一、简述治疗抑郁症药物的分类.doc

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1、药物治疗学课程作业评讲(3)一、简述治疗抑郁症药物的分类。各类举一代表药,简述其作用机制及药代动力学特点、临床应用及不良反应。1、考核知识点:本题考核的知识点是第11章抗抑郁症药物。2、常见错误:每类药物的特点混淆。3、提示答案或解题思路、方法1、单胺氧化酶抑制剂:异丙肼(1)作用机制:MAO是一种存在于细胞内的微粒体酶,它降解单胺类递质,NA、5-HT、多巴胺并使它们失括。MAOI抑制MAO的活性,使单胺类递质降解减少,突触间隙内有效递质水平增高而发摔治疗作用的。MAOI能提高抑郁症患者的情绪,显效迅速,可以改善患者的睡眠障碍。大剂量时有中枢兴奋作用,此效应可能由于受体部位去甲肾上腺素含量增

2、加所致。(2)临床应用:可逆性的MAOI代表药物有吗氯贝胺,它与不可逆性的MAOI比较,具有抑酶作用快,停药后MAO活性恢复快的特点。本品口服吸收迅速,分布于体液和组织内,因在肝内代谢,肝功能不好时,剂量可减至1/2一1/3,肾功能减迟则不必调整。其单剂量生物利用度为45%,多剂量时为85%。其稳态血药浓度与剂量密切相关,对MAO的抑制作用持续时间仅为1小时,半衰期为2h。用法为每日150300 mg,分23次服用。本品主要作用是使情绪激活,对精神运动性迟滞和情感抑郁状况的改善最显著,适用于轻度慢性抑郁症的长期治疗,也可短期用药(4一6周)。严重抑郁症患者的有效率60%一70%,本品少见不可逆

3、非选择性的MAOI常见的高血压危象、失眠、紧张、头痛、头晕、体位性低血压、排尿困难、口干、便秘、皮疹及中毒性肝损害等不良反应。与三环类及新型抗抑郁药相比毒性小,过量使用达加20g时,只引起困倦和定向力障碍,生命无危险,但服用富含酪胺的食品会引起收缩压升高,严重者可脑出血,甚至死亡。 2、三环类抗抑郁药:丙咪嗪 (1)作用机制:通常认为是TCA阻断了去甲肾上腺素(NA)能神经末梢和5-HT能神经末梢对NA和5-HT的再摄取,以增加突触间隙单胺递质的浓度而发挥治疗作用。但有些抗抑郁药如米安舍林仅有很弱的阻止5-HT和 NA再摄取的作用,但仍显示了它的抗抑郁活性;此外TCA抑制递质再摄取的作用发生很

4、快.而其抗抑郁作用需在给药后2一3周后才奏效,这些都提示TCA抗抑郁药的确切作用机制仍需要进一步研究。 (2)药动学:大多数TCA口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率90%一95%,只有5%10%游离部分发挥药理活性。血浆蛋白对药物的结合能力存在个体差异,因此剂量应个体化。此外有报告黑种人的血浆浓度较白种人显著高,说明与种族遗传差异有关;同时与代谢酶的活力、肝、肾功能有关。TCA主要经肝代谢,许多代谢物均具有生物活性,有些代谢物的活性比原药更强,在体内原药和活性代谢物均发挥治疗作月。TCA的半衰期长,达到稳态血药浓度需1一3周,TCA急性过量中毒会导致传导阻滞、心律不齐、猝死。对中枢神经系统的毒性

5、可导致癫痛和昏迷,因此对TCA进行治疗药物监测具有重要的临床意义。 (3)临床应用:TCA抗抑郁药适合于各种抑郁症的治疗,抑郁症的情感低落、兴趣减退、悲观厌世、迟滞等抑郁症状,经TCA治疗可获得80%一90%的疗效。70%患者的睡眠障碍、躯体症状及植物神经系统症状可得到改善。不同特点的TCA可用于不同类型的抑郁症。如丙咪嗪和去甲丙咪嗪有较强的振奋作用,可用于迟滞的抑郁症:阿米替林和多虑平具有镇静和抗焦虑作用,可用于激越和焦虑症状的抑郁症;氯丙咪嗪用于具强迫症状的抑郁症。TCA适合于抑郁症的急性期治疗、继续治疗和维持治疗。急性期治疗是减轻和缓解抑郁症状,继续治疗是防止抑郁的复发,维持治疗是巩固疗

