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1、 目的要求 1掌握受体阻断药共同特点 2了解酚妥拉明心得安的作用及用途 第一节 肾上腺素受体阻断药 AD升压 降压作用 NA血压升高 ISP血压无影响 根据其与受体亚型的选择性分三类 12受体阻断药 1受体阻断药 2受体阻断药 一12受体阻断药 短效类 长效类 一短效类 作用时间短与受体结合较松易于解离酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明phentolamine立其丁 1药理作用拮抗肾上腺素的样作用 1血管扩张 直接扩张血管血压下降小剂量 阻断受体血压下降大剂量 2心脏 兴奋血管扩张血压降低反射性 地心 收缩力心输出量 阻断突触前膜2受体阻断负反馈NA释放增加 3其他作用 拟胆碱作用胃肠道平滑肌收缩
2、组胺样作用胃酸分泌增加皮肤潮红 2临床应用 1用于外周血管痉挛性疾病 血栓闭塞性脉管炎阻断血管扩张雷诺病 2NA外漏和NA所致高血压 5mg10-20ml NS皮下浸润注射 3不良反应 低血压腹痛腹泻呕吐和溃疡病 拟胆碱作用组胺样作用 胃炎胃十二指肠溃 疡冠心病慎用 妥拉唑啉tolazoline苄唑啉 特点 1阻断作用较弱拟胆碱作用和组胺样作用较强 2临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗和皮下注射用于NA静滴外漏 二长效类 作用时间长与受体形成牢固的结合可压低激动剂的量效曲线达不到最大效应酚苄明和二苄明 酚苄明phenoxybenzamine苯苄胺 1起效缓慢 2故维持时间长一次用药可维持3
3、-4天 3血管扩张外周阻力下降舒张压下降反射性心率加快阻断突触前膜2受体负反馈阻断NA释放增加 4临床上可用于外周血管痉挛性疾病休克和嗜铬细胞瘤的治疗 二1受体阻断药 哌唑嗪prazosin 选择性地阻断1受体血管扩张BP下降高血压的治疗 对2作用不明显无阻断负反馈作用心率加快不明显 三2受体阻断药 育亨宾 选择性阻断2受体科研工具用药造成高血压模型 第二节 肾上腺素受体阻断药 一共同的药理作用 一受体阻断作用 二内在拟交感活性 三膜稳定作用 四其他 一受体阻断作用 心血管 支气管 代谢 肾素 1心血管系统 心脏1阻断心力CO心率传 导BP稍 血管2受体阻断受体占优势骨 骼肌内脏冠状血管收缩
4、心率和CO下降反射性血管收缩 血流量下降 3代谢 受体兴奋脂肪代谢糖元分解 受体阻断脂肪分解糖元分解 4肾素肾小球旁器细胞 1受体兴奋肾素 BP 1受体阻断肾素BP 动物利血平化CA被耗竭用阻断药阻断作用无从发挥激动作用出来心率心力CO 四其他 心得安抑制血小板聚集 噻吗心安降低眼内压 三临床应用 心律失常 高血压 心绞痛 其他等 1心律失常 减慢心率快速型心律失常窦性心动过速拟肾上腺素药所致抗心率失常药 2心绞痛和心肌梗塞 心绞痛交感活性升高CA增多心力增加耗氧增加加重心绞痛 药物阻断CA的激动作用心力CO和耗氧减少增加缺血区的血流量抗心绞痛药 3高血压 阻断心力下降肾素分泌少血压下降抗高血
5、压药 一12受体阻断药 1A类无内在活性的12受体阻断药 普萘洛尔propranolol心得安 目前应用得很广泛的药物 特点 1口服易吸收有首关效应可通过血脑屏障 和胎盘屏障 2对受体的阻断作用强12无选择性 3阻断1受体心力CO心率血压均 下降2阻断支气管收缩 4临床上可用于心律失常心绞痛高血压 甲亢等支气管哮喘房室传导阻滞心 动过缓心衰者禁用 1B类有内在活性的12受体阻断药 吲哚洛尔pimdolol心得静 特点 1有内在活性的12受体阻断药可激动1受体 2血管扩张血压降低治疗高血压 二1受体阻断药 2A类无内在活性的1受体阻断药 阿替洛尔atenolol氨酰心安和美托洛尔metoprol
6、ol美多心安 特点 1对1受体有选择性阻断作用对2受体的阻断作用较弱 2可较好的较压作用对支气管的作用较轻 3阿替洛尔的半衰期较长每天服药一次即可 三受体阻断药 拉贝洛尔labetalol柳胺苄心定 1能阻断和受体其阻断作用较阻断作用强4-16倍 2临床上用于中重度高血压受体抑制心脏受体舒张血管 二内在拟交感活性 有些肾上腺素受体阻断药与受体结合后除了能阻断受体外对受体有部分激动作用也称内在拟交感活性ISA如心得舒心得平心得静等这种作用较弱一般被受体阻断作用掩盖 三膜稳定作用 有的受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性细胞的兴奋性降低也称奎尼丁作用或局麻作用剂量 治疗剂量意义不大 4其他 甲亢心
7、率减慢基础代谢率下降 四不良反应轻恶心呕吐轻度腹泻偶见 皮疹血小板减少停药消失重1阻断急性心力衰竭 2受体阻断支气管哮喘注心功能不全窦性心动过缓重度 房室传导阻滞支气管哮喘禁用 噻吗洛尔timolol噻吗心安 减少房水的生成降低眼内压青光眼较毛果芸香碱好无缩瞳和调节痉挛作用 纳多洛尔nadolol 半衰期长一天服药一次就可用于室上性心律失常的预防 2B类有内在活性的1受体阻断药 醋丁洛尔acebutolol1口服吸收好不易通过BBB2阻断1受体有内在拟交感活性 和膜稳定作用3临床上可用于高血压心绞痛和心律失常 第九章 肾上腺素受体阻断药 根据这类药物对受体的选择性受体阻断药 受体阻断药 第一节
8、 肾上腺受体阻断药 受体阻断药能选择性与受体结合产生抗肾上腺 素的作用 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压称为 肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal 因为AD可激动受体和2受体阻断了受体而保留了2受体的作用导致骨骼肌血管扩张血压下降 3肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及治疗静注5mg注后每30秒测BP1次可连续测10分钟如果在24分血压降低3525mmHg以上且维持3-5分钟为阳性 4用于休克治疗 CO血管扩张外周阻力改善微循环和内脏灌注补充血容量 5充血性心衰扩张血管外周阻力下降后负荷减轻 心肌收缩力和CO增加心脏前负荷减轻心衰 分类根据其对受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类1A类无ISA的12受体阻断药普萘洛尔1B类有ISA的12受体阻断药 吲哚洛尔2A类无ISA的1受体阻断药阿替 洛尔2B类有ISA的1受体阻断药醋丁 洛尔3类受体阻断药拉贝洛尔 2支气管平滑肌 2受体阻断支气管平滑肌收缩诱发和加重哮喘发作
