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1、避孕药,郑 殿 民内蒙计生药具站13704782665,什么是避孕,避孕就是避免受孕。按照夫妇的意愿，采用各种避孕措施来调节生育，以达到在一定时间内阻止受孕的目的。,避孕原理,A 抑制排卵同时使宫颈粘液变稠，并引起内膜变化，抑制着床。B 阻止精子和卵子相遇C 改变宫腔内环境，使受精卵不能着床D 杀死精子或使精子失去活动能力,避孕方法,1、口服、注射避孕药2、宫内节育器3、女（男）性结扎术4、避孕套5、外用杀精剂6、皮下埋植剂7、其它,复方口服避孕药(COCs)是使用甾体激素作为控制生育的方法，于20世纪50年代末问世以来，改变了整个节育技术和计划生育的形势。第一代甾体避孕药的诞生是20世纪计划
2、生育领域的里程碑。,7080年代国际上又陆续合成雌激素效应更低、避孕效果更好的第二代和第三代口服复方短效雌、孕激素避孕药。我国于60年代和70年代先后合成了第一代孕激素炔诺酮和甲地孕酮以及第二代孕激素炔诺孕酮。,避孕药的发展大致为：降低雌、孕激素剂量以减少副反应，主要是对碳水化合物、蛋白、脂肪三大代谢的影响，从而减少对心血管、内分泌和肿瘤的影响。,合成不同类型、新的、具有高活性的孕激素如第二代的左炔诺孕酮和第三代的去氧孕烯(地索高诺酮)和孕二烯酮。,改变剂型：有口服短效、长效、和单方孕激素制剂，针剂和缓释剂(如阴道环和皮下埋植剂等)，以达到使用简便和长效的目的。,一、复方口服避孕药的组成和种类
3、,1、雌激素 口服复方短效避孕药中的雌激素几乎全部是乙炔雌二醇(炔雌醇 EE)组成。与各种孕激素配伍对抑制排卵有协同作用，增强避孕效果功能，减少突破出血等不良反应。炔雌醇分泌到乳汁中的含量甚低。,乙炔雌二醇,2、孕激素是各种短效避孕药中的主要成分。目前常用的孕激素有第一代的炔诺酮和甲地孕酮，第二代的左炔诺孕酮和第三代的地索高诺酮和孕二烯酮。炔雌醇与不同孕激素组成各种避孕药。,(1)炔诺酮：是19一去甲基睾酮类的孕激素，口服吸收良好，具有高效孕酮样活性、明显抗雌激素活性和轻度雄激素样活性，能影响子宫内膜的发育与分泌，使内膜转化的孕激素活性较弱，内膜上皮呈高柱状。肝内代谢慢，由尿和粪便排泄：哺乳妇
4、女服用后，乳汁中的浓度为血药浓度的12，从而进入婴儿体内。,国际上最初上市的高剂量口服避孕药是炔雌醇0.05mg和炔诺酮2.5mg组成，存在恶心、呕吐、头晕等类早孕反应较大和损伤肝功能等问题。60年代我国引进避孕药并国产化后，在临床进行减少剂量的研究，从减半量到减为现用的14剂量，即复方避孕片l号含炔雌醇0.035mg配伍炔诺酮0.625mg。为此，国际上公认中国首创了低剂量口服避孕药。,甲基睾丸素,炔诺酮,(2)甲地孕酮：是17一羟孕酮类的衍生物,为合成的高效孕激素，其活性比天然黄体酮强25倍，使内膜上皮细胞转化呈低柱状；对垂体促性激素释放的抑制作用比炔诺酮弱；有明显抗雌激素活性。但不具有雌
