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1、名词解释1.药剂学 2.药物剂型 3.制剂 4.药典 5. 处方 6.GMP 7.GLP 8. GCP 9. 表面活性剂 10. 胶束 11.临界胶束浓度CMC 12.HLB值 13.Krafft点 14.起昙与昙点 15.液体制剂 16.增溶 17.助溶与助溶剂 18.潜溶 19.芳香水剂 20.糖浆剂 21.醑剂 22.酊剂 23.有限溶胀 24.无限溶胀 25.混悬剂 26.絮凝 27.反絮凝 28.乳剂 29.酸败 30.散剂 31.颗粒剂 32.片剂 33.稀释剂 34.湿润剂 35.粘合剂 36.崩解剂 37.干球温度 38.湿球温度 39.湿度H 40.相对湿度RH 41.固体分
2、散技术 42.老化现象 43.包合物 44.微型包囊 45.脂质体 46.缓释药剂 47.控释药剂 48.迟释制剂 49.靶向制剂 50.灭菌 51.灭菌法 52.无菌 53.无菌操作 54.防腐 55.消毒 56.灭菌制剂 57.无菌制剂 58.湿热灭菌法 59.等渗溶液 60.等张溶液 61.软膏剂 62.眼膏剂 63.凝胶剂 64.栓剂 65.气雾剂 66.喷雾剂 67.吸入粉雾剂 68.浸出技术 69.汤剂 70.酒剂 71.酊剂 72.流浸膏剂 73.浸膏剂 74.煎膏剂 75.颗粒剂 76.生物技术 77.生物技术药物制剂 78.经皮传递系统 79.角质层 80.离子导入技术 81
3、.粘附性 82. 休止角 83.真密度 84.流变学 1.是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。2.把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成不同的“形态”，简称剂型。3.以剂型制成的具体药品称为制剂。4.是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 5.系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，分为法定处方和医师处方。6.药品生产质量管理规范 ，是药品生产过程中用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。7.药品非临
4、床研究质量管理规范是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。8.药品临床试验管理规范保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。 9.具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。10.在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。11.表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。12.表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲
5、油平衡值。13.当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。14.昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。15.指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。16.某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。17.指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离
6、子表面活性剂）时，称为助溶剂。18.为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶。19.指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 20.指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。单纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。21.指挥发性药物的浓乙醇溶液剂。22.指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。23.溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，结果使高分子空隙间充满了水分子，体
7、积膨胀，这个过程称有限溶胀。24.由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子化合物分子间的作用力（范德华力），使溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀。25.难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。26.在混悬剂中加入适量电解质，使电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程，称絮凝。27.向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程，称反絮凝。28.指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。29.乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、
8、氧化等，导致发霉、变质的现象位酸败。30.指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。31.将药物与适宜的辅料配合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。32.指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。33.主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。34.指本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。35.指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。36.是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。37.是用普通温度计在空气中直接测得的温度，常用t表示。38. 是在温度计的感温球包以湿纱布放置在空气中，传热和传质达到平衡时所测得