6、效,防止抑郁的再次发作。急性期的治疗剂量较高,继续治疗的剂量同急性期治疗,时间需5一6个月,目的是防止抑郁症的反复。维持治疗使用急性期使用有效的药物,剂量可以减量,但要取有效的剂量。 (4)注意:TCA在作用于NA和5-HT能神经系统的同时,同样作用于其他递质系统(如多巴胺、组胺、乙酞胆碱),因此带来了相应的不良反应,如口干、心悸、便秘、视物障碍、直立性低血压、尿频、性功能减弱等。TCA对一些严重的心血管疾病,特别是曾经出现心肌梗死者是禁忌,也禁用于肝功能损害严重者、癫痛、急性青光眼、肠麻痹、尿储留、前列腺肥大以及孕妇等。3、四环类:马普替林四环类抗抑郁药与TCA相比,疗效并未增加,起效时间并

7、未缩短,作用范围也不比TCA广泛,但其少有或没有抗胆碱能的不良反应,也少有心血管系统的不良反应(如体位性低血压等)。马普替林的药理作用机制是选择性的抑制NA的摄取。故对其他递质系统的作用小,不良反应少,缺点是高剂量时有较高的癫痛诱发问题。4、新型抗抑郁药(选择性5羟色胺再摄取抑制剂):氟西汀 (1)作用机制SSRI系通过选择性阻滞突触间隙5-HT的再摄取(对其他神经递质却没有明显的影响)使突触间隙5-HT增多,对突触后受体发挥作用,使受体密度降低而发挥抗抑郁作用。5-HT是机体内重要的神经介质之一,与精神话动,特别是情感活动关系密切。5一HT神经元参与许多生理过程,控制食欲、睡眠、痛觉的感受;

8、控制激素释放; 控制情绪和觉醒度等。抑郁症的发病机制涉及数种神经递质,其中5-HT含量减少是重要的学说之一。 (2)药效一药代动力学药效动力学:药效主要与其血药浓度,而非剂量关系密切。一般来说,产生疗效的血浓度越低,表示效价越高。氟西汀的血药浓度高,比舍曲林要高10倍,而剂量仅为舍曲林的0.4倍,如只根据剂量和血药浓度则可判定氟西汀选择性5-HT再摄取作用比舍曲林强,但舍曲林的IC50比氟西汀低,即效价高。多数病人使用低的奏效剂量SSRI治疗,就能使70%一80%的5-HT再摄取受阻。采用更大剂量时,抗抑郁效果并不继续增加,反而会增加不良反应。药代动力学:SSRI主要经肝药酶P450(亦称CY

9、P酶)代谢。CYP酶是一组同工酶,不同的SSRI由不同的CYP酶负责代谢。而这些酶在不同的种族和个体之间有比较大的差异,因此此类药物可能有较大的个体差异和种族差异。氟西汀和帕罗西汀的药代动力学可能是非线性的,其依据主要是根据多次给药的半衰期比单次给药明显延长,如氟西汀从1.9天延长到5.7天,帕罗西汀从10小时到26小时。而舍曲林和西酞普兰的半衰期,多次给药后未见改变。各种SSRI的半衰期相差较大。帕罗西丁、舍曲林、西酞普兰的半衰期较长,一天一次用药即可。氟西汀的半衰期更长,为2一4天,其活性代谢物去甲氟西汀为7一15天,所以隔日使用仍可达到稳态血药浓度。氟西汀的这种药代动力学特点有利有弊,要