5、激素和雄激素样活性。口服甲地孕酮的生物半衰期比炔诺酮短，代谢产物大部分从尿粪中排泄。,国际上高剂量配方为炔雌醇0.05mg配伍甲地孕酮4mg，国内低剂量的复方避孕片2号含炔雌醇0.035mg配伍甲地孕酮1mg，国外较少使用。,黄体酮,甲地孕酮,(3)炔诺孕酮和左炔诺孕酮：是在炔诺酮的C13引入亚基，明显增强其抑制垂体分泌促性腺激素的功能，井使其几乎不具有雌激素活性，且有极强的使子宫内膜转化的孕激素活性，内膜上皮细胞呈低柱状。孕激素活性为炔诺酮的100倍，抗雌激素活性比后者强10倍左右，但有一定的雄激素活性和蛋白同化作用。,因其右旋异构体物无生物活性仅左旋异构体有生物活性，经拆分后所得的左炔诺孕
6、酮(LHG)其活性比炔诺孕酮强一倍。单方LNG口服或缓释(皮埋剂或阴道环)均可抑制排卵，改变宫颈粘液和内膜而起到避孕作用。哺乳妇女口服LNG后，乳汁中的浓度约为血药浓度的1525，每日服LNG 015mg未见婴儿体内有蓄积。,炔诺孕酮,(4)地索高诺酮：是炔诺酮3位上无氧和11位上引入亚甲基，口服后经肝脏迅速代谢为有活性的3-酮-地索高诺酮，能抑制促性腺激素分泌，无雌激素活性，有较强的抗雌激素活性，有轻微雄激素活性和蛋白同化作用。,妈富隆即为本品与炔雌醇配伍而成的复方避孕药，妇女服用后使血中SHBG（性激素结合蛋白）上升，睾酮水平下降，而使妇女原有的痤疮减轻或消失，并能使血中高密度脂蛋白(HD
7、L)增高，低密度脂蛋白不变或减少，对心血管有保护作用。,去氧孕烯（地索高诺酮）,(5)孕二烯酮：为LNGl5位上引入双键的衍生物，明显增强孕激素活性，无雌激素活性，具有抗雌激素活性和轻微雄激素活性，与孕激素受体结合的能力比LNG大3倍，生物利用度几乎100，比LNG吸收更完全，是唯一不需要经过新陈代谢就能起作用的孕激素，为此，与炔雌醇配伍的避孕药(敏定偶)仅需0.075mg孕二烯酮。,能抑制促性腺激素的分泌而阻止排卵，也能抑制子宫内膜的发育，同时能使宫颈粘液变稠阻止精子穿透，而起到避孕作用。它是迄今孕激素活性最强和剂量最小的一种甾体避孕药。,孕二烯酮,短效口服避孕药复方炔诺孕酮片（口服避孕片1
8、号）成分：炔诺酮0.60mg 炔雌醇0.035mg 每次从月经来潮第5天开始服药，每晚服1片，服22天。漏服药1片，在12小时内补服1片，如漏服2片或以上，该周期需同时加用外用避孕法。,复方醋酸甲地孕酮片（口服避孕片2号）成分：醋酸甲地孕酮1mg 炔雌醇0.035mg 每次从月经来潮第5天开始服药，每晚服1片，服22天。漏服药1片，在12小时内补服1片，如漏服2片或以上，该周期需同时加用外用避孕法。,复方左炔诺孕酮片 成分：左炔诺孕酮0.15mg 炔雌醇0.03mg 每次从月经来潮第天开始服药,每晚服1片，服22天。漏服药1片，在12小时内补服1片，如漏服2片或以上，该周期需同时加用外用避孕法
9、。,左炔诺孕酮滴丸,三相片成分：黄片 左炔诺孕酮0.05mg 炔雌醇0.03mg 白片 左炔诺孕酮0.075mg 炔雌醇0.04mg 棕片 左炔诺孕酮0.125mg 炔雌醇0.03mg,正常月经周期中垂体及卵巢激素的变化,黄体生成素,促卵泡激素,卵泡期,排卵期,黄体期,雌激素,孕激素,三相配方：即模拟女性生理周期激素水平变 化，将21片的避孕药，按周期变化分成三个阶段，三种剂量配方，依序服用,建议零售价：48元,妈富隆（MARVELON）成分：去氧孕烯（地索高诺酮）0.15mg 炔雌醇0.03mg 第1个月从月经来潮第1天开始服药，每晚服1片，服21天。以后从停药第8天起服下周期药（不管月经是