9、的温度，常用tw表示。39.系单位质量干空气带有的水蒸气的质量(kg水蒸气/kg干空气)。40.是指在一定总压及温度下，湿空气中水蒸气分压p与饱和空气中水蒸气分压ps之比的百分数，常用RH%表示。41.是将难容性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。42.固体分散剂在贮藏期内可能发生变化，尤其是当贮藏的温度过高、湿度过大、存放时间太长、都可能使固体分散体出现变色、硬度变大、析出结晶或药物溶出度和生物利用度降低等情况，称为老化现象。原因包括药物浓度较大时结晶变大；载体材料的晶型变化；药物的水解和氧化；载体材料与药物发生互溶等。43.系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结
10、构内，形成特殊的络合物。44.是近40年来应用于药物的新工艺、新技术，其制备过程通称微型包囊技术，简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊；也可使药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球。微囊与微球的粒径范围在1-250um之间，属微米级，又统称微粒。45.由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。46.系指用药后能较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。中国药典定义缓释药剂为指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通药物比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性
11、的制剂。47.系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。48.为给药后不立即释放药物的制剂。49又称靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。50.指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。51.指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。52.指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。53.指在整个操作过程中利用和控制一定条件，使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术。54.指用物理或化学方法抑制微生物的生长
12、与繁殖的手段，亦称抑菌。对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。55.指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂。56.指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。57.指采用某一操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。58.指用饱和蒸气 、沸水或流通蒸气进行进行灭菌的方法。59.与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。60.与血浆的渗透压、红细胞膜张力相等的溶液，属生物学概念。61.指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。62.系药物与适宜基质均匀混合
13、，制成无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。63.指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液的稠厚液体或半固体制剂。64.指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。65.指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。66.含药溶液、乳状液或混悬液填充于特质的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。67.微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特质的干粉吸入装置，由人主动吸入雾化药物至肺部的制剂。68.用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成
14、分的工艺技术。69.指中药材加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称汤液。70.指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂，又名药酒。药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。71.指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。可供内服或外用。72.指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。73.系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂。74.指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。75.药材提取物与适宜的辅料或药材细粉支撑具有一定粒度的颗粒状制剂。
15、76.应用生物体（包括微生物、动物细胞，植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。77.采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产的药品。采用DNA重组技术活其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物。78.系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。79.人体皮肤角质层厚约15-20um，在体外环境直接接触，由无生命活性的多层扁平角质细胞构成，角质细胞膜为脂质、蛋白质和非纤维蛋白等互相镶嵌组成的致密交联结构而成为外来物质渗透的屏障，细胞
16、间则主要为类脂形成的双分子层结构。80.利用电流离子经电极定位导入皮肤或粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。81.是指不同分子间产生的引力，如粉体粒子与器壁间的粘附。82.静止状态的粉体堆积 体自由表面与水平面之间的夹角为休止角，用q表示，q越小流动性越好。83.是指粉体质量（W）除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积Vt）求得的密度。t = w/Vt。84.主要是研究物质的变形和流动的一门科学。85.第一章 绪论药剂学研究核心内容：是将原料药（化学药、中药和生物技术药物）制备成适用于疾病的治疗、预防或诊断的医药品。药剂学任务：药剂学基本理论的研究；新剂型的研究与开发；新技术的研究与
