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1、浸出制剂,内容简介,1.浸出制剂的定义、特点。2.药材的预处理，药材的品质检查。3.浸出溶剂，浸出过程，浸出方法，浸出工艺、设备，影响浸出的因素。4.浸出液的蒸发，蒸发方法，影响因素。5.各种浸出制剂。,一、概述,浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中 浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂,有效成分、辅助成分 无效成分、组织物,浸出制剂的特点,具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好；作用缓和持久，毒性低；用量减少、服用方便(原药材)；贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。,二、浸出原理,浸出过程：1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换
2、浸出阶段传质过程：溶质药材固相溶剂液相,1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内,浸出溶剂 极性（水、乙醇）非极性,药材性质糖、蛋白质脂肪油、蜡质（干燥）,浸出过程,浸出过程,1）浸润、渗透阶段：（溶剂润湿药材，渗入细胞）表面活性剂，易润湿。脱脂、脱蜡（水）药材先行干燥（非极性溶剂提取）,浸出过程,2）解吸、溶解阶段：有效成分从组织中解吸、溶解溶剂不同，溶解成分不同 乙醇-胶质,浸出过程,3）扩散阶段：细胞内（浓度高、渗透压高）浓度差、渗透压差（Ficks方程）溶剂（动态平衡）,浸出过程,4）置换浸出阶段：用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。提高浓度梯度，加快浸出速度,三、影响浸出的因素,1、
3、浸出溶剂：浸出有效成分，无效成分，安全无毒，价廉易得。浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表面活性剂等）混合溶剂。,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂：水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变：（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶）,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂：乙醇：防腐。不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，90以上：挥发油、树脂、内酯等，5070%：生物碱、甙类，用50以下：葸醌类化合物等。,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂：氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂，脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。有效成分的提纯、精制，脱脂或脱蜡。,影响浸出的因素,（1）药材粗细药材粗，表面积小
4、，浸出效率低，太细，浸出杂质多。药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物药材，粗粉；坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。,影响浸出的因素,（2）浸出溶剂 有效成分的溶解，常用：水、乙醇，溶剂pH值：浸出、稳定性。,影响浸出的因素,（3）浸出时间 浸出时间,浸出量(扩散平衡)（4）浸出温度:微沸温度，溶解,扩散，浸出；蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性 热敏感药材,温度。,影响浸出的因素,(5)浓度梯度：浓度梯度，浸出速度。(6)操作压力：组织坚实的药材，压力，润湿，浸出(7)药材与溶剂的相对运动:渗漉(8)新技术的应用:超声波,四、浸出方法,煎煮法浸渍法渗漉法水蒸汽蒸馏法
5、,1、煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁,药材适当粉碎加水浸泡微沸一定时间分离煎煮液,药材煎煮2-3次过滤煎煮液浓缩至规定浓度制成各种制剂,1、煎煮法,适用范围有效成分溶于水对湿、热稳定杂质多易霉变,2、浸渍法,药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。常温浸渍法(冷浸法)，加热浸渍法，多次浸渍法(重浸渍法)。,2、浸渍法,加盖、搅拌、3-5天、滤过粘性、新鲜、挥发性药材无须浓缩、时间长、效率差（贵重、含量低）,浸出工艺、设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入，多级浸出工艺：溶剂分次加入，连续逆流浸出工艺：,浸出效率高浸出液浓度高浸出速度快,3、渗漉法,操作流程：药材粉碎润湿装于渗漉器浸渍渗