10、否来潮）。,敏定偶（MINULET）成分：孕二烯 0.075mg 炔雌醇 0.03mg 第1周期以月经来潮第1天起按包装顺序服药,每天1片共28天,不管月经是否来潮,继续服用第2板药。,敏定偶,达英35成分:醋酸环丙孕酮 2mg 炔雌醇 0.035mg 在月经出血的第一天服药，每日1片，连服21片。停药7天后开始下一盒达英，其间发生撤退性出血。,乙炔基雌二醇(0.035mg),+,醋酸环丙孕酮(2mg),达英-35的成分,Neumann(1994),达因35,左炔诺孕酮片 成分：左炔诺孕酮1.5mg 于探亲前1天或探亲当天上午服1片，以后每天服1片，连服15天。如探亲时间超过15天，从第16天
11、开始改服短效避孕药，连服7天，或探亲期间内不中断，连续服用到探亲结束，如探亲时间不足10天者，也应服足10天，停药后一般1周左右来月经。,二、作用机制,1、抑制排卵主要是通过避孕药中雌、孕激素的负反馈作用，抑制下丘脑-垂体-卵巢轴的正常排卵功能。,2、改变宫颈粘液的物理性质 复方短效口服避孕药中的孕激素能对抗雌激素对宫颈的作用。使宫颈粘液量变少，粘稠度增加，不利于精子穿透。,3、改变子宫内膜的形态 复方短效口服避孕药以孕激素为主，起到抑制内膜增殖、腺体发育不良，并在孕激素作用下，使腺上皮过早分泌出现核下大小不一的糖原空泡。随着继续服药，内膜腺体退化萎缩，分泌衰竭，呈无功能状态。不利于受精卵着床
12、。,4改变输卵管蠕动和分泌，影响精子或受精卵在输卵管内的正常运行，使其与内膜发育不同步，从而干扰受精卵着床。综上所述，口服避孕药能通过上述多个环节阻止妊娠，避孕效果高达999，与绝育术相当。,三、避孕药服用方法,1、复方避孕片1号、2号和复方左炔诺孕酮片的服法相同从月经第5天开始，每晚服1片，连服2122片，停药7天，其间会有少量阴道出血称撤退性出血。从第8天起重新开始下一个周期的药物。,如在服药周期中漏服1片未超过12小时，应立即补服1片，且当晚仍需服药1片，以后继续按时服用；如漏服在12小时以上，或漏服2片或以上，除补服1片外，同时采用屏障避孕法7天和继续按时服用所有的药片。,2、三相片、
13、妈富隆和敏定偶服用方法 三相片从月经第1天开始服用，按顺序先服棕色6片、再服白色5片、最后服黄色10片，停药7天；进口的妈富隆和敏定偶均为21片纸板铝箔包装，每片侧方标有星期几，以提醒是否漏服，按月经第1天为星期几开始服药，按箭头所示方向顺序服药。,妈富隆服完3周药片后，停药7天，第8天开始服下一周期的药物。敏定偶在服完21片药物后，需服7片安慰剂(红色片)，相当于停药7天；在停药和服安慰剂期间，会有少量撤退性出血。如有漏眼处理方法同上。,四、适应证和禁忌证,身体健康、月经周期规则(2535天)、自愿选择避孕药作为避孕方法者均可使用，但需除外以下禁忌证。1、相对禁忌证(慎用)需在定期监护下使用
14、。(1)轻度高血压，血压；140/90mmHg(2)糖尿病无并发血管性疾病，妊娠糖尿病史；,(3)慢性甲状腺疾病，无症状者；(4)良性乳腺病；(5)肝炎史，现肝功能正常者；(6)无并发症的瓣膜性心脏病；(7)癫痫或结核，末服用抗癫痫或抗结核药物者：(8)高血脂症或胆道疾病。,2、绝对禁忌证(1)35岁以上吸烟妇女；(2)妊娠或可疑妊娠；(3)哺乳期产后6个月内；(4)中、重度高血压；(5)静脉血栓或有血栓病史；,(6)阴道不明原因不规则出血；(7)心、肝、肾功能异常；(8)反复发作的严重头痛或偏头痛；(9)脑血管意外史；（10）乳腺癌、良性或恶性肿瘤和雌激素依赖性肿瘤；（11)糖尿病伴并发症。