17、开发；新辅料的研究与开发；中药新剂型的研究与开发；生物技术药物制剂的研究与开发；制剂新机械和新设备的研究与开发分支学科：工业药剂学；物理药剂学；药用高分子材料；生物药剂学；药物动力学；临床药剂学；医药情报学剂型的分类：一、给药途径分类：1.经胃肠道给药剂型，如散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。2.经非胃肠道给药剂型：注射给药：注射剂；呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂；皮肤给药：软膏剂、外用溶液剂、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂；粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂；腔道给药：栓剂、泡腾片、气雾剂、滴剂及滴丸剂。二、分散系统分类：溶液型：芳香
18、水剂、溶液剂、注射剂 ；胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂；乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）；混悬型：混悬剂、合剂、洗剂；气体分散型：气雾剂；微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂；固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂。三、制法分类：浸出制剂：酊剂、流浸膏剂；无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂。四、形态分类：液体制剂：溶液剂、注射剂、芳香水剂、合剂、洗剂、搽剂；气体制剂：气雾剂、喷雾剂；固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂；半固体制剂：软膏剂、凝胶剂。第二章 液体药剂液体制剂特点：优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效给药途径多，可以
19、外用易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。分散体系微粒大小与特征：1.低分子溶液剂：1nm，以分子、离子状态分散，体系稳定，为澄明溶液溶解法制备；2.高分子溶液剂：100nm,以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，分
20、散法制备；5.混悬剂：500nm,以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。液体制剂常用溶剂：1.极性溶剂：水甘油二甲基亚砜；2.半极性溶剂：乙醇丙二醇聚乙二醇；3.非极性溶剂：脂肪油液体石蜡乙酸乙酯。液体制剂常用附加剂：1.增溶剂：对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为1518。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。许多药物如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等可经增溶而制得适合治疗需要的较高浓度的澄明溶液。2.助溶剂：（1）机理：形成可溶性分子络合物、复盐、分子缔合物。（2）常用助溶剂：一类是一些有机酸及其钠
21、盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。3.潜溶剂：与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。机理：一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂的介电常数。4.防腐剂：对羟基苯甲酸酯类：是一类优良的防腐剂，无毒、无味、无嗅、不挥发、化学性质稳定。在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱。本品对霉菌和酵母菌作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂中。本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。苯甲酸及其盐：对霉菌和细菌均有抑制作用，
22、可内服也可外用，是一种有效的防腐剂。溶液的pH值影响苯甲酸的防腐力。溶液的pH值在4以下抑菌效果好，苯甲酸防霉作用较尼泊金为弱，而抗发酵能力则较尼泊金强。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。山梨酸及其盐：对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低。在酸性溶液中效果好，pH值4.5最佳。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产生协同作用。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶解度更大，需在酸性溶液中使用。苯扎溴胺：阳离子表面活性剂，极易潮解，有特嗅，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇。水溶液呈微碱性，强力振摇时，能产生大量泡沫。性质稳定，加热
23、不易分解，对金属、橡胶、塑料制品无腐蚀作用，不污染衣服。本品毒性低，作用快，刺激性甚微，是一个优良的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.01%0.1%。醋酸氯己定：微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，用量为0.02%0.05%。其它：20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐作用。0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%0.05%的桉叶油等也有一定防腐作用。5.矫味剂：甜味剂：蔗糖、甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦芳香剂胶浆剂泡腾剂。6.着色剂：天然色素：植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等；矿物性色素如氧化铁等。合成色素：食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。外用色素
