常用药物溶媒指南.doc

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1、临床药物溶媒之选择临床药物溶媒主要有两种:盐水、糖水。盐水主要用于电解质的调节,而糖水则主要补充能量。5葡萄糖、10葡糖糖注射液pH为3.25.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色,其pH常调在3.84.0),5%葡萄糖氯化钠注射液pH为3.55.0,0.9氯化钠注射液的pH为4.57.0,复方氯化钠注射液pH为4.57.5。首先:要立足于病人的具体情况1根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对). (3)如病人肾功能不

2、好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.(4) 如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能. (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。 2根据病人的化验结果: (1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. (2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.其次:溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑,下面以抗生素为例:原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为45。2、具

3、体:青霉素类、头孢类在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降. 以青霉素类为例,它们在近中性(PH=67)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均使之分解加速,应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液(PH=3.55.5)中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。而合成类抗生素如甲硝唑,喹诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。如培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。比如氟罗沙星就需要用5G.S 250ML溶解,盐水

4、就不行,因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物。内酰胺类在近中性(PH=67)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐做溶媒。大环内酯类临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素,其5水溶液pH为6.57.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5葡萄糖或生理盐水静注或静滴。氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。四环素类复方氯化钠注射液中含有氯化钙,其钙离子可与四环素络合,使四环素降

5、效,故四环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴,可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。氯霉素类氯霉素pH为6.58.5,微溶于水,易溶于碱性溶剂中,与酸性药液混合易产生混浊或沉淀,故适宜在生理盐水中静滴。最后:溶媒量的选择溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。一般说来,抗生素不需静推。第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等有关);二是因为抗生素多为水混悬液,可引起血管栓塞的危险;三是一般静推药物多数半衰期短,需要快速发挥药理作用,一般的抗生素半衰期比较长;四是过快的注入带来过高的血药浓度易发生不良反应。附常用药之最佳溶媒抗感染药物最佳pH最佳溶媒稳定时间(h)青霉素67NS,GNS1氧哌

6、嗪青霉素455%GS1)0.52羟氨苄青霉素3.55.5NS0.5头孢噻肟钠4.57NS,H2O0.51头孢哌酮35.5NS2),5%GS,RL0.52头孢他啶3.55.5NS2),5%GS12头孢米诺钠4.56GS, GNS, NS,RS0.52头孢哌酮舒巴坦钠3.55.5NS2),5%GS0.51头孢曲松钠4.56.55%GS1), NS0.51美罗培南4.56.5NS,GS,GNS0.56卡那霉素4.56.5GS, NS16丁胺卡那霉素4.56.5GS, NS1依替米星45NS, 5%GS0.51奈替米星45NS,GS0.752妥布霉素4.56GS, NS,GNS,RS,RL16庆大霉素

7、46NS, 5%GS,GNS1氯霉素5.57NS2),5%GS1左氧氟沙星4.05GS, GNS, NS11.5四环素35NS2), GS, GNS16阿奇霉素4.56.5NS, 5%GS13乳酸红霉素685%GS 2) ,NS1多粘霉素E45.85%GS 2) ,NS1万古霉素3.56.55%GS 2) ,NS12去甲万古霉素465%GS 2) ,NS12克林霉素35GS, GNS, NS, RL ,RS12林可霉素4.56.55GS, NS0.75氟康唑4.8NS, 20%GS, GNS, RS1异烟肼45GS, NS13注:选用溶媒排列顺序是按首选、次选排列的,所用溶媒均为注射用溶媒。

8、H2O:灭菌注射用水;NS:生理盐水注射液;GS:葡萄糖注射液;GNS:葡萄糖氯化钠注射液;RL:平衡盐水注射液;RS:复方氯化钠注射液。1)在特定溶液中稳定,或需调溶媒的pH值后再稀释。2)先用注射用水溶解后再用溶媒稀释。附:不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:呋塞米 析出结晶 布美他尼 析出结晶 苯妥英钠 pH4时不能完全溶解碘解磷定 葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰 基,增加有机磷中毒的症状 肝素钠 在pH6的溶液中很快失效曲妥珠单抗 蛋白凝固 依托泊苷 不稳定,可形成细微沉淀羟喜树碱 出现沉淀 氨力农 产生沉淀 腺苷钴胺 维生素B12 与葡萄糖注射液存在配伍禁忌。替加氟

9、忌与酸性药物配伍。奈达铂 不宜使用氨基酸输液、pH=5以下的酸性输液如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液。 替尼泊苷 易产生沉淀 多柔比星 用注射用水或氯化钠溶液溶解稀释本药。 柔红霉素 与酸性或碱性溶液配伍易失效。泮托拉唑注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释,禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。 伊曲康唑 严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释 抗人淋巴细胞免疫球蛋白 忌与酸性溶液配伍,不推荐使用葡萄糖溶液稀释本药。 注射用头孢曲松钠(罗氏芬) 0.25克或0.5克融于5毫升灭菌注射用水中,1克融于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于24分钟。附:不宜用氯化钠注射液为溶媒

10、的药物两性霉素B pH不能4.25,否则形成沉淀 甲磺酸培氟沙星 产生沉淀。甲磺酸培氟沙星pH3.54.5,生理盐水pH4.57.0,两者配伍时pH值发生变化,甲磺酸培氟沙星会形成游离培氟沙星,在水中溶解度变小,产生结晶。因此不宜配伍。乳酸红霉素 产生沉淀 奥沙利铂 不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍。 洛铂 氯化钠可使本药降解。安吖啶 不能与含氯离子的溶液配伍,否则易产生沉淀。 雌莫司汀磷酸钠 不可用氯化钠注射液稀释本药。 氟罗沙星 与氯化钠或含氯离子的溶液属配伍禁忌。氟罗沙星注射液是利用氟罗沙星结构中既有酸性基团,又有碱性基团,能与氨基酸生成可溶性盐而制成的,在电解质溶

11、液中因同离子效应而使溶解度减小,致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。曲伐沙星 不得使用0.9%氯化钠注射液稀释本药,可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀,可用5%葡萄糖溶液、0.2%、0.45%氯化钠注射液来稀释本药。 胺碘酮 使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液,禁用生理盐水稀释。 去甲肾上腺素 本药宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释,而不宜用氯化钠注射液稀释。 多烯磷脂酰胆碱 严禁用电解质溶液稀释。 甘露醇 避免与无机盐类药物(如氯化钠、氯化钾等)配伍,以免引起甘露醇结晶析出。 促皮质素 不宜与中性及偏碱性的注射液配伍,如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等,以免产生混浊。(急性痛风发作,本药40-80U稀释于生理盐水250-500ml中静脉滴注。)硫酸普拉睾酮 不可用生理盐水溶解,可产生混浊。

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