10、根据临床情况具体而定。如抑郁病人维持用药时,偶有一二天没有用药,这种特长的半衰期有利于防止复发。不利之处在于这种剂量与血药浓度的非线性关系,给用药方案的设计带来困难。停药时要注意临床观察逐步减量,半衰期相对较短的帕罗西汀更需注意逐步减量,避免发生症状复发。SSRI均通过肝药酶代谢,肝硬化时,所有的SSRI的半衰期几乎都延长一倍,故应减少剂量和给药次数。SSRI的代谢物大部分经肾排泄,肝、肾不好的病人,用药时须减量慎用。 (3)临床应用SSRI类可用于各种类型的抑郁症的治疗,文拉法辛还可用于抑郁伴发的焦虑、广泛性焦虑以及强迫症的治疗。SSRI的特点是起效较快,不良反应较少,但总体来说,疗效未超过

11、三环或四环类抗抑郁药。(4)注意SSRI比TCA和非选择性MAOI的不良反应较少,原因是其药理作用机制单纯,对其他神经递质的影响较小,对于患有心肌疾病的患者安全性好,过量时毒性也较小。SSRI的不良反应一般短暂而轻,因此易于耐受。目前任何一种SSRI在不良反应的总发生率上或严重性上均无明显不同,只是不良反应的种类不同。氟西汀主要不良反应:神经质、呼吸道症状、消化道(恶心、腹泻)、头痛。帕罗西汀主要不良反应:性功能障碍、尿频、疲乏、眩晕、出汗等。舍曲林主要不良反应:腹泻、震颤、口干。西普酞兰主要不良反应:恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间减少等。文拉法辛的主要不良反应:胃肠道不适、眩晕、嗜

12、睡、梦境怪异、失眠和紧张、视觉异常、出汗以及性功能异常。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。注意:以上答案是对每一大类药药物的作用机制及特点进行的回答,可作参考,同学们回答时可以具体选一药物进行回答。二、简述消化性溃疡的药物分类?各类抑制胃酸分泌药物的作用特点、临床应用及不良反应。1、考核知识点:本题考核的知识点是第12章消化性溃疡的药物。2、常见错误:各类消化性溃疡药物特点混淆。3、提示答案或解题思路、方法消化性溃疡的药物可分为:抗酸剂、抑制胃酸分泌的药、胃粘膜保护药、胃肠动力药、抗幽门螺杆菌药。1、H2受体阻滞剂外源性或内源性组胺,作用于壁细胞膜上的H2受体,

13、促使胃酸分泌增加。H2受体阻滞剂选择性阻断此作用,使胃酸分泌减少。(1)西咪替丁:此药是进入临床的第一个H2受体阻滞剂。对十二指肠溃疡的治疗需用西咪替丁4一8周,胃溃疡需12周。十二指肠溃疡经4周治疗后愈合率75%一80%,经8周治疗愈合率达95%,胃溃疡经12周治疗后愈合率可达90%一95%。不良反应:临床广泛应用以来,不良反应逐渐被发现,主要有,消化系统反应,恶心、呕吐、便秘或腹泻;可逆性肾毒性:可有急性间质性肾炎,血肌酐轻度升高;肝毒性:可有一过性谷丙转氨酶升高,停药后可恢复;造血系统:对骨髓有一定的抑制作用,少数病人可发生可逆性的白细胞或粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血,发生率0.0

14、02 % ,尚有引起再生障碍性贫血的报道,用药期间应注意检查血象;内分泌系统:由于本品有抗雄激素的作用,大量长期应用可产生内分泌紊乱、男性乳房发育、性欲减迟、阳痿等,停药后可消失;中枢神经系统:本品可透过血脑屏障,老年人或肾功能不良者,大剂量用可出现精神错乱、语言不清、澹妄、幻觉、昏迷等,适当减少剂量可消失。(2)雷尼替丁:第二代的H2受体阻滞剂,作用比西咪替丁强5一8倍,不良反应小而安全。本品对内分泌等激素的影响较少,故男性乳房女性化较西咪替丁少见。本品不易透过血脑屏障,不影响中枢神经功能。与西咪替丁不同,它与肝脏细胞色素P450的亲和力较西咪替丁小10倍。因而不干扰华法林、苯二氮卓类及茶碱