24、，常用伊红、品红以及美蓝等。7.其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂或止痛剂。混悬剂的稳定性：1.混悬粒子的沉降速度：服从Stokes定律，增加混悬剂动力稳定性的主要方法尽量减小微粒半径；增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质间的密度差。2.混悬微粒的荷电与水化：混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电，具有双电层结构与电位，双电层中离子因水化形成的水化膜，阻止了微粒间的相互聚结（疏水性药物弱）向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚度，影响混悬剂的聚结稳定性并产生絮凝。3.絮凝与反絮凝：在混悬剂中加入适量电解质，使电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程
25、，称絮凝。一般应控制电位在2025 mV。絮凝特点：沉降速度快；沉降体积大；振摇后能迅速恢复均匀混悬状态。4.结晶增大与转型：放置过程中，小微粒数目减少，大微粒长大，微粒沉降速度加快，影响稳定性。加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持稳定。5.分散相的浓度和温度：同一分散介质中，浓度，稳定性。温度可影响药物的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状结构等。混悬剂的稳定剂：1.助悬剂：增加分散介质黏度；增加微粒亲水性，形成保护膜，阻碍合并、絮凝，并防止结晶转型；触变胶具有触变性。常用：低分子助悬剂，如甘油、糖浆剂等；高分子助悬剂如阿拉伯胶、西黄蓍胶，聚维酮、羧甲基纤维素钠，触变胶，硅皂土
26、等。2.润湿剂：界面张力，疏水性药物的亲水性，促使疏水微粒被水湿润，如聚山梨酯类、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等。3.絮凝剂与反絮凝剂：絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性；反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用。常用常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物等。混悬剂的制备：1.分散法：亲水性药物：加液研磨；疏水性药物：先将药物与润湿剂共研，再加液研磨；质重、硬度大的药物：水飞法。2.凝聚法：物理凝聚法：将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法。化学凝聚法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。混
27、悬剂的质量检查：1.微粒大小的测定：显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法等。2.沉降体积比的测定：评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果，F = V / V0 = H / H0 ，F值越大，表明越稳定。3小时内混悬剂不能低于0.9，3.絮凝度的测定：评价絮凝剂的效果、预测混悬 剂的稳定性。4.重新分散试验：考察混悬剂再分散性能。5.流变学测定乳剂特点：药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高；油性药物制成乳剂能保证剂量准确；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用；外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。乳化剂的基本要求：
28、具有较强的乳化能力；一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；可以口服、外用或注射给药；受各种因素的影响小，稳定性好。乳剂的形成理论：1.降低界面张力：形成乳剂的两种液体之间存在界面张力，两相间界面张力越大，表面自由能越大，形成乳剂能力越小。乳剂分散度越大，新界面增加越多，促使乳滴合并以降低自由能，所以乳剂属于热力学不稳定分散体系。为保持乳剂的分散状态和稳定性，必须降低界面自由能。2.形成牢固的乳化膜：单分子乳化膜：表面活性剂类（强）；多分子乳化膜：天然乳化剂类；固体微粒乳化膜 ：固体粉末类。3.乳化剂对乳化类型的影响。4.相比对乳剂的影响：分散相浓度一般在1050之间，相容积比在2550时乳剂稳定
29、性好。乳剂的稳定性：1.分层（乳析）：乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。特点：液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律；可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态；外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂。2.絮凝：产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。特点：可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态；液滴及乳化膜完整，但稳定性降低，表示趋于合并破裂。3.转相：某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。产生原因：乳化剂的性质改变：O/W型乳剂中加入氯化钙 W/O型（油酸钙生成）；添加反类型的乳化剂。4.合并与破裂：乳剂
30、中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。原因：乳剂中乳滴大小不均一，容易引起乳滴的合并。5.酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致发霉、变质的现象位酸败。添加抗氧剂、防腐剂等，可改善。乳剂的制备：1.干胶法（有种乳化剂法）适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。2.湿胶法（水中乳化剂法）不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。油相分次加入胶浆中。3.新生皂法：多用于乳膏剂的制备。4.两相交替加入法5.机械法6.纳米乳的制备乳化剂的种类：1.天然乳化剂：阿拉伯胶：用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与
31、西黄蓍胶、琼脂等合用西黄蓍胶：乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用杏树胶：乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶磷脂：乳化能力强，精制品可供静脉注射用。2.表面活性剂类：具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定。阴离子型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油；非离子型：聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。3.固体粉末类：不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。90时形成W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂
