲基乙酰胺(DMA)、丙二醇、油酸、亚油酸、挥发油等。,涂抹面积、时间、气温等,1.基质的类型:O/W型W/O型凡士林+羊毛脂 动物脂植物脂凡士林。2.基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。可据药物p
5、Ka调节基质pH使药物成分子型。3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物 释放。4.对皮肤水和作用的影响：促进皮肤水和，利于药物透皮。,1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层；2.分子量的大小：分子量小的易于透过；600较难透过3.药物的浓度：浓度高易透过；4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；5.药物油水分配系数KO/W:KO/W大,易穿透，但过大又下降；6.药物的分子形式：分子型解离型,第四节 透皮促进剂,一、概念及特点1.透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多 地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。,2、理想的透皮制剂应具备的主
6、要特点：(1)优良的生物相容性(2)优良的理化性质(3)速效、长效性(4)可逆性(5)单向性(6)经济性 目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮促进剂。,3、透皮促进剂作用机制,（1）影响皮肤角质层结构,（2）形成微细孔道,二、常用的透皮促进剂,根据其结构特点分类如下：1、月桂氮卓酮类 2、二甲基亚砜类 3、帖烯类 4、表面活性剂 5、脂肪酸类 6、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、角质保湿剂、-环糊精等,常用的透皮促进剂,月桂氮卓酮(氮酮）【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用(1)对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用(2)促渗
7、作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常 为26，其促透作用往往不随浓度提高而增加。(3)促渗作用缓慢而持久(4)与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果,常用的透皮促进剂,月桂氮卓酮(氮酮）(5)其他 本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效28倍可减少主药用量，并减轻不良反应。2、抗炎、止痛和止痒作用,常用的透皮促进剂,【不良反应及其防治】本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高达50也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。【注意事项】本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。,二甲基亚砜【药理作用及临床应用
8、】1、促进药物透皮吸收。5以下浓度的溶液无透皮作用，5以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其3050的水溶液。2、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合【不良反应及其防治】本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度DMSO可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。,常用的透皮促进剂,癸基甲基亚砜 其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作用。常用浓度为14。刺激性、毒性和不适臭味均较DMSO小。,常用的透皮促进剂,薄荷醇【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全性被称为“公认的安全药物”，即GRAS药物(FDA)。2、清凉、止痛作用。,常用的透皮促进剂,十四烷基硫酸钠【药理作用及临床应用】本品属于阴离子型表面活性剂1、透皮促进作用2、抗菌作用3、改善皮肤的血液供应，促进毛发生长,常用的透皮促进剂,thanks for your attention!,