15、在肝中的代谢。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎及卓一艾综合征,静注可用于上消化道出血。对十二指肠溃疡,治疗4周溃疡愈合率达84%,8周可达95%,对胃溃疡治疗8周达90%。 (3)法莫替丁:第三代的H2受体阻滞剂,作用强度比雷尼替丁大6一10倍。作用时间长,对胃酸分泌抑制作用能维持12h以上。本品不良反应较少,不抑制雄激素,不影响肝功能,使用安全,偶见皮疹、白细胞下降,有头疼、头昏、便秘、腹泻等不良反应。不抑制肝药酶。三代药物的疗效无明显差别,主要是作用强度不同,剂量大小不一。2、质子泵抑制剂胃酸分泌的最后过程,是壁细胞膜内的H+ -K+ -ATP酶(质子泵)被激活

16、,使H+ ( HCl)分泌到胃腔里。因此质子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。 (1)奥美拉唑,本品是第一个应用于临床的质子泵抑制剂,奥美拉唑经肠道吸收后,进入血液,由于其为弱碱性,所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合,形成有活性的次磺酸胺,与质子泵H+ -K+ -ATP酶的两个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合,抑制了酶的活性,从而导致酸分泌的抑制。本品抑酸作用强,止痛速度快。常用量每天1次,每次20一40 mg,服药2周愈合率70%,4周达81%,8周达93%。静注本品80 mg/d,对消化性溃疡出血的治疗有显著疗效。主要适用于十二指肠溃疡和卓一艾综合征,也可用于胃溃

17、疡和反流性食管炎,静注可用于消化性溃疡急性出血。 不良反应:主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是短暂轻微的。近年来有引起溶血性贫血、暴发性肝炎和间质性肾炎等的报告。本品具有酶抑制作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物,如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等,其T1/2可因合用本品而延长。3、乙酰胆碱阻滞剂 哌仑西平:为一种新型抗胆碱药,具有选择性的抗胆碱能作用,对胃壁细胞的M2受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,即能有效地抑制胃酸分泌,而很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等的不

18、良反应。疗效与西咪替丁相仿。 抗胆碱药与抗酸药合用可明显增强疗效,因为抗胆碱药不仅减少胃酸产生,还能延迟抗酸药的排空,从而延长它们的作用。4、胃泌素受体阻断剂丙谷胺:与胃泌素组成相似,竞争性拮抗胃泌素作用,但临床效果不甚满意。注意:首先要清楚抑制胃酸分泌药物有H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂、乙酰胆碱阻滞剂和胃泌素受体阻断剂四大类,然后再对每类药物特点进行作答。以上答案回答了多个药物,同学们可以参考,每类药物只回答一个药物即可。三、简述糖尿病的药物治疗原则。1、考核知识点:本题考核的知识点是第13章消化性溃疡的药物。2、常见错误:没对糖尿病的分型治疗进行回答。3、提示答案或解题思路、方法1型糖尿病

19、患者的胰腺不能产生胰岛京,必须用胰岛素替代治疗,替代治疗只能采用注射法:由于胰岛素在胃中被破坏,故不能口服给药。口服降血糖的磺脲类药物如格列吡嗪、格列苯脲、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等常能降低2型糖尿病患者的血糖水平,但对1型糖尿病患者无效。另一类口服降血糖药如二甲双胍不影响胰岛素的释放,但可增强机体对自身胰岛素的反应。二甲双胍可单独或与磺脲类配合使用。还有一种药物阿卡波糖,通过延缓肠道对葡萄糖的吸收而发挥降血糖作用。2型糖屎病通过饮食控制及体育锻炼不能良好降血糖者,加用口服降血糖药物。这类药物有时只需早上服用一次,但有些患者则每天需服2次或3次。如果口服降血糖药物不能完全控制血糖,可换用胰岛素或联