32、酸镁等。4.辅助乳化剂：增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶等增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。第三章 灭菌与无菌制剂灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类:（一）物理灭菌技术1.干热灭菌法：（1）火焰灭菌法：（2）干热空气灭菌法：2.湿热灭菌法:系指用饱和蒸气 、沸水或流通蒸气进行进行灭菌的方法。（1）热压灭菌法（2）流通蒸汽灭菌法（3）煮沸灭菌法（4）低温间歇灭菌法影响湿热灭菌因素1.微生物的种类和数量2.蒸气性质3.药物性质和灭菌时间4.其他（二）化学灭菌法：系指用化学药品直接作用于微生物而将其杀灭的方法。1.F
33、0值：在一定灭菌温度（T），Z值为10C时所产生的灭菌效果与121C、Z值为10C所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。D值：在一定温度下杀灭90%微生物所需的灭菌时间Z值：将灭菌时间减少到原来的1/10时需要升高的温度或在相同灭菌时间内，杀死99%的微生物所需提高的温度 注射剂的定义：注射剂俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。包括灭菌或 无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。注射剂的分类(1) 溶液型注射剂(2) 混悬型注射剂(3) 乳剂型注射剂(4) 注射用无菌粉末注射剂的给药途径（1）皮内注射(2)皮下注射(3)肌内注射(4) 静脉注射 (5) 脊椎腔
34、注射（7 ）其他注射剂的特点 (1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。注射剂由于不经过胃肠道，故不受消化液及食物的影响，作用可靠，易于控制。(2) 适用于不能口服给药的患者如不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药。(3) 适用于不宜口服的药物某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等，可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的疗效。 (4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用，如牙科和麻醉
35、科用的局麻药等。(5) 注射给药不方便且注射时疼痛(6) 制造过程复杂，生产费用较大，价格 较高。注射剂的质量要求(1) 无菌(2) 无热原(3) 澄明度(4) 安全性(5) 渗透压(6) pH（7) 稳定性（8) 降压物质热原:注射后能引起人体致热反应的物质称之。是微生的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。热原的组成： 由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物， 热原的性质 (1) 耐热性(2) 滤过性: (3) 水溶性(4) 不挥发性 (5) 其它热原的除去方法 ：(1) 高温法 (2) 酸碱法 (3) 吸附法此外还可用活性炭与白
36、陶土合用除去热原；(4) 离子交换法 (5) 凝胶滤过法离子水；(6) 用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原 超滤法也能除去热原。（7）其他：蒸馏法、超滤法等输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，它是注射剂一个分支。由于其用量和给药方式与普通注射剂不同，故质量要求，生产工艺等均有一定差异输液的种类：1. 电解质输液2.营养输液 3. 胶体输液 注射用无菌粉末简称粉针。凡是在水溶液中不稳定的药物，如青霉素G、先锋霉素类及一些医用酶制剂(胰蛋白酶、辅酶A)及血浆等生物制剂，均需制成注射用无菌粉末。将冷冻干燥法制得的粉末，称为注射用冷冻干燥制品，而用其它方法如灭菌溶剂结晶法、喷雾干燥法制得的称为
37、注射用无菌分装产品。注射用无菌粉末的生产必须在无菌室内进行，特别是一些关键工序，更应严格要求，可采用层流洁净装置，保证无菌无尘。注射用无菌粉末的质量要求与注射用水溶液基本一致。滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主，包括少数水性混悬液，也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。眼用液体药剂按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。工业生产只有滴眼剂。滴眼剂的质量要求1. pH值 2. 渗透压 3. 无菌 4. 澄明度 5. 粘度6. 稳定性影响吸收的因素1.药物从眼睑缝隙的损失2.药物外周血管消除3.pH与pKa4. 刺激性5. 表面张力6. 粘度 第四、五章 固体制剂固体制剂的共性：1.物理、化学稳
38、定性比液体制剂好，生产制造 成本较低，服用与携带方便；2.制备过程前处理的单元操作经历相同；3.药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。固体制剂流程：药物粉碎混合（散剂）造粒（颗粒剂）压片（片剂）不同固体制剂吸收途径：片剂崩解或分散溶解吸收；胶囊剂崩解或分散溶解吸收；颗粒剂溶解吸收；散剂溶解吸收；混悬剂溶解吸收；溶液剂吸收。口服制剂吸收快慢的顺序：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂NoyesWhitney方程：解释影响药物溶出速度的因素。改善药物溶出速度的办法：增加药物的溶出面积；提高溶出速度常数（搅拌速度）；提高药物溶解度（提高温度、改变晶型、制成固体分散物）。难溶性药物提高溶出速
39、度的有效方法：增加药物的溶出表面积S；提高药物的溶解度CS；粉碎技术、固体分散技术、包合技术可以达到目的。散剂的特点：1.粒径小、比表面积大、容易分散、起效快。2.外用散的覆盖面积大，同时发挥保护和收敛等作用。3.贮存、运输、携带方便。4.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。注意：吸湿性、气味、刺激性等不良影响。散剂制备流程：物料粉碎过筛混合（辅料）分剂量质量检查包装（散剂）散剂粉碎的意义：增加表面积，提高难溶性药物的溶出速度、生物利用度。减小粒度，有利于粒子的混合。增加粒子数目，提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度。有助于从天然药物中提取有效成分。散剂均匀混合的措施：组分的比例