6、漉滤过渗漉液浓缩至规定浓度。动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。,3、渗漉法,浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少贵重、含量低的药材慢速浸出：1-3ml/min，快速：3-5ml/min。,4、回流法,操作流程：药材粉碎浸泡润湿回流回收溶剂浓缩提取液。挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等反复套用溶剂，适用范围：挥发性、不溶于水的,五、浸出液的蒸发,蒸发：浓度低浸出液加热除去部分溶剂溶液浓度。减少破坏：淡浸出液浓浸出液，沸腾蒸发，自然蒸发，,五、浸出液蒸发的影响因素：,（1）液面上蒸汽的浓度:吹散蒸汽、减压蒸发。（2）液体蒸发面的面积:正比（3）液体表面上的压力:反比，减压蒸发,五、
7、浸出液蒸发的影响因素：,（4）传热温度差 热源、溶液的温度差20。（5）液面结膜：搅拌（6）传热系数：减少热阻，不凝性气体、污垢层。,五、浸出液蒸发的影响因素：,（7）液体的静压力：加大液面、沸腾蒸发（8）沸点升高：浓度，蒸发，搅拌、加稀溶液,浸出液的蒸发,常用蒸发设备,常用蒸发减压蒸发薄膜蒸发,浸出液的蒸发,1、常用蒸发 蒸发速度慢，适合耐热成分。2、减压蒸发 移去蒸气，降低沸点，提高温度差，蒸发温度低、速度快，浓缩效率高，适用于不耐热成分。,浸出液的蒸发,薄膜蒸发 使浸出液形成薄膜后进行蒸发。热传播快、均匀，药液受热时间短不受液体静压和过热影响，可在常压或减压下进行浓缩效率高，适用于热敏性
8、成分。,六、浸出液的干燥（158页）,1、干燥的原理：传热过程+传质过程 同时进行,热空气（热）温差,湿物料（水）分压差0,2、物料中含水量的表示方法（干燥）,湿基含水量=湿物料中水分的质量/湿物料总质量干基含水量=湿物料中水分的质量/绝干物料质量,3、物料中水分的性质（干燥）,平衡水分：干燥除不去的水分自由水分：空气的相对湿度 含水量 生产环境、贮存、包装,3、物料中水分的性质（干燥）,结合水：难除去，干燥速度慢非结合水：吸水性物料：结晶水、细胞壁内的、毛细管中的、可溶性固体溶液中的 水,4、干燥速率,定义：单位时间、单位面积上，物料汽化的水分。,降速阶段 内部水分向表面的扩散 T、物料的分
9、散度,恒速阶段 汽化速度T、P、V,5、干燥的方法、设备,常用干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥,厢式干燥器流化床干燥器喷雾干燥器红外干燥器微波干燥器,6、冷冻干燥,将物料冻结成冰点以下的固体，在高真空条件下加热，使水蒸气升华。热敏、易氧化、挥发性药物（生物制品、抗生素）产品易溶解费用高,七、药材的粉碎、过筛（141页）,粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积固体粉末：分六级 不同制剂有不同的粒度要求 粉碎原理：外加机械力 破坏 物质的内聚力,七、药材的粉碎、过筛,粉碎设备：球磨机冲击式粉碎机：锤击式粉碎机流能磨,七、药材的粉碎、过筛,筛分：将不同粒度的混合物料按粒度的大小进行分离药筛：1、冲眼筛 2、
10、编制筛筛子的孔径：标准筛、工业筛筛分的设备：1、摇动筛 2、振荡筛,八、常用浸出制剂（478页）,有效成分、辅助成分、无效成分。1、汤剂：煎煮法,药材加入的顺序煎药用具浓缩顺序,八、常用浸出制剂,2、酒剂：用蒸馏酒提制成的澄清液体制剂。浸渍法渗漉法,八、常用浸出制剂,3、酊剂：用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。,毒剧药：100ml：10g原药物其 它：100ml：20g原药物,八、常用浸出制剂,3、酊剂：用水稀释、久置,产生沉淀，在乙醇、有效成分含量符合规定时，可滤去沉淀再使用。稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法制备。,八、常用浸出制剂,酊剂与酒剂的比较 酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂
11、多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；酊剂：浸出、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸出方法；酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂。内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。,4、流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂：蒸去部分溶剂液体制剂1ml：1g原药物溶剂为乙醇作其它制剂的原料,浸膏剂：蒸去全部溶剂固体制剂（膏状、粉末状）1g：2-5g原药物作其它制剂的原料,4、流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂：渗漉法：渗漉、浓缩、调整含量三个步骤,浸膏剂：煎煮法浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度五个步骤。稠浸膏剂、干浸膏剂,八、常用浸出制剂,5、煎膏剂：药材加水煎煮，去渣浓缩后（清膏），加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂（收膏）。以滋补为主，,八、常用浸出制剂,6、中药合剂每剂服用量：3060ml为宜。醇沉净化处理的，每剂服用量可浓缩达 1020ml。7、口服液口服液是指合剂单剂量包装者。,九、提高浸出制剂质量的措施,控制药材的质量控制提取过程控制理化指标,中药新剂型,中药传统剂型的特点：新剂型：485页,中药材的浸出制剂的重 点,浸出原理影响浸出的因素浸出方法,浸出液的干燥药筛的孔径流浸膏剂、浸膏剂,