20、合使用胰岛隶及口服降血糖药物。注意:同学们在回答这道题的时候要注意糖尿病有两种类型,要把两种类型的糖尿病的药物治疗原则都回答出来。四、简述骨质疏松药物的分类及合理补钙的原则。1、考核知识点:本题考核的知识点是第13章骨质疏松症的药物治疗。2、常见错误:药物分类回答错误。3、提示答案或解题思路、方法抑制骨吸收的药物:雌激素和孕激素、二磷酸盐、降钙素、依普拉芬和类黄酮类药物等。促进骨形成的药物:氟化物、同化类固醇激素、甲状旁腺激素、维生素K等。作用于骨矿化的药物:活性维生素D、钙制剂等。钙既是人体不可缺少的一种营养素,也是预防和治疗骨质疏松的重要药物。从营养学的角度看,终生足够的钙摄入是预防原发性

21、骨质疏松的最重要的措施。 首先应通过膳食(包括钙强化食品)来摄取钙,当膳食满足不了人体需求时,应该补充钙剂,而补钙与其它药物治疗及其它措施相结合可能具有更好的效果。 由于人体不能贮存过量的钙,所以补钙应日日均衡。不要一次补充大量的钙,每日补钙应分次进行。 随每日三餐补钙能增加钙的吸收率。 睡前补充一定量的钙能抑制夜间PTH分泌的增加。 补钙联合补充锰、铜、锌等必需微量元素也有较好的效果。 雌激素与钙联合用药比单独补钙效果好。补钙结合体育锻练能收到事半而功倍的效果。注意:骨质疏松症的药物一共分为3大类,要对每大类药物再进行小的分类。五、简述癌症疼痛的三阶梯治疗。1、考核知识点:本题考核的知识点是

22、第15章癌症疼痛的三阶梯治疗。2、常见错误:没对癌症疼痛的三阶梯治疗阐述完整。3、提示答案或解题思路、方法 (一)三阶梯止痛治疗的含义根据患者疼痛的轻、中、重不等的程度分别选择第一、第二及第三阶梯的不同止痛药物。第一阶梯用药是以阿司匹林为代表的非阿片类药物。第二阶梯用药是以可待因为代表的弱阿片类药物。第三阶梯用药是以吗啡为代表的强阿片类药物。非阿片类药物可增强阿片类药物的效果,针对疼痛性质不同各阶梯均可加辅助用药。(二)三阶梯止痛治疗之间的关系1.第一阶梯 非阿片类药物多指非甾体抗炎药(NSAIDs),该类药物为非处方药且对轻度疼痛有肯定疗效,并可增强第二阶梯及第三阶梯用药的效果,延长对阿片类

23、剂量增加的需求,或减少其用量,从而减少中枢神经系统的不良反应。但该类药物有“天花板”效应即“封顶效应”,当药物增加到一定剂量后,疼痛仍不能控制时再增加剂量也不会提高疗效而只能增加不良反应。因此当使用一种NSAID药物,疼痛得不到缓解时,不宜再换用其他NSAID类药物(除非是因为不良反应而换药),而应直接升到第二阶梯用药。2.第二阶梯 第二阶梯弱阿片类药物处方方便,比吗啡更易被患者接受。首次使用弱阿片类药物加NSAID可产生良好的止疼效果,因而产生不少复方制剂。弱阿片类药物的安全使用剂量往往被有封顶效应复合剂中其他NSAID药物剂量所限。故当疼痛不再能控制时应选用第三阶梯用药或用单一阿片制剂。3.第三阶梯 强效阿片类药物以吗啡为代表,该类药物种类多、可选剂型很多,且无“天花板”效应。只要能正确选择药物,正确时间给药。正确的滴定剂量,合理的选择辅助用药,预防及治疗不良反应,将使90%以上的中、重度疼痛患者免除疼痛。注意:回答本题要从两方便进行回答,首先回答癌症疼痛的三阶梯治疗的含义,然后再对三者的关系进行阐述。第 8 页 共 8 页

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