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1、药物制剂新剂型与新技术,子模块一 缓、控释制剂,教学目标,硝酸甘油缓释片的制备,【处方】硝酸甘油 0.26 g(10%乙醇溶液2.95ml)硬脂酸 6.0g 聚维酮（PVP）3.1 g 微晶纤维素 5.88 g 微粉硅胶 0.54 g 乳糖 4.98 g 滑石粉 2.49 g 硬脂酸镁 0.15 g 十六醇 6.6 g,【制法】1.将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60，使溶。将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。2.将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。30干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压
2、片。(100片),缓释制剂,定义：指药物按要求缓慢非恒速释放，与普通制剂比较治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。缓释制剂每24h的用药次数可减少至1-2次以下。,缓释制剂,每4小时服药血药浓度示意图A:最适宜的治疗浓度区域；B:可能发生中毒区域,三类制剂血药浓度比较1.常规制剂；2.缓释制剂；3.控释制剂,(一)缓释制剂的特点和组成一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。,缓释制剂,(二)缓释制剂的分类缓释制剂按给药途径：不经胃肠道给药的缓释制剂；经胃肠道
3、给药的缓释制剂按制备工艺：薄膜包衣缓释制剂、缓释乳剂、骨架缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、缓释微囊剂等。,缓释制剂一般由缓释、速释两部分药物组成，缓释部分能在体内长时间缓缓释药，维持有效的血药浓度。速释部分在体内能很快地释放、吸收、迅速达到有效血药浓度。,缓释制剂,(三)缓释制剂的设计原理药物在体内的转运、变化过程如下：,(四)缓释制剂的制法按化学方法制备按药剂方法制备 减小溶出速度；减小扩散速度,维拉帕米渗透泵片的制备,处方片芯处方 盐酸维拉帕米（40目）2850g 甘露醇(40目)2850g 聚维酮(PVP)120g 乙醇 1930ml 硬脂酸(40目)115g 聚环氧乙烷(40万、分
4、子量500万)60g包衣液处方（用于每片含120mg的片芯）醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)47.25g 羟丙基纤维素 22.5g 醋酸纤维素(乙酰基值32%)15.75g 聚乙二醇3350 4.5g 二氯甲烷 1755ml 甲醇 735ml制备 片芯制备：将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合5分钟；PVP溶于乙醇，缓缓加至上述混合组分中，搅拌20分钟，过10目筛制粒，于50干燥18小时，经10目筛整粒后，加入硬脂酸混匀，压片。制成每片含主药120mg，硬度为9.7kg的片芯。包衣：用空气悬浮技术包衣，进液速率为20ml/mg，包至每个片芯上的衣层增至15.6mg。将包衣片置于相对湿度50
5、%、温度50的环境中，存放45-50小时，在50干燥箱中干燥20-25小时。打孔：在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为254m。,控释制剂,(一)控释制剂的特点与普通制剂比较，控释制剂释药速度平稳，接近零级速度过程，可使释药时间延长，一般可恒速释药8-10h，减少了服药次数；可克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象；对某些治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂就可减少副作用，如阿司匹林等。,定义：指药物从制剂中缓慢恒速或接近恒速释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度范围的一类制剂。,控释制剂,(二)控释制剂的类型 按剂型
6、分类：控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。按给药途径：口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。,普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图,控释制剂,(四)渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。,渗透泵型片剂剖面图,药物在控释制剂中存在的不同形式及其释药速率-时间的关系,(三)控释制剂的组成 1.药物贮库：贮存药物的部位，药物溶解或分散于其中。2.控释部分：建立并维持设计要求的恒速释药速度。3.能源部分：供给药物分子从贮库恒速释出能量。4.传递孔道：控释作用。,控释制剂,双药库式渗透泵片,双药库
7、渗透泵型控释片剖面图1.释药小孔；2.半透膜薄膜衣；3.隔离膜；4.第一药库；5.第二药库,单室与两室渗透泵型控释片剖面图1.释放药物小孔；2.片心；3.半透膜；4.药物库；5.渗透压活性物质库,口服双室渗透泵片,控释制剂,多层控释片,(五)膜控释型制剂 指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。,(六)胃内滞留型控释制剂 指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成，利用黏度和浮力滞留于胃液中，增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。,胃内滞留胶囊,控释制剂,胃内漂浮给药系统,胃内漂浮双层片,胃内漂浮片,1.胃内漂浮片(胃内滞留片)2.胃内漂浮片的类型3.胃内漂浮-控释组合给药系统,Thank You!,