15、,五、优点,1、正确和坚持使用，安全且高效。2、可逆，恢复生育力快，对胎儿无致畸作用。停用第3代口服避孕药后次月即可妊娠。但从优生角度而言，建议间隔3月，让子宫内膜恢复良好后再妊娠。,3、不影响性生活。4、具有改善月经周期及经量少，降低卵巢癌和子宫内膜腺癌的发生，预防宫外孕，改善贫血和痛经，减少慢性盆腔炎的作用，第三代口服避孕药尚有改善痤疮、多毛、溢脂性皮炎等作用。,六、缺点,1、需要每日服用，比较麻烦。2、有些轻微副反应(1)类早孕反应：如恶心、呕吐、头晕、乳胀等，多由避孕药中雌激素引起，乏力、嗜睡等可能与孕激素有关；痤疮、食欲亢进和体重增加等多因雄激素作用所致。常见于服药13周期，继续服药
16、会自行改善；,(2)阴道出血和闭经：服药期间可发生点滴出血或突破性出血，如发生在周期前半期，可每日加服炔雌醇0.0050.01mg，直至服完该周期的药。如发生在后半期，可每日加服避孕药1片，即每晚服2片，直至周期结束；闭经是指在停药7天内无撤退性出血，应继续服用下一周期的药物，如连续闭经2个周期，应除外妊娠后停药观察；,(3)其他：如体重增加、痤疮等，都与避孕药中部分雄激素作用有关，使用第三代口服短效避孕药时很少发生。色素沉着则由雌激素所致，使用低剂量雌激素避孕药可减少发生。3、对性传播疾病无预防作用。,七、注意事项,1、服药妇女应定期(12年)随访，进行体格检查，包括血压、乳房、妇科检查和巴
17、氏涂片，以便及早发现问题。2、服药期间如出现下肢肿胀疼痛、头痛、视力障碍、右上腹疼痛、心理抑郁或使哮喘、偏头痛、抽搐和心、肝功能不全加重者，应停药观察或进一步检查。,3、服药期间万一避孕失败，胚胎接受过避孕药，可能对胎儿发育有影响，应该及早终止妊娠。4、产后哺乳期不要使用，以免影响乳汁和乳量。,总之，复方口服避孕药是国际上使用最多的一种避孕方法，尤其是第三代避孕药。近10多年来除合成抗孕激素药物米非司酮用于终止早孕和紧急避孕外，没有更新的避孕药问世。国外临床上主要在进行更低剂量的研究，如将炔雌醇减低至0.02mg分别配伍LNG 0.1mg、地索高诺酮0.1mg或孕二烯酮0.06mg。,也有进行
18、孕二烯酮三相片(炔雌醇分别为0.03mg、0.04mg和0.03mg；孕二烯酮分别为0.05mg、0.07mg和0.1mg)减量的报道。目的在保持原有避孕效果前提下，减少雌、孕激素剂量，进一步减少副反应，提高继续使用率。,国内由于对避孕药的某些误解等问题，育龄妇女使用率仅2左右。当今实行优质服务、避孕方法知情选择，应向群众推荐多种可供选择的、避孕效果好的方法。国产第一代避孕药虽已减量，但有效剂量仍较高，带来一定雌、雄激素的副反应。,建议由国产第二代复方左炔诺孕酮避孕药逐步替代第一代避孕药，同时应开发第三代孕激素，使避孕效果高而对人体新陈代谢影响小、副反应低的第三代避孕药国产化。以多渠道向群众宣传质优价廉的产品，为不同层次、不同需求的育龄妇女提供更安全、有效、适宜的避孕方法供知情选择，对特殊人群如未婚、婚后未孕前、使用其他避孕措施失败和有宗教信仰的妇女，提供避孕药选择尤为适合。,