40、：组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜的混合时间。组分的粘附性与带电性：一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。含液体或易吸湿性的组分：如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组
41、分，则应针对吸湿原因加以解决。形成低共熔混合物的组分：将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。散剂的质量要求：1.粒度：过七号筛的粒子应不低于95；2.外观均匀度：取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹和色斑。 3.干燥失重:在105干燥至恒重，减失重量不得超过2。4.水分：小于9%；5.装量差异6.装量7.无菌8.微生物限度颗粒剂制备流程：物
42、料粉碎过筛混合（辅料）制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂颗粒剂的质量检查：颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。粒度：不能通过1号筛和能通过5号筛的总和小于15%。干燥失重：除另有规定外，不得超过2.0%。水分：小于6%。溶化性：取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。装量差异：单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合规定。胶囊剂的质量检查与包装贮存：1.质量检查：外观。胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。
43、硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。水分：硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%。装量差异。每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍（平均装量为0.3g以下，装量差异限度为10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为7.5%）。崩解时限。2.包装贮存：一般来说，高温、高湿（相对湿度 60%）不仅会使胶囊吸湿、软化、变黏、膨胀、内容物结团，而且会造成微生物滋生。一般应选用密封性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在25、相对湿度60%的干燥阴凉处，密闭贮藏。片剂的特点：1.优点：剂量准确，含量均匀，以片数作为剂
44、量单位；化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；携带、运输、服用均较方便；生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。2.缺点：幼儿及昏迷病人不易吞服；压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；如含有挥发成分，久贮含量有所下降。片剂的分类：l.口服用片剂：(1)普通压制片：普通压制片是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。(2)包衣片：糖衣片，以蔗糖为主要包衣材料，如盐酸小檗碱糖衣片；薄膜衣片，用羟丙甲纤维素等高分子成膜材料；肠溶衣片，肠溶性包衣材料，如阿司匹林肠
45、溶片。(3)泡腾片：泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人，如碳酸钙泡腾片。(4)咀嚼片：常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收，如法莫替丁复方咀嚼片。(5)分散片：系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（211 下水中3min即可崩解分散，并通过180m孔径的筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。(6)缓释片：服药次数少、
46、治疗作用时间长等优点。（7）控释片：具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点，如硝苯地平。(8)多层片：每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果，如胃仙-U片。（9）口腔速崩片或口腔速溶片：服用时不用水，特别适合于吞咽困难的患者或老人、儿童。常加入山梨醇、赤藓糖、甘露醇等作为调味剂和填充剂，如法莫替丁口腔速溶片、硫酸沙丁胺醇口腔速崩片。2.口腔用片剂：(1)舌下片：药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。可避免肝脏对药物的首过作用，如硝酸甘油片。(2)口含片：口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。常用于口
47、腔及咽喉疾病的治疗，如复方草珊瑚含片。(3)口腔贴片：贴在口腔粘膜，药物直接有粘膜吸收，发挥全身作用的片剂，适用于肝脏首过作用较强的药物，如甲硝唑口腔贴片。3.外用片剂：（1）外用片剂：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂，适用于需长期使用的药物。如避孕植入片。（2）可溶片：临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片，一般用于漱口、消毒等，如复方硼砂漱口片。（3）阴道片与阴道泡腾片：主要起局部消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用，也可用于性激素类药物，如壬苯醇醚阴道片，甲硝唑阴道泡腾片。辅料的作用：稀释作用、填充作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用。片剂的常用辅料1
48、.稀释剂：主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。淀粉：性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价格便宜。可压性差，常与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。蔗糖：优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观。吸湿性较强，常与糊精、淀粉配合使用。糊精：淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。粘结性较强，易造成片剂的麻点、水印、造成片剂崩解或溶出迟缓。糊精用量要少，并与糖粉、淀粉合用为宜。 影响崩解度和主药含测。乳糖：略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。化学性质稳定，无吸湿性，适于具有引湿
